Табернанталог
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 8-метокси-3-метил-2,4,5,6-тетрагидро-1H-азепино[4,5-b]индол | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChemSpider |
|
CID PubChem |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С14Н18Н2О | |
| Молярная масса | 230,311 г·моль −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Табернанталог ( TBG , DLX-007 ) [1] — новый водорастворимый, нетоксичный азепиноиндол [2], аналог психоактивного препарата табернантин, впервые синтезированный профессором Дэвидом Э. Олсоном в Калифорнийском университете в Дэвисе .
Табернанталог является негаллюциногенным агонистом серотониновых рецепторов 5 -HT 2A . [3] Он также является антагонистом серотониновых рецепторов 5-HT 2B . [3] Препарат описывается как обладающий высокой селективностью к серотониновым рецепторам 5-HT 2. [3] Другие мишени препарата включают моноаминоксидазу A ( МАО - А ), α 2A -адренергический рецептор , серотониновые рецепторы 5-HT 1B и 5-HT 2C и переносчик серотонина (SERT). [3]
У грызунов было обнаружено, что он способствует структурной нейронной пластичности, снижает поведение, связанное с поиском наркотиков, и производит антидепрессантные эффекты. [1] [4] [5] [6] Также было показано, что он эффективно снижает мотивацию к героину и алкоголю у крыс. Это указывает на его эффективность у животных с историей полинаркомании героина и алкоголя. [6]
Благодаря быстро индуцируемой и стойкой нейропластичности табернанталог является членом класса соединений, известных как негаллюциногенные психопластогены . [1] Это соединение, а также родственные ему соединения, лицензированы Delix Therapeutics и разрабатываются в качестве потенциальных лекарств для лечения нейропсихиатрических расстройств . [7]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abc Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y и др. (январь 2021 г.). «Негаллюциногенный психоделический аналог с терапевтическим потенциалом». Nature . 589 (7842): 474–479. Bibcode :2021Natur.589..474C. doi :10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389 . PMID 33299186.
- ^ Хестер Дж. Б., Танг АХ, Кислинг Х. Х., Вельдкамп В. (январь 1968 г.). «Азепиноиндолы. I. Гексагидроазепино[4,5-b]индолы». Журнал медицинской химии . 11 (1): 101–106. doi :10.1021/jm00307a023. PMID 5637151.
- ^ abcd Кэмерон LP, Томбари Р.Дж., Лу Дж., Пелл А.Дж., Херли З.К., Эхингер Ю., Варгас М.В., МакКэрролл М.Н., Тейлор Дж.К., Майерс-Тернбулл Д., Лю Т., Ягуби Б., Ласковски Л.Дж., Андерсон Э.И., Чжан Г., Вишванатан Дж., Браун Б.М., Тиа М., Данлэп Л.Е., Рабоу З.Т., Фин О., Вульф Х., МакКорви Дж.Д., Лейн П.Дж., Кокель Д., Рон Д., Питерс Дж., Зуо Ю., Олсон Д.Е. (январь 2021 г.). «Негаллюциногенный психоделический аналог с терапевтическим потенциалом». Природа . 589 (7842): 474–479. doi : 10.1038/s41586-020-3008-z. PMC 7874389. PMID 33299186 .
- ^ Lu J, Tjia M, Mullen B, Cao B, Lukasiewicz K, Shah-Morales S и др. (Ноябрь 2021 г.). «Аналог психоделиков восстанавливает функциональные нейронные цепи, нарушенные непредсказуемым стрессом». Молекулярная психиатрия . 26 (11): 6237–6252. doi :10.1038/s41380-021-01159-1. PMC 8613316. PMID 34035476 .
- ^ Peters J, Olson DE (2021-07-20). «Разработка более безопасных психоделиков для лечения наркомании». Neuroscience Insights . 16 : 26331055211033847. doi : 10.1177/26331055211033847. PMC 8295933. PMID 34350400 .
- ^ ab Heinsbroek JA, Giannotti G, Bonilla J, Olson DE, Peters J (июнь 2023 г.). «Tabernanthalog снижает мотивацию к героину и алкоголю в модели полинаркомании». Psychedelic Medicine . 1 (2): 111–119. doi :10.1089/psymed.2023.0009. PMC 10286262. PMID 37360328 .
- ↑ Грейс Б. (6 марта 2021 г.). «Можем ли мы снять кайф с психоделиков?». Wired . Получено 12 июля 2022 г.
