Пизотифен

Пизотифен
Клинические данные
Торговые наименования	Сандомигран
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
; Категория беременности	Австралия : B1; ;
Пути ; введения	Оральный
код АТС	N02CX01 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту); CA : только ℞; Великобритания : POM (только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Биодоступность	78%
Связывание с белками	91%
Метаболизм	Глюкуронирование (основной путь). N -глюкуронид составляет >50% плазмы и 60–70% выделяемого с мочой препарата.
Период полувыведения	23 часа
Выделение	18% фекалий, 55% мочи (оба в виде метаболитов)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4-(1-метил-4-пиперидилидин)-9,10-дигидро-4 H -бензо-[4,5]циклогепта[1,2]-тиофен;
Номер CAS	15574-96-6 Н;
CID PubChem	27400;
ИУФАР/БПС	93;
ChemSpider	25497 И;
УНИИ	0BY8440V3N;
КЕГГ	Д05523 И;
ChEMBL	ChEMBL294951 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID6023490;
Информационная карта ECHA	100.036.014
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 21 С Ю
Молярная масса	295,44 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ s1c3c(cc1)C(\c2c(cccc2)CC3)=C4/CCN(C)CC4;
	ИнЧи InChI=1S/C19H21NS/c1-20-11-8-15(9-12-20)19-16-5-3-2-4-14(16)6-7-18-17(19)10-13-21-18/h2-5,10,13H,6-9,11-12H2,1H3 И; Ключ:FIADGNVRKBPQEU-UHFFFAOYSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Препарат, используемый для снижения частоты головных болей

Пизотифен ( INN ) или пизотилин ( USAN ), торговое название Сандомигран , представляет собой препарат на основе бензоциклогептена , используемый в качестве лекарственного средства, в первую очередь в качестве профилактического средства для снижения частоты рецидивирующих мигренозных головных болей. ^[1]

Использует

Основное медицинское применение пизотифена — профилактика мигрени и головной боли кластерного типа . Пизотифен — один из ряда препаратов, используемых для этой цели, другие варианты включают пропранолол , топирамат , вальпроевую кислоту , ципрогептадин и амитриптилин . Хотя пизотифен эффективен у взрослых, ^[2] доказательства его эффективности у детей ограничены, ^[3] и его применение ограничено побочными эффектами, в основном сонливостью и увеличением веса, и он обычно не является лекарством первого выбора для профилактики мигрени, вместо этого его используют в качестве альтернативы, когда другие препараты неэффективны. ^[4] Он неэффективен для купирования приступов мигрени, если они уже начались. Пизотифен также был отмечен как высокоэффективный в тяжелом случае эритромелалгии, редкого нейроваскулярного заболевания, которое иногда не поддается лечению другими препаратами, указанными выше. ^[5]

Другие применения, для которых может использоваться пизотифен, включают в себя в качестве антидепрессанта или для лечения тревожности или социальной фобии . ^[6]^[7] Исследования на животных также показывают, что пизотилин может быть использован при лечении серотонинового синдрома или передозировки МДМА ^[8] аналогично близкородственному антигистаминному/антисеротониновому препарату ципрогептадину .

Пизотифен может быть полезен в качестве антидота галлюциногенов или «трип-киллера» для блокирования эффектов серотонинергических психоделиков, таких как псилоцибин . ^[9]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают седацию , сухость во рту , сонливость, повышенный аппетит и увеличение веса. ^[10] Иногда это может вызвать тошноту, головные боли или головокружение. В редких случаях могут также возникнуть беспокойство, агрессия и депрессия.

Противопоказания

Осторожность требуется у пациентов с закрытоугольной глаукомой и у пациентов с предрасположенностью к задержке мочи , поскольку препарат проявляет относительно небольшой антихолинергический эффект. Коррекция дозы требуется у людей с хроническим заболеванием почек . Также сообщалось о повреждении печени. Лечение пизотифеном следует прекратить, если во время лечения есть какие-либо клинические признаки нарушения функции печени. Осторожность рекомендуется у пациентов с эпилепсией в анамнезе . После резкого прекращения приема пизотифена сообщалось о таких симптомах отмены, как депрессия, тремор, тошнота, беспокойство, недомогание, головокружение, нарушение сна и снижение веса. ^[11] Пизотифен противопоказан пациентам, страдающим гиперчувствительностью к любому из его компонентов, также пизотифен противопоказан при обструкции выходного отверстия желудка , беременности , закрытоугольной глаукоме и затрудненном мочеиспускании. ^[12]

Фармакология

Пизотифен — антагонист серотонина, действующий в основном на рецепторы 5-HT _2A и 5HT _2C . Он также обладает некоторой активностью в качестве антигистаминного средства , а также некоторой антихолинергической активностью. ^[13]

Смотрите также

Ссылки

^ Stark RJ, Valenti L, Miller GC (август 2007 г.). «Лечение мигрени в австралийской общей практике». The Medical Journal of Australia . 187 (3): 142–146. doi :10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x. PMID 17680738. S2CID 10357983.
^ Джексон JL, Когбилл E, Сантана-Давила R, Элдридж C, Кольер W, Градалл A и др. (2015-07-14). "Сравнительный метаанализ эффективности препаратов для профилактики мигрени". PLOS ONE . 10 (7): e0130733. Bibcode : 2015PLoSO..1030733J . doi : 10.1371/journal.pone.0130733 . PMC 4501738. PMID 26172390.
^ Barnes N, Millman G (июль 2004 г.). «Снижают ли пизотифен или пропранолол частоту мигренозных головных болей?». Архивы болезней у детей . 89 (7): 684–685. doi :10.1136/adc.2004.054668. PMC 1719986. PMID 15210509 .
^ Пьеранджели Г., Чеволи С., Санчизи Е., Гримальди Д., Заниньи С., Монтанья П., Кортелли П. (май 2006 г.). «Какая терапия для какого пациента?». Неврологические науки . 27 (Приложение 2): S153–S158. дои : 10.1007/s10072-006-0592-0. PMID 16688621. S2CID 24217802.
^ Cohen JS (ноябрь 2000 г.). «Эритромелалгия: новые теории и новые методы лечения». Журнал Американской академии дерматологии . 43 (5 Pt 1): 841–847. doi :10.1067/mjd.2000.109301. PMID 11050591. S2CID 40807034.
^ Standal JE (октябрь 1977). «Пизотифен как антидепрессант». Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. doi :10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID 335788. S2CID 6445059.
^ Banki CM (март 1978 г.). «Клинические наблюдения пизотифена (Сандомигран) при лечении немигренозных депрессивных женщин». Архив психиатрии и нервов . 225 (1): 67–72. дои : 10.1007/bf00367352. PMID 348154. S2CID 13510725.
^ Young R, Khorana N, Bondareva T, Glennon RA (октябрь 2005 г.). «Пизотилин эффективно ослабляет стимулирующие эффекты N-метил-3,4-метилендиоксиамфетамина (МДМА)». Фармакология, биохимия и поведение . 82 (2): 404–410. doi :10.1016/j.pbb.2005.09.010. PMID 16253319. S2CID 20885754.
^ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (январь 2024 г.). «Взаимодействие лекарственных средств с классическими психоделиками: систематический обзор». J Psychopharmacol . 38 (1): 3–18. doi :10.1177/02698811231211219. PMC 10851641. PMID 37982394 .
^ Crowder D, Maclay WP. Пизотифен один раз в день для профилактики мигрени: результаты многоцентрового исследования общей практики. Current Medical Research and Opinion. 1984;9(4):280-5.
^ "SANDOMIGRAN® pizotifen 500 micrograms coated tablets" (PDF) . AFT Pharmaceuticals Ltd . Medsafe: Безопасность лекарственных средств и медицинских приборов Новой Зеландии. 21 июня 2019 г.
^ «Пизотифен». Универсальный справочник лекарственных средств – через Likarstwo.ru.
^ Диксон А.К., Хилл Р.К., Ремер Д., Шолтысик Г. (1977). «Фармакологические свойства 4(1-метил-4-пиперидилидин)-9,10-дигидро-4H-бензо-[4,5]циклогепта[1,2]-тиофена гидромалеата (пизотифен)». Арцнаймиттель-Форшунг . 27 (10): 1968–1979. ПМИД 411500.

Внешние ссылки

Паспорт препарата Сандомигран

[pmid17680738-1] Stark RJ, Valenti L, Miller GC (август 2007 г.). «Лечение мигрени в австралийской общей практике». The Medical Journal of Australia . 187 (3): 142–146. doi :10.5694/j.1326-5377.2007.tb01170.x. PMID 17680738. S2CID 10357983.

[2] Джексон JL, Когбилл E, Сантана-Давила R, Элдридж C, Кольер W, Градалл A и др. (2015-07-14). "Сравнительный метаанализ эффективности препаратов для профилактики мигрени". PLOS ONE . 10 (7): e0130733. Bibcode : 2015PLoSO..1030733J . doi : 10.1371/journal.pone.0130733 . PMC 4501738. PMID 26172390.

[pmid15210509-3] Barnes N, Millman G (июль 2004 г.). «Снижают ли пизотифен или пропранолол частоту мигренозных головных болей?». Архивы болезней у детей . 89 (7): 684–685. doi :10.1136/adc.2004.054668. PMC 1719986. PMID 15210509 .

[4] Пьеранджели Г., Чеволи С., Санчизи Е., Гримальди Д., Заниньи С., Монтанья П., Кортелли П. (май 2006 г.). «Какая терапия для какого пациента?». Неврологические науки . 27 (Приложение 2): S153–S158. дои : 10.1007/s10072-006-0592-0. PMID 16688621. S2CID 24217802.

[pmid11050591-5] Cohen JS (ноябрь 2000 г.). «Эритромелалгия: новые теории и новые методы лечения». Журнал Американской академии дерматологии . 43 (5 Pt 1): 841–847. doi :10.1067/mjd.2000.109301. PMID 11050591. S2CID 40807034.

[pmid335788-6] Standal JE (октябрь 1977). «Пизотифен как антидепрессант». Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–279. doi :10.1111/j.1600-0447.1977.tb00228.x. PMID 335788. S2CID 6445059.

[pmid348154-7] Banki CM (март 1978 г.). «Клинические наблюдения пизотифена (Сандомигран) при лечении немигренозных депрессивных женщин». Архив психиатрии и нервов . 225 (1): 67–72. дои : 10.1007/bf00367352. PMID 348154. S2CID 13510725.

[pmid16253319-8] Young R, Khorana N, Bondareva T, Glennon RA (октябрь 2005 г.). «Пизотилин эффективно ослабляет стимулирующие эффекты N-метил-3,4-метилендиоксиамфетамина (МДМА)». Фармакология, биохимия и поведение . 82 (2): 404–410. doi :10.1016/j.pbb.2005.09.010. PMID 16253319. S2CID 20885754.

[HalmanKongSarris2024-9] Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (январь 2024 г.). «Взаимодействие лекарственных средств с классическими психоделиками: систематический обзор». J Psychopharmacol . 38 (1): 3–18. doi :10.1177/02698811231211219. PMC 10851641. PMID 37982394 .

[10] Crowder D, Maclay WP. Пизотифен один раз в день для профилактики мигрени: результаты многоцентрового исследования общей практики. Current Medical Research and Opinion. 1984;9(4):280-5.

[11] "SANDOMIGRAN® pizotifen 500 micrograms coated tablets" (PDF) . AFT Pharmaceuticals Ltd . Medsafe: Безопасность лекарственных средств и медицинских приборов Новой Зеландии. 21 июня 2019 г.

[12] «Пизотифен». Универсальный справочник лекарственных средств – через Likarstwo.ru.

[pmid411500-13] Диксон А.К., Хилл Р.К., Ремер Д., Шолтысик Г. (1977). «Фармакологические свойства 4(1-метил-4-пиперидилидин)-9,10-дигидро-4H-бензо-[4,5]циклогепта[1,2]-тиофена гидромалеата (пизотифен)». Арцнаймиттель-Форшунг . 27 (10): 1968–1979. ПМИД 411500.