СБ-206553
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С17Н16Н4О |
| Молярная масса | 292,342 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
SB-206553 — это препарат , который действует как смешанный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT 2B и 5-HT 2C . [ 1 ] [2] [3]
Он обладает анксиолитическими свойствами в исследованиях на животных и взаимодействует с рядом других препаратов. [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] Также было показано, что он действует как положительный аллостерический модулятор α7 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [ 13] Модифицированные производные SB-206553 использовались для исследования структуры рецептора 5-HT2B . [ 14]
SB-206553 разрабатывался компанией GlaxoSmithKline для лечения тревожных расстройств в 1990-х годах. [15] Однако его разработка была прекращена в 1996 году. [15]
Ссылки
- ^ Forbes IT, Ham P, Booth DH, Martin RT, Thompson M, Baxter GS и др. (Июль 1995 г.). «5-Метил-1-(3-пиридилкарбамоил)-1,2,3,5-тетрагидропирроло[2,3-f]индол: новый антагонист рецепторов 5-HT2C/5-HT2B с улучшенным сродством, селективностью и пероральной активностью». Журнал медицинской химии . 38 (14): 2524– 30. doi :10.1021/jm00014a004. PMID 7629791.
- ^ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T и др. (февраль 1996 г.). «Профиль SB 206553, сильного антагониста рецепторов 5-HT2C/5-HT2B с анксиолитическими свойствами in vitro и in vivo». British Journal of Pharmacology . 117 (3): 427– 434. doi :10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x. PMC 1909304 . PMID 8821530.
- ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Ham P, Jones GE, King FD и др. (декабрь 1996 г.). «Синтез, биологическая активность и молекулярное моделирование селективных антагонистов рецепторов 5-HT(2C/2B)». Журнал медицинской химии . 39 (25): 4966–77 . doi :10.1021/jm960571v. PMID 8960557.
- ^ Bromidge SM, Dabbs S, Davies DT, Duckworth DM, Forbes IT, Ham P и др. (май 1998 г.). «Новые и селективные антагонисты рецепторов 5-HT2C/2B как потенциальные анксиолитические агенты: синтез, количественные связи между структурой и активностью и молекулярное моделирование замещенных 1-(3-пиридилкарбамоил)индолинов». Journal of Medicinal Chemistry . 41 (10): 1598– 612. doi :10.1021/jm970741j. PMID 9572885.
- ^ Ди Маттео В., Ди Джованни Г., Ди Масио М., Эспозито Э. (1998). «Селективная блокада рецепторов серотонина 2C/2B усиливает высвобождение дофамина в прилежащем ядре крысы». Нейрофармакология . 37 (2): 265–72 . doi :10.1016/S0028-3908(98)00014-8. PMID 9680252. S2CID 2366196.
- ^ McCreary AC, Cunningham KA (июнь 1999). «Влияние антагониста 5-HT2C/2B SB 206553 на гиперактивность, вызванную кокаином». Neuropsychopharmacology . 20 (6): 556– 64. doi : 10.1016/S0893-133X(98)00087-6 . PMID 10327425.
- ^ Ди Джованни Г., Де Дьюрваердере П., Ди Масцио М., Ди Маттео В., Эспозито Э., Спампинато У. (1999). «Селективная блокада рецепторов серотонина-2C/2B усиливает мезолимбическую и мезостриатальную дофаминергическую функцию: комбинированное электрофизиологическое и микродиализное исследование in vivo». Neuroscience . 91 (2): 587– 97. doi :10.1016/S0306-4522(98)00655-1. PMID 10366016. S2CID 23080031.
- ^ Takahashi RN, Berton O, Mormède P, Chaouloff F (май 2001 г.). «Эффекты диазепама и антагониста рецепторов 5-HT2B/2C SB 206553, зависящие от штамма, у спонтанно гипертензивных крыс и крыс Льюиса, тестируемых в приподнятом крестообразном лабиринте». Бразильский журнал медицинских и биологических исследований . 34 (5): 675–82 . doi : 10.1590/s0100-879x2001000500017 . PMID 11323756.
- ^ Porras G, Di Matteo V, Fracasso C, Lucas G, De Deurwaerdère P, Caccia S и др. (март 2002 г.). «Подтипы рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C/2B модулируют высвобождение дофамина, вызванное in vivo амфетамином и морфином как в прилежащем ядре крысы, так и в полосатом теле». Neuropsychopharmacology . 26 (3): 311– 24. doi : 10.1016/S0893-133X(01)00333-5 . PMID 11850146.
- ^ Navailles S, De Deurwaerdère P, Porras G, Spampinato U (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo того, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре и полосатом теле крысы». Neuropsychopharmacology . 29 (2): 319– 26. doi : 10.1038/sj.npp.1300329 . PMID 14560323.
- ^ Canal CE, Olaghere da Silva UB, Gresch PJ, Watt EE, Sanders-Bush E, Airey DC (апрель 2010 г.). «Рецептор серотонина 2C мощно модулирует реакцию подергивания головы у мышей, вызванную галлюциногеном фенэтиламином». Психофармакология . 209 (2): 163–74 . doi :10.1007/s00213-010-1784-0. PMC 2868321. PMID 20165943 .
- ^ Graves SM, Napier TC (июнь 2012 г.). «SB 206553, предполагаемый обратный агонист 5-HT2C, ослабляет тягу к метамфетамину у крыс». BMC Neuroscience . 13 : 65. doi : 10.1186/1471-2202-13-65 . PMC 3441362 . PMID 22697313.
- ^ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (март 2009 г.). «Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция альфа7 никотинового ацетилхолинового рецептора антагонистом 5-гидрокситриптаминового (2B/C) рецептора SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо[1,2-b:4,5-b']дипиррол-1(2H)-карбоксамид)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766– 76. doi :10.1124/jpet.108.146514. PMID 19050173. S2CID 206500076.
- ^ Kim SK, Li Y, Abrol R, Heo J, Goddard III WA (февраль 2011 г.). «Предсказанные структуры и динамика для агонистов и антагонистов, связанных с рецепторами серотонина 5-HT2B и 5-HT2C». Journal of Chemical Information and Modeling . 51 (2): 420– 33. doi :10.1021/ci100375b. PMC 3070210 . PMID 21299232.
- ^ ab "SB 206553". AdisInsight . 13 августа 1996 . Получено 14 января 2025 .
 | Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
