БМБ-201
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | BMB201; пролекарство BMB-A39a |
| Класс наркотиков | Негаллюциногенный частичный агонист серотониновых рецепторов 5-HT 2A и 5-HT 2C [1] [2] [3] [4 ] |
BMB-201 — агонист серотониновых рецепторов 5-HT 2A и 5-HT 2C, описываемый как негаллюциногенный психопластоген , который находится в стадии разработки для лечения депрессии , тревоги , боли и других показаний. [1] [2] [3] [4]
Препарат является пролекарством другого соединения, называемого BMB-A39a. [3] [4] Он действует как частичный агонист серотониновых рецепторов 5-HT 2A и 5-HT 2C . [1] [2] [3] [4] BMB-A39a менее эффективен в активации сигнала G q на серотониновых рецепторах 5-HT 2A и 5-HT 2C по сравнению с псилоцином ( E maxПодсказка Максимальная эффективность= 68% против 82% при 5-HT 2A и 79% против 95% при 5-HT 2C для BMB-201 и псилоцина соответственно). [4 ] EC 50Подсказка полумаксимальной эффективной концентрацииЗначение BMB-A39a в активации серотонинового рецептора 5-HT 2C примерно в 10 раз выше, чем для активации рецептора 5-HT 2A ( EC 50 = 6,7 нМ и 71,2 нМ соответственно). [4] В дополнение к серотониновым рецепторам 5-HT 2A и 5-HT 2C , BMB-A39a является мощным частичным агонистом серотониновых рецепторов 5-HT 1F и 5 -HT 6. [3] Наоборот, BMB-A39a проявляет минимальную или незначительную активность в активации серотонинового рецептора 5-HT 2B ( E max < 20%) и не активирует другие серотониновые рецепторы . [3] [4]
Говорят, что BMB-201 имеет минимальные или отсутствующие психоделические эффекты из-за сниженной внутренней активности рецептора серотонина 5-HT 2A, но мощно индуцирует нейропластичность . [3] [4] Сообщалось, что он показал эффективность в животных моделях депрессии , тревожности , боли и расстройства, вызванного употреблением психоактивных веществ . [3] [5] [4]
BMB-201 находится в стадии разработки компанией Bright Minds Biosciences. [1] [2] По состоянию на октябрь 2024 года его наивысшая стадия разработки — доклинические исследования . [1] [2] Химическая структура BMB-201, по-видимому, пока не раскрыта. [1] [2]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcdef «Изучаем последние обновления BMB-201 с помощью Synapse». Synapse . 29 октября 2024 г. Получено 30 октября 2024 г.
- ^ abcdef "Профиль препарата BMB-201". Ozmosi . Получено 30 октября 2024 г. .
- ^ abcdefgh Василькевич А., Дуань Дж., Ловера А., МакКорви Дж., Педерсен Дж.Т. (октябрь 2024 г.). Новый смешанный и частичный агонист 5-HT2A/2C и его эффективность в доклинических моделях боли (PDF) . Ежегодное собрание Общества нейронауки 2024 г., Чикаго, 5–9 октября.
- ^ abcdefghi "Bright Minds Investor Deck" (PDF) . Bright Minds Biosciences Inc . Сентябрь 2024 г.
- ^ "Запатентованное соединение Bright Minds Biosciences, BMB-201, смешанный агонист 5-HT2C/2A, продемонстрировало эффективность, схожую с эффективностью морфина в доклинических моделях боли". BioSpace . 17 октября 2024 г. . Получено 30 октября 2024 г. .
Внешние ссылки
- Трубопровод - Bright Minds Biosciences
