PRX-08066
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 17 Cl F N 5 S |
| Молярная масса | 401,89 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
PRX-08066 — это препарат, открытый и разработанный Predix (позже Epix) Pharmaceuticals [Dale S. Dhanoa et al. Патент США 7,030,240 B2], который действует как мощный и селективный антагонист серотонинового рецептора 5 - HT 2B с аффинностью связывания 5-HT 2B (K i ) 3,4 нМ и высокой селективностью по отношению к близкородственным рецепторам 5-HT 2A и 5-HT 2C и другим рецепторным мишеням. PRX-08066 и другие селективные антагонисты 5-HT 2B исследуются для лечения легочной артериальной гипертензии после открытия того, что мощный агонист 5-HT 2B норфенфлурамин вызывает легочную артериальную гипертензию и последующее повреждение сердечного клапана. В исследованиях на животных было обнаружено, что PRX-08066 снижает несколько ключевых показателей легочной артериальной гипертензии и улучшает сердечный выброс, с эффективностью, аналогичной эффективности известных препаратов для этого состояния, таких как босентан , силденафил , берапрост и илопрост . [1] Он также исследуется на предмет потенциального противоракового применения из-за его способности ингибировать активацию фибробластов . [2]
Ссылки
- ^ Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (август 2010 г.). «PRX-08066, новый антагонист 5-гидрокситриптаминового рецептора 2B, снижает вызванную монокроталином легочную артериальную гипертензию и гипертрофию правого желудочка у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 334 (2): 364–72 . doi :10.1124/jpet.109.165001. PMID 20430844. S2CID 206500649.
- ^ Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (июнь 2010 г.). «Рецептор 5-HT(2B) играет ключевую регуляторную роль как в пролиферации нейроэндокринных опухолевых клеток, так и в модуляции фибробластического компонента неопластического микроокружения». Cancer . 116 (12): 2902– 12. doi : 10.1002/cncr.25049 . PMID 20564397.
 | Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
