Рецептор 5-HT2B
Белок млекопитающих обнаружен у Homo sapiens

HTR2B
Доступные структуры
ПДБПоиск ортолога: PDBe RCSB
Идентификаторы
ПсевдонимыHTR2B , 5-HT(2B), 5-HT2B, 5-HT-2B, рецептор 5-гидрокситриптамина 2B
Внешние идентификаторыОМИМ : 601122; МГИ : 109323; гомологен : 55492; Генные карты : HTR2B; OMA :HTR2B — ортологи
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Энтрез

3357

15559

Ансамбль

ENSG00000135914

ENSMUSG00000026228

UniProt

Р41595

Q02152

РефСек (мРНК)

NM_000867
NM_001320758

NM_008311

RefSeq (белок)

NP_000858
NP_001307687

NP_032337

Местоположение (UCSC)Хр 2: 231.11 – 231.13 МбХр 1: 86.03 – 86.04 Мб
Поиск в PubMed[3][4]
Викиданные
Просмотр/редактирование человекаПросмотр/редактирование мыши

Рецептор 5-гидрокситриптамина 2B ( 5-HT 2B ), также известный как рецептор серотонина 2B , представляет собой белок , который у людей кодируется геном HTR2B . [ 5] [6] 5-HT 2B является членом семейства рецепторов 5-HT 2 , который связывает нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT). Как и все рецепторы 5-HT 2 , рецептор 5-HT 2B связан с белком G q /G 11 , что приводит к последующей активации фосфолипазы C.

Распределение и функции тканей

Впервые обнаруженный в желудке крыс, 5-HT 2B изначально было сложно охарактеризовать из-за его структурного сходства с другими рецепторами 5-HT 2 , в частности 5-HT 2C . [7] Рецепторы 5-HT 2 (подтипом которых является рецептор 5-HT 2B ) опосредуют многие центральные и периферические физиологические функции серотонина . Сердечно-сосудистые эффекты включают сокращение кровеносных сосудов и изменение формы тромбоцитов; эффекты центральной нервной системы (ЦНС) включают нейрональную сенсибилизацию к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенных замещенных амфетаминов . Рецептор 5-HT 2B экспрессируется в нескольких областях ЦНС, включая дорсальный гипоталамус, фронтальную кору, медиальную миндалевидную железу и мозговые оболочки. [8] Однако его наиболее важная роль заключается в периферической нервной системе (ПНС), где он поддерживает жизнеспособность и эффективность створок сердечного клапана. [9]

Подтип рецептора 5-HT 2B участвует в:

  • ЦНС: ингибирование захвата серотонина и дофамина, поведенческие эффекты [10]
  • Сосудистые: легочная вазоконстрикция [11]
  • Сердечный: рецептор 5-HT 2B регулирует структуру и функции сердца, что подтверждается ненормальным развитием сердца, наблюдаемым у мышей с нулевым рецептором 5-HT 2B . [12] Чрезмерная стимуляция этого рецептора вызывает патологическую пролиферацию фибробластов сердечных клапанов, [13] с хронической чрезмерной стимуляцией, приводящей к вальвулопатии. [14] [15] Эти рецепторы также сверхэкспрессируются в сердце человека с недостаточностью, и было обнаружено, что антагонисты рецепторов 5-HT 2B предотвращают как ангиотензин II, так и вызванную бета-адренергическими агонистами патологическую гипертрофию сердца у мышей. [16] [17] [18]
  • Переносчик серотонина : рецепторы 5-HT 2B регулируют высвобождение серотонина через переносчик серотонина и важны как для нормальной физиологической регуляции уровня серотонина в плазме крови [19] , так и для аномального острого высвобождения серотонина, вызываемого такими препаратами, как МДМА [10] . Удивительно, однако, что активация рецептора 5-HT 2B, по-видимому, защищает от развития серотонинового синдрома после повышенного уровня внеклеточного серотонина [20] , несмотря на его роль в модулировании высвобождения серотонина.

Клиническое значение

Рецепторы 5-HT 2B были тесно связаны с возникновением клапанных заболеваний сердца, вызванных лекарственными препаратами . [21] [22] [23] Скандал с Fen-Phen в 80-х и 90-х годах выявил кардиотоксические эффекты стимуляции 5-HT 2B . [24] Сегодня агонизм 5-HT 2B считается сигналом токсичности, исключающим дальнейшую клиническую разработку соединения. [25]

Лиганды

Структура рецептора 5-HT 2B была разрешена в комплексе с вальвулопатогенным препаратом эрготамином . [26] По состоянию на 2009 год было обнаружено несколько высокоселективных лигандов рецептора 5-HT 2B , хотя известны многочисленные мощные неселективные соединения, в частности, агенты с сопутствующим связыванием 5-HT 2C . Исследования в этой области были ограничены из-за кардиотоксичности агонистов 5-HT 2B и отсутствия четкого терапевтического применения для антагонистов 5-HT 2B , но все еще существует потребность в селективных лигандах для научных исследований. [27]

Агонисты

Эндогенный

Избирательный

  • 6-APB – ~100-кратная селективность по отношению к рецепторам 5-HT 2A и 5-HT 2C , ≥32-кратная селективность по отношению к высвобождению моноаминов, ~12-кратная селективность по отношению к α 2C -адренергическому рецептору [30] [37]
  • α-Метилсеротонин – ~10-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2A и 5-HT 2C [34] [38] [36]
  • BW-723C86 – 100-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2A , но только 3–10-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2C , [34] [39] умеренная селективность функционального подтипа, почти полный агонист, анксиолитик in vivo [40]
  • LY-266,097 – смещенный частичный агонист в пользу белка Gq , без привлечения β-аррестина2 [41]
  • VU6067416 – умеренная селективность по сравнению с 5-HT 2A и 5-HT 2C [42]

Неселективный

Периферически селективный

  • AL-34662 – неселективный по отношению к 5-HT 2A и 5-HT 2C [70]

Неактивный

Ряд известных препаратов, по-видимому, неактивны или очень слабы в качестве агонистов серотониновых рецепторов 5-HT 2B , по крайней мере in vitro . [30] К ним относятся стимуляторы и/или энтактогены декстроамфетамин , декстрометамфетамин , 4-фторамфетамин , 4-фторметамфетамин , фентермин , метилон , мефедрон , MDAI и MMAI , среди прочих. [30] [47] [37] [71] [72] [73] Результаты несколько противоречивы для некоторых психоделиков , таких как псилоцин и ЛСД , но большинство исследований показывают, что эти препараты действительно являются мощными агонистами серотониновых рецепторов 5-HT 2B . [63] [30] [32]

Антагонисты

Избирательный

  • 5-HCPC [74] [75]
  • 5-HPEC (слабый) [74]
  • 5-ГПФХ [74]
  • АМ1125 [74]
  • АМ1476 [74]
  • BF-1 – получен из пиметиксена [74] [76] [77]
  • EGIS-7625 – высокая селективность по сравнению с 5-HT 2A [76] [78] [79]
  • EXT5 – высокоселективный [74] [80]
  • EXT9 – несколько селективный [74] [80]
  • LY-23,728 [81]
  • LY-266,097 – pK i = 9,7, 100-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2A и 5-HT 2C [34] [81]
  • LY-272,015 – довольно селективный и высокоэффективный [34]
  • LY-287,375 [81] [82]
  • MRS7925 – существенно селективен по отношению к 5-HT 2A и 5-HT 2C, но минимальная селективность по отношению к аденозиновому рецептору A 1 [83]
  • МРС8209 [84]
  • MW071 (MW01-8-071HAB) - аналог минаприна, не содержащий ИМАО [85]
  • PRX-08066 – Ki ≈ 1,7  нМ, >100-кратная селективность [74] [76] [34]
  • RQ-00310941 (RQ-941) – Ki = 2,0  нМ, IC 50 = 17  нМ, >2000-кратная селективность против >60 целей, в стадии разработки для медицинского применения [74] [86] [87]
  • RS-127,445 (MT-500) – Ki = 0,3  нМ, >1000-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2A и 5-HT 2C и многочисленными другими мишенями, селективен по крайней мере по отношению к восьми другим серотониновым рецепторам, разработан для клинического использования, но прекращен [74] [34] [76] [88] [67]
  • SB-204,741 – >135-кратная селективность по сравнению с 5-HT 2C и 5-HT 2A [89]
  • SB-215,505 – смешанный антагонист 5-HT 2B и 5-HT 2C [34] [76] [90]
  • VU6047534 – слабый частичный агонист или антагонист, периферически селективный у мышей, но не у людей [91] [92]

Неселективный

Неизвестная или несортированная селективность

  • АМ1030 (АМ-1030) [74] [118]

Периферически селективный

  • Сарпогрелат (MCI-9042, LS-187,118) – неселективный антагонист 5-HT 2 , но сродство к 5-HT 2B на ~2 порядка ниже , чем к 5-HT 2A [119] [120]
  • VU0530244 – 5-HT 2B -селективный [121]
  • VU0631019 – 5-HT 2B -селективный [121]
  • VU6055320 – 5-HT 2B -селективный [91] [92]

BW-501C67 и ксиламидин являются известными периферически селективными антагонистами серотониновых 5-HT 2 рецепторов, включая серотониновые 5-HT 2A и 5-HT 2B рецепторы, но их взаимодействия с серотониновыми 5-HT 2B рецепторами, по-видимому, не были описаны. [122] [123] [124]

Возможные применения

Антагонисты 5-HT 2B ранее предлагались в качестве лечения мигрени , и RS-127,445 был испытан на людях до фазы I для этого показания, но разработка не была продолжена. [125] Более поздние исследования были сосредоточены на возможном применении антагонистов 5-HT 2B в качестве лечения хронических заболеваний сердца . [126] [127] Исследования утверждают, что серотониновые рецепторы 5-HT 2B оказывают влияние на регенерацию печени. [128] Антагонизм 5-HT 2B может ослабить фиброгенез и улучшить функцию печени в моделях заболеваний, в которых фиброз является предопределенным и прогрессирующим.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abc GRCh38: Ensembl выпуск 89: ENSG00000135914 – Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ abc GRCm38: Ensembl выпуск 89: ENSMUSG00000026228 – Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ "Human PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ «Ген Энтреза: HTR2B 5-гидрокситриптаминовый (серотониновый) рецептор 2B».
  6. ^ Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». FEBS Letters . 342 (1): 85– 90. Bibcode : 1994FEBSL.342...85S. doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
  7. ^ Frazer A, Hensler HG (1999). «Серотонин». Основы нейрохимии: молекулярные, клеточные и медицинские аспекты (6-е изд.). Lippincott-Raven.
  8. ^ Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, Salazar FH, Matsuoka BD, Zuppan P, et al. (июнь 1995 г.). «Фармакология и распределение продуктов гена человеческого 5-гидрокситриптамин2B (5-HT2B) рецептора: сравнение с рецепторами 5-HT2A и 5-HT2C». British Journal of Pharmacology . 115 (4): 622– 8. doi :10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. PMC 1908489. PMID  7582481 . 
  9. ^ Enna SJ, Bylund DB, ред. (2008). XPharm: всеобъемлющий справочник по фармакологии . Амстердам: Elsevier. ISBN 978-0-08-055232-3. OCLC  712018683.
  10. ^ ab Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM и др. (март 2008 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT2B необходимы для гиперлокомоции, вызванной 3,4-метилендиоксиметамфетамином, и высвобождения 5-HT in vivo и in vitro». The Journal of Neuroscience . 28 (11): 2933– 40. doi :10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. PMC 6670669 . PMID  18337424. 
  11. ^ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG и др. (октябрь 2002 г.). «Функция рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина 2B при легочной гипертензии» (PDF) . Nature Medicine . 8 (10): 1129– 35. doi :10.1038/nm764. PMID  12244304. S2CID  20736218.
  12. ^ Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, et al. (Июнь 2001). «Аблация рецепторов серотонина 5-HT(2B) у мышей приводит к аномальной структуре и функции сердца». Circulation . 103 (24): 2973– 9. doi : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . PMID  11413089.
  13. ^ Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD и др. (август 2008 г.). «5-гидрокситриптамин (5HT)-индуцированная вальвулопатия: композиционные клапанные изменения связаны с изменениями транскриптов рецептора 5HT2B и транспортера 5HT у крыс Sprague-Dawley». Experimental and Toxicologic Pathology . 60 ( 4– 5): 253– 62. Bibcode :2008EToxP..60..253E. doi :10.1016/j.etp.2008.03.005. PMID  18511249.
  14. ^ Padhariya K, Bhandare R, Canney D, Velingkar V (2017-12-12). «Сердечно-сосудистые проблемы рецептора 5-HT2B и недавние перспективы в разработке его антагонистов». Cardiovascular & Hematological Disorders Drug Targets . 17 (2): 86– 104. doi :10.2174/1871529X17666170703115111. PMID  28676029.
  15. ^ Нойгебауэр В (2020). «Серотонин — модуляция боли». Справочник по поведенческой нейробиологии серотонина . Справочник по поведенческой нейронауке. Том 31. Elsevier. С.  309–320 . doi :10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7. ISBN 9780444641250. S2CID  212837146.
  16. ^ Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM и др. (август 2004 г.). «Участие рецептора серотонина 5-HT2B в гипертрофии сердца, связанной с симпатической стимуляцией: контроль продукции цитокинов интерлейкина-6, интерлейкина-1бета и фактора некроза опухоли-альфа желудочковыми фибробластами». Circulation . 110 ( 8): 969–74 . doi : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . PMID  15302781.
  17. ^ Монасье Л., Лаплант М.А., Жаффре Ф., Буске П., Мароте Л., де Шамплен Дж. (август 2008 г.). «Блокада рецептора серотонина 5-HT (2B) предотвращает гипертрофию сердца у мышей, вызванную активными формами кислорода». Гипертония . 52 (2): 301–7 . doi : 10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551 . ПМИД  18591460.
  18. ^ Джаффре Ф., Боннин П., Каллеберт Дж., Деббаби Х., Сетола В., Доли С. и др. (январь 2009 г.). «Рецепторы серотонина и ангиотензина в сердечных фибробластах корегулируют адренергически-зависимую сердечную гипертрофию». Исследование кровообращения . 104 (1): 113–23 . doi : 10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 . ПМИД  19023134.
  19. ^ Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, et al. (Май 2006). "Доказательства контроля уровня серотонина в плазме рецепторами 5-гидрокситриптамина (2B) у мышей" (PDF) . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 317 (2): 724– 31. doi :10.1124/jpet.105.098269. PMID  16461587. S2CID  16099098.
  20. ^ Diaz SL, Maroteaux L (сентябрь 2011 г.). «Влияние рецепторов 5-HT(2B) на серотониновый синдром». Neuropharmacology . 61 (3): 495– 502. doi :10.1016/j.neuropharm.2011.01.025. PMID  21277875. S2CID  14905808.
  21. ^ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ и др. (декабрь 2000 г.). «Доказательства возможного участия рецепторов 5-HT(2B) в кардиальной клапанной патологии, связанной с фенфлурамином и другими серотонинергическими препаратами». Circulation . 102 (23): 2836– 41. doi : 10.1161/01.CIR.102.23.2836 . PMID  11104741.
  22. ^ Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA и др. (январь 2000 г.). «Возможная роль клапанных серотониновых 5-HT(2B) рецепторов в кардиопатии, связанной с фенфлурамином». Молекулярная фармакология . 57 (1): 75– 81. doi :10.1016/S0026-895X(24)26444-0. PMID  10617681.
  23. ^ Roth BL (январь 2007). «Лекарства и клапанные заболевания сердца». The New England Journal of Medicine . 356 (1): 6– 9. doi :10.1056/NEJMp068265. PMID  17202450.
  24. ^ "Архив: Как Fen-Phen, диетическое "чудо", выросло и упало". archive.nytimes.com . Получено 2022-07-04 .
  25. ^ Cavero I, Guillon JM (2014-03-01). «Оценка безопасности фармакологических препаратов с предвзятым агонизмом рецепторов 5-HT(2B), опосредующим сердечную клапанную патию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161 . doi :10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID  24361689.
  26. ^ PDB : 4IB4 ; Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E и др. (май 2013 г.). «Структурные особенности функциональной селективности рецепторов серотонина». Science . 340 (6132): 615– 9. Bibcode : 2013Sci ...340..615W. doi : 10.1126/science.1232808. PMC 3644390. PMID  23519215. 
  27. ^ Шумахер М (2007). [Хиральные арилметокситриптамины как антагонисты рецептора 5-HT2B: синтез, анализ и фармакология in vitro] (немецкий) (PDF) (Диссертация). Кандидатская диссертация. Регенсбургский университет. стр.  6–17 . Архивировано из оригинала (PDF) 2011-07-18 . Получено 2008-08-11 .
  28. ^ Amemiya N, Hatta S, Takemura H, Ohshika H (декабрь 1996 г.). «Характеристика сократительной реакции, вызванной 5-метокситриптамином в полосках дна желудка крысы». Eur J Pharmacol . 318 ( 2– 3): 403– 409. doi :10.1016/s0014-2999(96)00777-7. PMID  9016931.
  29. ^ Baxter GS, Murphy OE, Blackburn TP (май 1994). «Дальнейшая характеристика рецепторов 5-гидрокситриптамина (предполагаемого 5-HT2B) в продольных мышцах дна желудка крысы». Br J Pharmacol . 112 (1): 323– 331. doi :10.1111/j.1476-5381.1994.tb13072.x. PMC 1910288. PMID  8032658 . 
  30. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxy Luethi D, Liechti ME (2021). «Лекарственные препараты, вызывающие злоупотребление и влияющие на рецепторы 5-HT2B». Рецепторы 5-HT2B . Том 35. Cham: Springer International Publishing. С.  277– 289. doi : 10.1007/978-3-030-55920-5_16. ISBN 978-3-030-55919-9.
  31. ^ Cameron LP, Olson DE (октябрь 2018 г.). «Темная классика в химической нейронауке: N, N-диметилтриптамин (ДМТ)». ACS Chem Neurosci . 9 (10): 2344– 2357. doi :10.1021/acschemneuro.8b00101. PMID  30036036.
  32. ^ abcdef Rickli A, Moning OD, Hoener MC, Liechti ME (август 2016 г.). «Профили взаимодействия рецепторов новых психоактивных триптаминов в сравнении с классическими галлюциногенами» (PDF) . Eur Neuropsychopharmacol . 26 (8): 1327– 1337. doi :10.1016/j.euroneuro.2016.05.001. PMID  27216487.
  33. ^ abc Таген М., Мантуани Д., ван Херден Л., Гольштейн А., Кламперс Л.Е., Ноулз Р. (сентябрь 2023 г.). «Риск хронического микродозирования психоделиков и МДМА при пороках сердца». Дж Психофармакол . 37 (9): 876–890 . doi : 10.1177/02698811231190865. ПМИД  37572027.
  34. ^ abcdefghijklmnopqrs Maroteaux L, Monassier L, Launay JM (2013). «Вклад рецепторов серотонина 5-HT2B в здоровье и болезни». В Hall FS (ред.). Серотонин: биосинтез, регуляция и последствия для здоровья. Нью-Йорк: Nova Science Publishers. ISBN 9781624176364.
  35. ^ abcdefghijklmno Hutcheson JD, Setola V, Roth BL, Merryman WD (ноябрь 2011 г.). «Серотониновые рецепторы и заболевания клапанов сердца — имелось в виду 2B». Pharmacol Ther . 132 (2): 146– 157. doi :10.1016/j.pharmthera.2011.03.008. PMC 3179857. PMID  21440001 . 
  36. ^ abcdefghij Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF и др. (сентябрь 1999 г.). «Функциональная характеристика агонистов рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C в клетках CHO-K1». Br J Pharmacol . 128 (1): 13– 20. doi :10.1038/sj.bjp.0702751. PMC 1571597. PMID  10498829 . 
  37. ^ abcd Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (январь 2013 г.). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ». Eur J Pharmacol . 700 ( 1– 3): 147– 151. doi : 10.1016/j.ejphar.2012.12.006. PMC 3582025. PMID  23261499 . 
  38. ^ ab Hoyer D (2019). «Номенклатура рецепторов серотонина». Система серотонина. Elsevier. стр.  63–93 . doi :10.1016/b978-0-12-813323-1.00004-9. ISBN 978-0-12-813323-1.
  39. ^ abc Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF и др. (сентябрь 1999 г.). «Функциональная характеристика агонистов рекомбинантных человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C в клетках CHO-K1». British Journal of Pharmacology . 128 (1): 13– 20. doi :10.1038/sj.bjp.0702751. PMC 1571597 . PMID  10498829. 
  40. ^ Kennett GA, Trail B, Bright F (декабрь 1998 г.). «Подобные анксиолитику действия BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредованы рецептором 5-HT2B». Neuropharmacology . 37 (12): 1603– 10. doi :10.1016/S0028-3908(98)00115-4. PMID  9886683. S2CID  7310462.
  41. ^ McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K и др. (август 2018 г.). «Структурные детерминанты активации рецептора 5-HT2B и смещенный агонизм». Nature Structural & Molecular Biology . 25 (9): 787– 796. doi :10.1038/s41594-018-0116-7. PMC 6237183 . PMID  30127358. 
  42. ^ ab Jayakodiarachchi N, Maurer MA, Schultz DC, Dodd CJ, Thompson Gray A, Cho HP и др. (январь 2024 г.). «Оценка аналогов индазола 5-MeO-DMT и родственных триптаминов в качестве агонистов серотонинового рецептора 2». ACS Medicinal Chemistry Letters . 15 (2): 302– 309. doi : 10.1021/acsmedchemlett.3c00566 . PMC 10860182. PMID  38352850 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  43. ^ abcdefg Rickli A, Luethi D, Reinisch J, Buchy D, Hoener MC, Liechti ME (декабрь 2015 г.). "Профили взаимодействия рецепторов новых производных N-2-метоксибензила (NBOMe) 2,5-диметоксизамещенных фенэтиламинов (препараты 2C)" (PDF) . Neuropharmacology . 99 : 546–553 . doi :10.1016/j.neuropharm.2015.08.034. PMID  26318099.
  44. ^ ab Barcelo B, Gomila I (2017). «Обзор фармакологии и литературы на основе сообщений о связанных смертельных и нелетальных случаях применения дизайнерских препаратов бензофуранов и бензодифуранов». Curr Pharm Des . 23 (36): 5523– 5529. doi :10.2174/1381612823666170714155140. PMID  28714411.
  45. ^ abc Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (январь 2017 г.). «Нейрохимические профили связывания новых аналогов индола и бензофурана МДМА». Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 390 (1): 15– 24. doi :10.1007/s00210-016-1297-4. hdl : 10044/1/43622 . PMID  27650729.
  46. ^ May JA, Sharif NA, Chen HH, Liao JC, Kelly CR, Glennon RA и др. (январь 2009 г.). «Фармакологические свойства и дискриминантные стимульные эффекты нового и селективного агониста рецептора 5-HT2 AL-38022A [(S)-2-(8,9-дигидро-7H-пирано[2,3-g]индазол-1-ил)-1-метилэтиламин]». Pharmacol Biochem Behav . 91 (3): 307– 314. doi :10.1016/j.pbb.2008.07.015. PMC 3763814. PMID  18718483 . 
  47. ^ abc Rothman RB, Baumann MH (2006). «Терапевтический потенциал субстратов транспортеров моноаминов». Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845– 1859. doi :10.2174/156802606778249766. PMID  17017961.
  48. ^ Rothman RB, Baumann MH (апрель 2002 г.). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты». Pharmacol Biochem Behav . 71 (4): 825– 836. doi :10.1016/s0091-3057(01)00669-4. PMID  11888573.
  49. ^ Cunningham MJ, Bock HA, Serrano IC, Bechand B, Vidyadhara DJ, Bonniwell EM и др. (январь 2023 г.). «Фармакологический механизм негаллюциногенного агониста 5-HT2A Ариадны и аналогов». ACS Chemical Neuroscience . 14 (1): 119– 135. doi :10.1021/acschemneuro.2c00597. PMC 10147382 . PMID  36521179. 
  50. ^ Хойер Д. (ноябрь 2020 г.). «Воздействие на систему 5-HT: потенциальные побочные эффекты». Нейрофармакология . 179 : 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233. PMID  32805212.
  51. ^ Isberg V, Paine J, Leth-Petersen S, Kristensen JL, Gloriam DE (2013). "Структурно-активностные связи ограниченных фенилэтиламиновых лигандов для серотониновых 5-HT2 рецепторов". PLOS ONE . 8 (11): e78515. Bibcode : 2013PLoSO...878515I. doi : 10.1371 /journal.pone.0078515 . PMC 3820707. PMID  24244317. 
  52. ^ Parker MA, Marona-Lewicka D, Lucaites VL, Nelson DL, Nichols DE (декабрь 1998 г.). «Новый (бензодифуранил)аминоалкан с чрезвычайно мощной активностью в рецепторе 5-HT2A». J Med Chem . 41 (26): 5148– 5149. doi :10.1021/jm9803525. PMID  9857084.
  53. ^ Samson SL, Ezzat S (июнь 2014 г.). «Клинический обзор состояния заболевания AACE/ACE: агонисты дофамина при гиперпролактинемии и риске заболеваний сердечных клапанов». Endocr Pract . 20 (6): 608– 616. doi : 10.4158/EP14148.RA. PMID  24969114. Бромокриптин был впервые описан как антагонист 5HT-2BR (22), но впоследствии было обнаружено, что он обладает свойствами частичного агониста (23,24). [...] Что касается бромокриптина, то в популяционном исследовании Шаде и др. (33) не было отмечено увеличения частоты регургитации клапана у пациентов с ПД, принимавших бромокриптин, несмотря на значимые результаты для каберголина и перголида. Однако есть отчет о случае, предполагающий, что высокие дозы бромокриптина являются причиной тройного клапанного заболевания у пациента с ПД (37), и в одном исследовании сообщалось о значительной корреляции между кумулятивной дозой бромокриптина и риском регургитации клапана в когорте пациентов с ПД (38). В других публикациях сообщалось о фиброзных явлениях, включая ретроперитонеальный, перикардиальный и плевральный фиброз, у пациентов с ПД, принимающих высокие дозы бромокриптина (39-43). [...] Хотя, по-видимому, существует более низкий риск вальвулопатии при приеме бромокриптина как частичного агониста 5HT-2BR, все еще существует некоторый риск при приеме высоких доз бромокриптина у пациентов с ПД.
  54. ^ abcdefg Cavero I, Guillon JM (2014). «Оценка фармакологической безопасности лекарств с предвзятым агонизмом рецепторов 5-HT(2B), опосредующим сердечную вальвулопатию». J Pharmacol Toxicol Methods . 69 (2): 150– 161. doi :10.1016/j.vascn.2013.12.004. PMID  24361689.
  55. ^ Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K и др. (апрель 2024 г.). «Синтез и связь структуры и активности 2,5-диметокси-4-замещенных фенэтиламинов и открытие CYB210010: мощного, перорально биодоступного и длительно действующего агониста серотониновых 5-HT2 рецепторов». Журнал медицинской химии . 67 (8): 6144– 6188. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c01961. PMID  38593423.
  56. ^ Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K и др. (декабрь 2023 г.). «62-е ежегодное собрание ACNP: тезисы постеров P251 – P500: P405. Открытие и доклиническая характеристика фенилалкиламина, CYB210010, сильного и длительного действия агониста рецепторов серотонина 5-HT2A». Neuropsychopharmacology . 48 (Suppl 1): 211–354 (299–299. doi :10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596 . PMID  38040810. 
  57. ^ abcdefghij Rothman RB, Baumann MH (май 2009). «Серотонинергические препараты и клапанные заболевания сердца». Expert Opin Drug Saf . 8 (3): 317– 329. doi :10.1517/14740330902931524. PMC 2695569. PMID  19505264 . 
  58. ^ Nistala P (2018). "5-HT2B рецептор-опосредованная сердечная клапанопатия". Диссертации и диссертации VCU . doi :10.25772/0YNR-6690.
  59. ^ Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (сентябрь 2003 г.). «Агонистическое действие дигидроэрготамина на рецепторы 5-HT2B и 5-HT2C и их возможная связь с эффективностью против мигрени». Br J Pharmacol . 140 (2): 277– 284. doi :10.1038/sj.bjp.0705437. PMC 1574033. PMID  12970106 . 
  60. ^ ab Luethi D, Rudin D, Hoener MC, Liechti ME (2022). "Профили взаимодействия рецепторов и транспортеров моноаминов 4-алкилзамещенных 2,5-диметоксиамфетаминов" (PDF) . Журнал FASEB . 36 (S1). doi : 10.1096/fasebj.2022.36.S1.R2691 . ISSN  0892-6638.
  61. ^ Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ и др. (октябрь 2009 г.). «Параллельное функциональное профилирование активности показывает, что вальвулопатогены являются мощными агонистами рецепторов 5-гидрокситриптамина (2B): последствия для оценки безопасности лекарств». Молекулярная фармакология . 76 (4): 710– 22. doi : 10.1124/mol.109.058057. PMC 2769050. PMID  19570945. 
  62. ^ ab "База данных PDSP Ki, Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл" . Получено 04.09.2019 .
  63. ^ abcd Wsół A (декабрь 2023 г.). «Сердечно-сосудистая безопасность психоделической медицины: текущее состояние и будущие направления». Pharmacol Rep . 75 (6): 1362– 1380. doi :10.1007/s43440-023-00539-4. PMC 10661823. PMID  37874530 . 
  64. ^ Brandt SD, Kavanagh PV, Twamley B, Westphal F, Elliott SP, Wallach J, et al. (Февраль 2018). «Возвращение лизергамидов. Часть IV: Аналитическая и фармакологическая характеристика морфолида лизергиновой кислоты (LSM-775)». Drug Test Anal . 10 (2): 310– 322. doi :10.1002/dta.2222. PMC 6230476. PMID 28585392  . 
  65. ^ ab Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ , Vesely I, Glennon RA, Blough B, et al. (июнь 2003 г.). "3,4-метилендиоксиметамфетамин (МДМА, "Экстази") вызывает фенфлураминоподобные пролиферативные действия на интерстициальные клетки клапанов сердца человека in vitro". Молекулярная фармакология . 63 (6): 1223– 1229. doi :10.1124/mol.63.6.1223. PMID  12761331. S2CID  839426.
  66. ^ Ray TS (2010). Manzoni OJ (ред.). «Психоделики и человеческий рецептором». PLOS ONE . 5 (2): e9019. Bibcode : 2010PLoSO...5.9019R. doi : 10.1371/journal.pone.0009019 . PMC 2814854. PMID  20126400 . 
  67. ^ abcdefghijklm Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, et al. (август 2004 г.). «Фармакологическая характеристика агонистического радиолигандного связывающего сайта рецепторов 5-HT(2A), 5-HT(2B) и 5-HT(2C)». Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 370 (2): 114– 123. doi :10.1007/s00210-004-0951-4. PMID  15322733.
  68. ^ Rothman RB, Blough BE, Baumann MH (январь 2007 г.). «Двойные высвобождающие дофамин/серотонин вещества как потенциальные лекарства от стимуляторной и алкогольной зависимости». AAPS J . 9 (1): E1–10. doi :10.1208/aapsj0901001. PMC 2751297 . PMID  17408232. 
  69. ^ Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M и др. (март 2008 г.). «Характеристика молекулярного фрагмента, который отвечает за агонизм перголида в рецепторах серотонина 5-гидрокситриптамин2B и 5-гидрокситриптамин2A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 324 (3): 1136– 45. doi : 10.1124/jpet.107.133165. PMID  18096760. S2CID  24907300.
  70. ^ "AL-34662". Inxight Drugs . Получено 25 ноября 2024 г.
  71. ^ Luethi D, Kolaczynska KE, Docci L, Krähenbühl S, Hoener MC, Liechti ME (май 2018). «Фармакологический профиль аналогов мефедрона и связанных с ними новых психоактивных веществ» (PDF) . Neuropharmacology . 134 (Pt A): 4– 12. doi :10.1016/j.neuropharm.2017.07.026. PMID  28755886.
  72. ^ Rickli A, Kopf S, Hoener MC, Liechti ME (июль 2015 г.). «Фармакологический профиль новых психоактивных бензофуранов». Br J Pharmacol . 172 (13): 3412– 3425. doi :10.1111 / bph.13128. PMC 4500375. PMID  25765500. 
  73. ^ Luethi D, Kolaczynska KE, Walter M, Suzuki M, Rice KC, Blough BE и др. (Июль 2019 г.). «Метаболиты стимуляторов с замещенным кольцом MDMA, метилона и MDPV по-разному влияют на моноаминергические системы человека». J Psychopharmacol . 33 (7): 831– 841. doi :10.1177/0269881119844185. PMC 8269116. PMID  31038382 . 
  74. ^ abcdefghijklmno Wang Q, Zhou Y, Huang J, Huang N (январь 2021 г.). «Структура, функция и фармацевтические лиганды 5-гидрокситриптаминового 2B-рецептора». Pharmaceuticals (Basel) . 14 (2): 76. doi : 10.3390/ph14020076 . PMC 7909583 . PMID  33498477. 
  75. ^ Kim M, Truss M, Pagare PP, Essandoh MA, Zhang Y, Williams DA (ноябрь 2020 г.). «Исследование взаимосвязи структуры и активности 5-гидрокси-2-(3-фенилпропил)хромонов как уникального каркаса антагониста рецептора 5-HT2B». Bioorg Med Chem Lett . 30 (21): 127511. doi :10.1016/j.bmcl.2020.127511. PMID  32853682.
  76. ^ abcdefg Бреа Дж., Кастро-Паломино Дж., Йесте С., Куберо Э., Паррага А., Домингес Э. и др. (2010). «Новые возможности и проблемы открытия лекарств на рецепторах серотонина 5-HT2B». Curr Top Med Chem . 10 (5): 493–503 . doi : 10.2174/156802610791111524. ПМИД  20166944.
  77. ^ ab Schmitz B, Ullmer C, Segelcke D, Gwarek M, Zhu XR, Lübbert H (март 2015 г.). "BF-1 — новый селективный антагонист рецептора 5-HT2B, блокирующий нейрогенную экстравазацию плазменного белка твердой мозговой оболочки у морских свинок". Eur J Pharmacol . 751 : 73– 80. doi : 10.1016/j.ejphar.2015.01.043. PMID  25666387.
  78. ^ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V и др. (2003). «Эффекты EGIS-7625, селективного и конкурентного антагониста рецептора 5-HT2B». Cardiovasc Drugs Ther . 17 ( 5– 6): 427– 434. doi :10.1023/b:card.0000015857.96371.43. PMID  15107597.
  79. ^ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V и др. (2003). «Эффекты EGIS-7625, селективного и конкурентного антагониста рецептора 5-HT2B». Cardiovascular Drugs and Therapy . 17 ( 5– 6): 427– 34. doi :10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43. PMID  15107597. S2CID  11532969.
  80. ^ ab Löfdahl A, Rydell-Törmänen K, Müller C, Martina Holst C, Thiman L, Ekström G, et al. (август 2016 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT2B ослабляют дифференциацию миофибробластов и последующие фиброзные реакции in vitro и in vivo». Physiol Rep . 4 (15). doi :10.14814/phy2.12873. PMC 4985542. PMID  27482070 . 
  81. ^ abc Glennon RA, Dukat M (2012). «Серотониновые рецепторы и препараты, влияющие на серотонинергическую нейротрансмиссию». Foye's Textbook of Medical Chemistry (PDF) (7-е изд.). Балтимор: Williams and Wilkins Inc. стр.  315–337 . ISBN 9781609133450.
  82. ^ ван Вейнгаарден I, Судейн В. (1997). «Лиганды рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C». Фармакохимическая библиотека . Том. 27. Эльзевир. С.  161–197 . doi :10.1016/s0165-7208(97)80013-x. ISBN 978-0-444-82041-9.
  83. ^ Tosh DK, Calkins MM, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA и др. (Ноябрь 2023 г.). «Структурная активность антагонистов рецепторов серотонина 5-HT2B и 5-HT2C: производные N6, C2 и 5'-модифицированного (N)-метанокарба-аденозина». Eur J Med Chem . 259 : 115691. doi : 10.1016/j.ejmech.2023.115691. PMC 10529765. PMID  37562117 . 
  84. ^ Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, et al. (Ноябрь 2024 г.). «Мощные и селективные антагонисты рецепторов серотонина человека 5-HT2B: 4'-циано-(N)-метанокарба-аденозины по синтетической удаче». J Med Chem . 67 (23): 21264– 21291. doi :10.1021/acs.jmedchem.4c02174. PMID  39589936.
  85. ^ Acquarone E, Argyrousi EK, Arancio O, Watterson DM, Roy SM (2024). «Рецептор 5HT2b при болезни Альцгеймера: повышенные уровни в мозге пациента и ослабление антагонистами дисфункции, вызванной амилоидом и тау». J Alzheimers Dis . 98 (4): 1349– 1360. doi :10.3233/JAD-240063. PMC 11091653. PMID  38578894 . 
  86. ^ Takahashi N, Inagaki K, Taniguchi K, Sakaguchi Y, Kawamura K (2011). «Новый антагонист рецептора 5-HT2B, RQ-00310941, ослабляет висцеральную гиперчувствительность и аномальную дефекацию в моделях крыс». Гастроэнтерология . 140 (5): S–607. doi : 10.1016/S0016-5085(11)62513-4 .
  87. ↑ Имя D (17 апреля 2024 г.). "RQ 00310941". AdisInsight . Получено 30 ноября 2024 г. .
  88. ^ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M и др. (июль 1999 г.). «RS-127445: селективный, высокоаффинный, перорально биодоступный антагонист рецептора 5-HT2B». British Journal of Pharmacology . 127 (5): 1075–82 . doi :10.1038/sj.bjp.0702632. PMC 1566110. PMID 10455251  . 
  89. ^ Forbes IT, Jones GE, Murphy OE, Holland V, Baxter GS (март 1995 г.). "N-(1-метил-5-индолил)-N'-(3-метил-5-изотиазолил)мочевина: новый высокоаффинный антагонист рецептора 5-HT2B". Журнал медицинской химии . 38 (6): 855– 857. doi :10.1021/jm00006a001. PMID  7699699.
  90. ^ Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (февраль 1999). «Ослабление каталепсии, вызванной галоперидолом, антагонистом рецептора 5-HT2C». British Journal of Pharmacology . 126 (3): 572– 4. doi :10.1038/sj.bjp.0702350. PMC 1565856. PMID 10188965  . 
  91. ^ abc Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (август 2023 г.). «2B Defined: The Future of the Serotonin Receptor 2B in Drug Discovery». J Med Chem . 66 (16): 11027– 11039. doi :10.1021/acs.jmedchem.3c01178. PMC 11073569. PMID  37584406 . 
  92. ^ ab Valentine MS, Bender AM, Shay S, Paffenroth KC, Gladson S, Dickerson JW и др. (октябрь 2023 г.). «Разработка периферически ограниченного частичного агониста 5-HT2B для лечения легочной артериальной гипертензии». JACC Basic Transl Sci . 8 (10): 1379– 1388. doi :10.1016/j.jacbts.2023.06.014. PMC 10714182. PMID  38094686 . 
  93. ^ Льюис В., Боннивелл Э.М., Ланхэм Дж.К., Гаффари А., Шешбарадаран Х., Као А.Б. и др. (март 2023 г.). «Негаллюциногенный аналог ЛСД с терапевтическим потенциалом при расстройствах настроения». Cell Rep . 42 (3): 112203. doi :10.1016/j.celrep.2023.112203. PMC 10112881. PMID  36884348 . 
  94. ^ Canal CE, Morgan D, Felsing D, Kondabolu K, Rowland NE, Robertson KL и др. (май 2014 г.). «Новый специфический агонист рецептора серотонина (5-HT) 2C аминотетралинового типа и конкурентный антагонист 5-HT2A/обратный агонист 5-HT2B с доклинической эффективностью при психозах». J Pharmacol Exp Ther . 349 (2): 310– 318. doi :10.1124/jpet.113.212373. PMC 3989798. PMID  24563531 . 
  95. ^ Rasmussen K, Engel S, Chytil M, Koenig A, Meyer R, Rus M и др. (декабрь 2023 г.). «62-е ежегодное заседание ACNP: тезисы постеров P251 - P500: P361. Доклиническая фармакология DLX-001, нового негаллюциногенного нейропластогена с потенциалом лечения нейропсихиатрических заболеваний». Neuropsychopharmacology . 48 (Suppl 1): 211–354 (274–275). doi :10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596 . PMID  38040810. 
  96. ^ Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V и др. (сентябрь 2003 г.). «Новый агонист мелатонина агомелатин (S20098) является антагонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина 2C, блокада которых усиливает активность фронтокортикальных дофаминергических и адренергических путей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (3): 954– 64. doi : 10.1124/jpet.103.051797. PMID  12750432. S2CID  18753440.
  97. ^ «Изучаем последние обновления AMAP-102 с помощью Synapse». Synapse . 21 ноября 2024 г. . Получено 30 ноября 2024 г. .
  98. ^ Василькевич А., Дуань Дж., Ловера А., МакКорви Дж., Педерсен Дж.Т. (октябрь 2024 г.). Новый смешанный и частичный агонист 5-HT2A/2C и его эффективность в доклинических моделях боли (PDF) . Ежегодное собрание Общества нейронауки 2024 г., Чикаго, 5–9 октября.
  99. ^ Garnock-Jones KP (июнь 2017 г.). «Карипразин: обзор при шизофрении». CNS Drugs . 31 (6): 513– 525. doi :10.1007/s40263-017-0442-z. PMID  28560619. S2CID  4392274.
  100. ^ ab Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y и др. (январь 2021 г.). «Негаллюциногенный психоделический аналог с терапевтическим потенциалом». Nature . 589 (7842): 474– 479. Bibcode :2021Natur.589..474C. doi :10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389 . PMID  33299186. 
  101. ^ Davis R, Dutheil SS, Zhang L, Lehmann E, Awadallah N, Yao W и др. (декабрь 2023 г.). «62-е ежегодное собрание ACNP: тезисы постеров P251 - P500: P358. Открытие и характеристика ITI-1549, нового негаллюциногенного психоделика для лечения нейропсихиатрических расстройств». Neuropsychopharmacology . 48 (Suppl 1): 211–354 (272–273). doi :10.1038/s41386-023-01756-4. PMC 10729596 . PMID  38040810. 
  102. ^ "Küleon Bioscience объявляет о научном прорыве с первым известным трифункциональным агонистом рецептора 5-HT2C, который также является полным антагонистом рецепторов 5-HT2A и 5-HT2B, создавая захватывающее лидерство для множественных нейропсихиатрических заболеваний". BioSpace . 5 октября 2023 г. . Получено 30 ноября 2024 г.
  103. ^ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R и др. (2006). «Lisuride, агонист дофаминовых рецепторов со свойствами антагониста рецепторов 5-HT2B: отсутствие сообщений о побочных реакциях на препараты при сердечной вальвулопатии подтверждает концепцию решающей роли агонизма рецепторов 5-HT2B при фиброзе клапанов сердца». Clinical Neuropharmacology . 29 (2): 80– 6. doi :10.1097/00002826-200603000-00005. PMID  16614540. S2CID  33849447.
  104. ^ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (апрель 1998 г.). «Агонистическая активность ЛСД и лисурида в отношении клонированных рецепторов 5HT2A и 5HT2C». Психофармакология . 136 (4): 409–14 . doi :10.1007/s002130050585. PMID  9600588. S2CID  3021798.
  105. ^ "Метадоксин пролонгированного действия (MDX) для взрослых с СДВГ". Alcobra Ltd. 2014. Архивировано из оригинала 2019-02-13 . Получено 2014-05-07 .
  106. ^ Робб АС, Швабе С, Сересоли-Боррони Г, Нассер А, Ю К, Маркус Р и др. (март 2019 г.). «Предложенная классификация агентов, препятствующих неадекватной агрессии: улучшение нашего подхода к лечению импульсивной агрессии». Postgrad Med . 131 (2): 129– 137. doi : 10.1080/00325481.2019.1574401 . PMID  30678534.
  107. ^ Yu C, Gopalakrishnan G (2018). «In vitro фармакологическая характеристика SPN-810M (молиндона)». J Exp Pharmacol . 10 : 65–73 . doi : 10.2147/JEP.S180777 . PMC 6254985. PMID  30538587 . 
  108. ^ "прометазин | Инструмент визуализации данных об активности | Руководство IUPHAR/BPS по ФАРМАКОЛОГИИ". www.guidetopharmacology.org . Получено 28.02.2019 .
  109. ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T и др. (февраль 1996 г.). «Профиль SB 206553, сильного антагониста рецепторов 5-HT2C/5-HT2B с анксиолитическими свойствами in vitro и in vivo». Br J Pharmacol . 117 (3): 427– 434. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x. PMC 1909304. PMID  8821530 . 
  110. ^ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (март 2009). "Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция альфа7 никотинового ацетилхолинового рецептора антагонистом 5-гидрокситриптаминового (2B/C) рецептора SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо[1,2-b:4,5-b']дипиррол-1(2H)-карбоксамид)". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766– 776. doi :10.1124/jpet.108.146514. PMID  19050173. S2CID  206500076.
  111. ^ Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T и др. (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является мощным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo». British Journal of Pharmacology . 143 (5): 549– 560. doi :10.1038/sj.bjp.0705929. PMC 1575425 . PMID  15466450. 
  112. ^ McCullough JL, Armstrong SR, Hegde SS, Beattie DT (апрель 2006 г.). «Активность тегасерода как антагониста 5-HT2B и агониста 5-HT4 у анестезированных крыс». Pharmacol Res . 53 (4): 353–358 . doi :10.1016/j.phrs.2006.01.003. PMID  16495076.
  113. ^ Dunlop J, Watts SW, Barrett JE, Coupet J, Harrison B, Mazandarani H и др. (июнь 2011 г.). «Характеристика вабикасерина (SCA-136), селективного агониста рецептора 5-гидрокситриптамина 2C». J Pharmacol Exp Ther . 337 (3): 673– 680. doi :10.1124/jpet.111.179572. PMID  21402690.
  114. ^ Yu C, Garcia-Olivares J, Candler S, Schwabe S, Maletic V (2020). «Новые знания о механизме действия вилоксазина: свойства модуляции серотонина и норадреналина». Журнал экспериментальной фармакологии . 12 : 285–300 . doi : 10.2147/JEP.S256586 . PMC 7473988. PMID  32943948 . 
  115. ^ Garcia-Olivares J, Yegla B, Earnest J, Maletic V, Yu C (2023). «Характеристика эффектов вилоксазина на кортикальную серотониновую нейротрансмиссию в дозах, релевантных для лечения СДВГ». CNS Spectrums . 28 (2): 235. doi : 10.1017/S1092852923001633 . ISSN  1092-8529.
  116. ^ Watson J, Brough S, Coldwell MC, Gager T, Ho M, Hunter AJ и др. (декабрь 1998 г.). «Функциональные эффекты агониста мускариновых рецепторов ксаномелина на рецепторы 5-HT1 и 5-HT2». Br J Pharmacol . 125 (7): 1413– 1420. doi :10.1038/sj.bjp.0702201. PMC 1565721. PMID  9884068 . 
  117. ^ Одагаки Y, Киносита M, Ота T (сентябрь 2016 г.). «Сравнительный анализ фармакологических свойств ксаномелина и N-десметилклозапина в мембранах мозга крыс». J Psychopharmacol . 30 (9): 896– 912. doi :10.1177/0269881116658989. PMID  27464743.
  118. ^ «Изучаем последние обновления AM-1030 с помощью Synapse». Synapse . 21 ноября 2024 г. Получено 30 ноября 2024 г.
  119. ^ Рашид М., Манивет П., Нишио Х., Пратуангдейкул Дж., Раджаб М., Ишигуро М. и др. (май 2003 г.). «Идентификация мест связывания и селективности сарпогрелата, нового антагониста 5-HT2, к подтипам человеческих рецепторов 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C с помощью молекулярного моделирования». Life Sci . 73 (2): 193– 207. doi :10.1016/s0024-3205(03)00227-3. PMID  12738034.
  120. ^ Мунтасир Х.А., Хоссейн М., Бхуян М.А., Комияма Т., Накамура Т., Озаки М. и др. (июль 2007 г.). «Идентификация ключевой аминокислоты человеческого рецептора серотонина 5-HT (2B), важной для связывания сарпогрелата». J Pharmacol Sci . 104 (3): 274–277 . doi :10.1254/jphs.sc0060241. ПМИД  17609583.
  121. ^ ab Bender AM, Valentine MS, Bauer JA, Days E, Lindsley CW, Merryman WD (апрель 2023 г.). «Идентификация мощных, селективных и периферически ограниченных антагонистов серотонинового рецептора 2B с помощью высокопроизводительного скрининга». Assay Drug Dev Technol . 21 (3): 89– 96. doi :10.1089/adt.2022.116. PMC 10122230. PMID  36930852. 
  122. ^ Chaouloff F, Layeillon C, Baudrie V (январь 1993). "Блокада рецепторов 5-HT1C/5-HT2 предотвращает 1-(2,5-диметокси-4-иодфенил)2-аминопропан-, но не вызванное стрессом увеличение триптофана в мозге". European Journal of Pharmacology . 231 (1): 77– 82. doi :10.1016/0014-2999(93)90686-c. PMID  8095238.
  123. ^ Glennon RA, Westkaemper RB (1992). «Серотониновые рецепторы, 5-е лиганды и моделирование рецепторов». Библиотека фармакохимии . Том 18. Elsevier. С.  185–207 . doi :10.1016/b978-0-444-88931-7.50017-7. ISBN 978-0-444-88931-7. Различные полициклические агенты, такие как бутакламол, миансерин, ципрогептадин, пизотилин, связываются с рецепторами 5-HT2 с высокой аффинностью. Эти агенты не являются селективными и связываются с сопоставимой аффинностью либо с другими популяциями рецепторов 5-HT, либо с другими рецепторами нейротрансмиттеров. Были также исследованы другие, структурно уникальные агенты, включая цинансерин и ксиламидин. Последнее соединение нашло применение в качестве периферического антагониста 5-HT2, поскольку оно нелегко проникает через гематоэнцефалический барьер; однако ксиламидин одинаково хорошо связывается с рецепторами 5-HTIC и 5-HT2. См. ссылки 3 и 5 для получения дополнительной информации об этих типах агентов.
  124. ^ Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (март 2004 г.). «Роль центральных рецепторов 5-HT2 в опосредовании качаний головы и сотрясений тела у кролика». Pharmacol Biochem Behav . 77 (3): 623– 629. doi :10.1016/j.pbb.2003.12.017. PMID  15006475. Системное введение периферического антагониста 5-HT2A/2C ксиламидина [...] Сначала были использованы системные инъекции периферически действующего антагониста рецепторов 5-HT2A/2C ксиламидина для изучения его эффектов на качания головы и сотрясения тела, вызванные системными инъекциями DOI.
  125. ^ Poissonnet G, Parmentier JG, Boutin JA, Goldstein S (март 2004 г.). «Появление селективных антагонистов 5-HT 2B: структуры, активность и потенциальные терапевтические применения». Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 4 (3): 325–30 . doi :10.2174/1389557043487312. PMID  15032678.
  126. ^ Shyu KG (январь 2009). «Рецептор серотонина 5-HT2B в сердечном фибробласте способствует гипертрофии сердца: новая терапевтическая цель при сердечной недостаточности?». Circulation Research . 104 (1): 1– 3. doi :10.1161/CIRCRESAHA.108.191122. PMID  19118279. S2CID  41931843.
  127. ^ Moss N, Choi Y, Cogan D, Flegg A, Kahrs A, Loke P и др. (апрель 2009 г.). «Новый класс антагонистов 5-HT2B обладает благоприятной эффективностью, селективностью и фармакокинетическими свойствами у крыс». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2206– 10. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.126. PMID  19307114.
  128. ^ Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, Moles A, Perugorria MJ и др. (декабрь 2011 г.). «Стимулирование регенерации здоровых тканей путем воздействия на рецептор 5-HT2B при хронических заболеваниях печени». Nature Medicine . 17 (12): 1668– 73. doi :10.1038/nm.2490. PMC 3428919 . PMID  22120177. 

Дальнейшее чтение

  • Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A, Turner J, Collinsworth G, Gettys TW и др. (2002). «Множественность механизмов передачи сигнала рецептора серотонина». Pharmacology & Therapeutics . 92 ( 2– 3): 179– 212. doi :10.1016/S0163-7258(01)00169-3. PMID  11916537.
  • Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (октябрь 1994 г.). «Человеческий рецептор серотонина 5-HT2B: фармакологическая связь между рецепторами 5-HT2 и 5-HT1D». FEBS Letters . 352 (3): 393– 9. Bibcode : 1994FEBSL.352..393C. doi : 10.1016/0014-5793(94)00968-6. PMID  7926008. S2CID  26931598.
  • Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (август 1994). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и распределение мРНК в тканях человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B». Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34 . PMID  8078486.
  • Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (март 1994). «Клонирование и функциональная характеристика человеческого рецептора серотонина 5-HT2B». FEBS Letters . 342 (1): 85– 90. Bibcode : 1994FEBSL.342...85S. doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID  8143856. S2CID  11232259.
  • Launay JM, Birraux G, Bondoux D, Callebert J, Choi DS, Loric S и др. (февраль 1996 г.). «Участие Ras в передаче сигнала рецептором серотонина 5-HT2B». Журнал биологической химии . 271 (6): 3141– 7. doi : 10.1074/jbc.271.6.3141 . PMID  8621713.
  • Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L, Launay JM, Berger R (февраль 1996 г.). «Ген рецептора 5-HT2B отображается на участке 2q36.3-2q37.1» (PDF) . Genomics . 32 (1): 172– 3. doi :10.1006/geno.1996.0101. PMID  8786115.
  • Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL, Gonen D, Leventhal BL, Cook EH (февраль 2000 г.). «Скрининг мутаций гена рецептора человека 5-HT(2B) при обсессивно-компульсивном расстройстве с ранним началом». Molecular and Cellular Probes . 14 (1): 47– 52. doi :10.1006/mcpr.1999.0281. PMID  10722792.
  • Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J, Nebigil CG, Maroteaux L, Hosoda S и др. (март 2000 г.). «PDZ-зависимая активация синтазы оксида азота рецептором серотонина 2B». Журнал биологической химии . 275 (13): 9324– 31. doi : 10.1074/jbc.275.13.9324 . PMID  10734074.
  • Becamel C, Figge A, Poliak S, Dumuis A, Peles E, Bockaert J и др. (Апр. 2001 г.). «Взаимодействие рецепторов серотонина 5-гидрокситриптамина типа 2C с PDZ10 белка с несколькими доменами PDZ MUPP1». Журнал биологической химии . 276 (16): 12974– 82. doi : 10.1074/jbc.M008089200 . PMID  11150294.
  • Manivet P, Schneider B, Smith JC, Choi DS, Maroteaux L, Kellermann O и др. (Май 2002 г.). «Сайт связывания серотонина рецепторов 5-HT2B человека и мыши: молекулярное моделирование и направленный мутагенез». Журнал биологической химии . 277 (19): 17170– 8. doi : 10.1074/jbc.M200195200 . PMID  11859080.
  • Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL и др. (март 2002 г.). «5-HT(2B) рецепторы играют ключевую роль в опосредовании возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro». British Journal of Pharmacology . 135 (5): 1144– 51. doi :10.1038/sj.bjp.0704571. PMC  1573235 . PMID  11877320.
  • Мацуда А., Сузуки И., Хонда Г., Мурамацу С., Мацузаки О., Нагано И. и др. (май 2003 г.). «Крупномасштабная идентификация и характеристика человеческих генов, активирующих сигнальные пути NF-kappaB и MAPK». Онкоген . 22 (21): 3307– 18. doi :10.1038/sj.onc.1206406. PMID  12761501. S2CID  38880905.
  • Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B, Tobin DJ, Kauser S, Wortsman J (июль 2003 г.). «Функциональная активность серотонинергических и мелатонинергических систем, выраженная в коже». Журнал клеточной физиологии . 196 (1): 144–53 . doi : 10.1002/jcp.10287 . PMID  12767050. S2CID  24534729.
  • Lin Z, Walther D, Yu XY, Drgon T, Uhl GR (декабрь 2004 г.). «Человеческий рецептор серотонина 2B: полиморфизмы кодирующей области и связь с уязвимостью к злоупотреблению нелегальными наркотиками». Pharmacogenetics . 14 (12): 805– 11. doi :10.1097/00008571-200412000-00003. PMID  15608559.
  • "5-HT2B". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2017-02-02 . Получено 2008-11-25 .
  • Расположение генома человека HTR2B и страница с подробностями гена HTR2B в браузере геномов UCSC .
  • Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P41595 (рецептор 5-гидрокситриптамина 2B) на сайте PDBe-KB .

В данной статье использован текст из Национальной медицинской библиотеки США , являющийся общественным достоянием .

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT2B_рецептор&oldid=1270132543"