Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / t ɛ ˈ s t ɒ s t ə r oʊ n / teh- STOS -tə-rohn [1] |
Торговые наименования | АндроГель, Тестим, ТестоГель, другие |
Другие имена | Андрост-4-ен-17β-ол-3-он |
AHFS / Drugs.com | Монография |
МедлайнПлюс | а619028 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Ответственность за зависимость | Умеренный [3] |
Ответственность за зависимость | Умеренный [3] |
Пути введения | буккальный , интраназальный , подкожный имплантат , трансдермальный ( гель , крем , пластырь ). |
Класс наркотиков | Андрогены , анаболические стероиды |
код АТС |
|
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | Перорально: очень низкий (из-за обширного метаболизма первого прохождения ) |
Связывание с белками | 97,0–99,5% (по ГСПГПодсказка глобулин, связывающий половые гормоныи альбумин ) [8] |
Метаболизм | Печень (в основном редукция и конъюгация ) |
Период полувыведения | 2–4 часа [ необходима ссылка ] |
Выделение | Моча (90%), кал (6%) |
Идентификаторы | |
| |
Номер CAS |
|
CID PubChem |
|
ИУФАР/БПС |
|
DrugBank | |
ChemSpider | |
УНИИ |
|
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ChEMBL | |
Химические и физические данные | |
Формула | С19Н28О2 |
Молярная масса | 288,431 г·моль −1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Удельное вращение | +110,2° |
Температура плавления | 155 °C (311 °F) |
| |
(проверять) |
Тестостерон — это лекарственный препарат и естественный стероидный гормон . [9] Он используется для лечения мужского гипогонадизма , гендерной дисфории и некоторых типов рака молочной железы . [9] [10] Он также может использоваться для повышения спортивных возможностей в виде допинга . [9] Неясно, полезно или вредно использование тестостерона при низких уровнях из-за старения . [11] Тестостерон можно вводить несколькими различными способами, включая местные гели или пластыри , назальные спреи, подкожные имплантаты или таблетки, растворяемые во рту . [9]
Распространенные побочные эффекты тестостерона включают акне , отеки и увеличение груди у мужчин . [9] Серьезные побочные эффекты могут включать токсичность для печени , болезни сердца и изменения поведения. [9] У женщин и детей, подвергшихся воздействию, может развиться маскулинизация . [9] Людям с раком простаты рекомендуется не принимать это лекарство. [9] Оно может нанести вред ребенку, если его использовать во время беременности или кормления грудью . [9] Тестостерон относится к андрогенной группе лекарств. [9]
Тестостерон был впервые выделен в 1935 году и одобрен для медицинского применения в 1939 году. [12] [13] В период с 2001 по 2011 год показатели его использования в Соединенных Штатах увеличились в три раза. [14] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [15] Он доступен в качестве дженерика . [9] В 2022 году он был 118-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 5 миллионами рецептов. [16] [17]
Основное применение тестостерона — лечение мужчин с недостаточной или отсутствующей естественной выработкой тестостерона, что также называется мужским гипогонадизмом или гипоандрогенизмом (дефицитом андрогенов). [18] Это лечение называется заместительной гормональной терапией (ЗГТ) или, альтернативно, и более конкретно, заместительной терапией тестостероном (ЗТТ) или заместительной андрогенной терапией (ЗТА). Оно используется для поддержания уровня тестостерона в сыворотке в нормальном мужском диапазоне. Снижение выработки тестостерона с возрастом привело к интересу к добавкам тестостерона. [19]
Руководство Американской коллегии врачей 2020 года поддерживает обсуждение тестостерона у взрослых мужчин с низким уровнем тестостерона, связанным с возрастом , у которых наблюдается сексуальная дисфункция . Они рекомендуют ежегодную оценку на предмет возможного улучшения и, если такового нет, прекратить прием тестостерона; врачи должны рассмотреть внутримышечное лечение, а не трансдермальное лечение из-за стоимости и поскольку эффективность и вред любого метода схожи. Лечение тестостероном по причинам, отличным от возможного улучшения сексуальной дисфункции, может не быть рекомендовано. [20] [21]
Дефицит тестостерона (также называемый гипотестостеронизмом или гипотестостеронемией) — это аномально низкая выработка тестостерона. Он может возникнуть из-за дисфункции яичек ( первичный гипогонадизм ) или дисфункции гипоталамо-гипофизарной системы ( вторичный гипогонадизм ) и может быть врожденным или приобретенным. [22]
Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
---|---|---|---|---|
Оральный | Тестостерон а | – | Планшет | 400–800 мг/день (в несколько приемов) |
Тестостерон ундеканоат | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг/2–4 раза в день (во время еды) | |
Метилтестостерон б | Android, Метандрен, Тестред | Планшет | 10–50 мг/день | |
Флюоксиместерон б | Халотестин, Ора-Тестрил, Ультандрен | Планшет | 5–20 мг/день | |
Метандиенон б | Дианабол | Планшет | 5–15 мг/день | |
Местеролон б | Провирон | Планшет | 25–150 мг/день | |
Сублингвально | Тестостерон б | Тесторальный | Планшет | 5–10 мг 1–4 раза в день |
Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 10–30 мг/день | |
Щечный | Тестостерон | Стрийант | Планшет | 30 мг 2 раза в день |
Метилтестостерон б | Метандрен, Оретон Метил | Планшет | 5–25 мг/день | |
Трансдермальный | Тестостерон | АндроГель, Тестим, ТестоГель | Гель | 25–125 мг/день |
Андродерм, АндроПатч, ТестоПатч | Нескротальный пластырь | 2,5–15 мг/день | ||
Тестодерм | Мошоночный пластырь | 4–6 мг/день | ||
Аксирон | Раствор для подмышечной впадины | 30–120 мг/день | ||
Андростанолон ( ДГТ ) | Андрактим | Гель | 100–250 мг/день | |
Ректальный | Тестостерон | Ректандрона, Тестостерон б | Суппозиторий | 40 мг 2–3 раза в день |
Инъекция ( в/м)Подсказка внутримышечная инъекцияили СКПодсказка подкожная инъекция) | Тестостерон | Андронак, Стеротоат, Виростерон | Водная суспензия | 10–50 мг 2–3 раза в неделю |
Тестостерон пропионат б | Тестовирон | Масляный раствор | 10–50 мг 2–3 раза в неделю | |
Тестостерон энантат | Делатестрил | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
Xyosted | Автоинжектор | 50–100 мг 1 раз в неделю | ||
Тестостерон ципионат | Депо-Тестостерон | Масляный раствор | 50–250 мг 1 раз/1–4 недели | |
Тестостерон изобутират | Аговирин Депо | Водная суспензия | 50–100 мг 1 раз/1–2 недели | |
Тестостерон фенилацетат б | Перандрен, Андроджект | Масляный раствор | 50–200 мг 1 раз в 3–5 недель | |
Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 100, Сустанон 250 | Масляный раствор | 50–250 мг 1×/2–4 недели | |
Тестостерон ундеканоат | Авид, Небидо | Масляный раствор | 750–1000 мг 1 раз/10–14 недель | |
Тестостерон буциклат а | – | Водная суспензия | 600–1000 мг 1 раз в 12–20 недель | |
Имплантат | Тестостерон | Тестопель | Пеллета | 150–1200 мг/3–6 месяцев |
Примечания: Мужчины вырабатывают около 3–11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг/день у молодых мужчин). Сноски: a = Никогда не продавался. b = Больше не используется и/или больше не продается. Источники: см. шаблон. |
Уровень тестостерона может постепенно снижаться с возрастом. [23] [24] Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) заявило в 2015 году, что ни польза, ни безопасность добавок тестостерона не были установлены при низком уровне тестостерона из-за старения. [11] FDA потребовало, чтобы этикетки на тестостероне включали предупреждения о повышенном риске сердечных приступов и инсульта. [11]
Чтобы воспользоваться его вирилизирующим эффектом, тестостерон вводят трансгендерным мужчинам и другим трансмаскулинным лицам в рамках маскулинизирующей гормональной терапии [25] , титруемой до клинического эффекта с «целевым уровнем» среднего уровня тестостерона у мужчин. [26]
Медикамент | Название бренда | Тип | Маршрут | Дозировка [а] |
---|---|---|---|---|
Тестостерон ундеканоат | Андриол, Джатензо | Андрогены | Оральный | 40–80 мг до трех раз в день |
Тестостерон | Стрийант | Андрогены | Щечный | 30 мг два раза в день |
Натесто | Андрогены | Назальный спрей | 11 мг три раза в день | |
АндроГель [б] | Андрогены | ТД гель | 25–100 мг/день | |
Андродерм [б] | Андрогены | патч ТД | 2,5–10 мг/день | |
Аксирон | Андрогены | ТД жидкость | 30–120 мг/день | |
Тестопель | Андрогены | СК | 150–600 мг каждые 3–6 месяцев | |
Тестостерон энантат | Делатестрил [б] | Андрогены | ИМ , СК | 50–100 мг один раз в неделю или 100–250 мг каждые 2–4 недели |
Тестостерон ципионат | Депо-Тест [б] | Андрогены | ИМ, СК | 50–100 мг один раз в неделю или 100–250 мг каждые 2–4 недели |
Тестостерон изобутират | Аговирин Депо | Андрогены | ИМ, СК | 50–100 мг один раз в неделю |
Смешанные эфиры тестостерона | Сустанон 250 [б] | Андрогены | ИМ, СК | 250 мг каждые 2–3 недели или 500 мг каждые 3–6 недель |
Тестостерон ундеканоат | Авид [б] | Андрогены | ИМ, СК | 750–1000 мг каждые 10–14 недель |
Нандролон деканоат | Дека-Дураболин | Андрогены | ИМ, СК | ? [36] |
Аналоги ГнРГ | Различный | модулятор ГнРГ | Различный | Переменная |
Элаголикс | Орилисса | Антагонист ГнРГ | Оральный | 150 мг/день или 200 мг два раза в день |
Медроксипрогестерона ацетат [c] | Провера [б] | Прогестин | Оральный | 5–10 мг/день |
Депо-Провера [б] | Прогестин | Я | 150 мг каждые 3 месяца | |
Депо-СабКью Провера 104 | Прогестин | СК | 104 мг каждые 3 месяца | |
Линестренол [c] | Оргаметрил [б] | Прогестин | Оральный | 5–10 мг/день |
Финастерид [д] | Пропеция [б] | ингибитор 5αR | Оральный | 1мг/день |
Дутастерид [d] | Аводарт | ингибитор 5αR | Оральный | 0,5 мг/день |
|
Терапия тестостероном эффективна в краткосрочной перспективе для лечения гипоактивного расстройства полового влечения (HSDD) у женщин. [37] Однако ее долгосрочная безопасность неясна. [37] Из-за отсутствия данных, подтверждающих ее эффективность и безопасность, Эндокринологическое общество не рекомендует рутинное использование тестостерона у женщин для лечения низкого уровня андрогенов из-за гипопитуитаризма , недостаточности надпочечников , хирургического удаления яичников , терапии высокими дозами кортикостероидов или других причин. [37] Аналогичным образом, из-за отсутствия данных, подтверждающих ее эффективность и безопасность, Эндокринологическое общество не рекомендует использовать тестостерон у женщин для улучшения общего самочувствия , лечения бесплодия , сексуальной дисфункции, вызванной причинами, отличными от HSDD, или для улучшения когнитивных , сердечно-сосудистых , метаболических и/или костных функций. [37]
Систематический обзор и метаанализ 2014 года 35 исследований, включающих более 5000 женщин в постменопаузе с нормальной функцией надпочечников , показали, что терапия тестостероном была связана со значительным улучшением в различных областях сексуальной функции. [38] Эти области включали частоту сексуальной активности , оргазм , возбуждение и сексуальное удовлетворение, среди прочего. [38] Женщины, которые были в менопаузе из- за овариэктомии, показали значительно большее улучшение сексуальной функции при приеме тестостерона по сравнению с теми, у кого была нормальная менопауза. [38] Помимо благоприятного воздействия на половую функцию, тестостерон был связан с неблагоприятными изменениями в липидах крови . [38] Они включали снижение уровней общего холестерина , триглицеридов и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). [38] Однако изменения были небольшими по величине, и долгосрочное значение в отношении сердечно-сосудистых исходов неопределенно. [38] Изменения были более выраженными при пероральном приеме ундеканоата тестостерона , чем при парентеральном введении, таком как трансдермальный тестостерон. [38] Тестостерон не оказывал существенного влияния на депрессивное настроение , тревожность , минеральную плотность костной ткани (МПК) или антропоморфные показатели , такие как масса тела или индекс массы тела . [38] Наоборот, он был связан со значительной частотой андрогенных побочных эффектов, включая акне и гирсутизм (чрезмерный рост волос на лице/теле). [38] Другие андрогенные побочные эффекты, такие как увеличение веса , выпадение волос и огрубение голоса , также были зарегистрированы в некоторых испытаниях, но были исключены из анализа из-за недостаточности данных. [38] Общее качество доказательств было оценено как низкое и считалось неубедительным в определенных областях, например, в отношении долгосрочной безопасности. [38]
Последующий систематический обзор и метаанализ исследований 2017 года, включавшие более 3000 женщин в постменопаузе с HSDD, также показали, что краткосрочная трансдермальная терапия тестостероном была эффективна в улучшении нескольких областей сексуальной функции. [39] Андрогенные побочные эффекты, такие как акне и гирсутизм, были значительно более частыми при терапии тестостероном, тогда как никаких существенных различий в «увеличении волос на лице, алопеции, огрубении голоса, симптомах мочеиспускания, боли в груди, головной боли, реакции на место нанесения пластыря, общих побочных эффектах, серьезных побочных эффектах, причинах выхода из исследования и количестве женщин, завершивших исследование» по сравнению с контрольной группой не наблюдалось. [39]
Хотя было обнаружено, что тестостерон эффективен для улучшения сексуальной функции у женщин в постменопаузе, используемые дозы были супрафизиологическими. [40] [41] В отличие от этих высоких доз, мало кто поддерживает идею о том, что тестостерон является критически важным гормоном для сексуального желания и функции у женщин в нормальных физиологических условиях. [40] [41] В большинстве исследований было обнаружено, что низкие дозы тестостерона, приводящие к физиологическим уровням тестостерона (<50 нг/дл), не оказывают значительного увеличения сексуального желания или функции у женщин. [40] Аналогичным образом, по-видимому, существует небольшая или нулевая связь между общим или свободным уровнем тестостерона в нормальном физиологическом диапазоне и сексуальным желанием у женщин в пременопаузе. [41] [40] Только высокие дозы тестостерона, приводящие к супрафизиологическим уровням тестостерона (>50 нг/дл), значительно увеличивают сексуальное желание у женщин, при этом уровни тестостерона от 80 до 150 нг/дл «слегка» увеличивают половое влечение. [40] [41] Соответственно, мужчины испытывают сексуальную дисфункцию при уровнях тестостерона ниже 300 нг/дл, а мужчины с уровнем тестостерона около 200 нг/дл часто испытывают такие проблемы. [41] Высокие дозы тестостерона, необходимые для повышения полового влечения у женщин, могут иметь значительный риск маскулинизации при длительной терапии. [41] [40] По этой причине, а также из-за неизвестных последствий для здоровья и безопасности терапии тестостероном, ее использование может быть нецелесообразным. [41] [40] В 2003 году FDA отклонило Intrinsa, пластырь с тестостероном 300 мкг/день для лечения сексуальной дисфункции у женщин в постменопаузе. [40] [41] Приведенными причинами были ограниченная эффективность (около одного дополнительного сексуально удовлетворяющего события в месяц), опасения по поводу безопасности и возможных побочных эффектов при длительной терапии, а также опасения по поводу ненадлежащего использования не по назначению . [40] [41] Похоже, что у женщин эстрадиол , а не тестостерон, может быть наиболее важным гормоном, участвующим в половом влечении, хотя данные о клиническом использовании эстрадиола для повышения полового влечения у женщин ограничены. [40] [42] [43]
В Соединенных Штатах и многих других странах нет одобренных для использования женщинами препаратов тестостерона. [44] Одобренные препараты тестостерона для женщин есть в Австралии, где он считается препаратом, вызывающим зависимость, лекарствами, которые подвергаются злоупотреблению и незаконному обороту, [45] и некоторых европейских странах. [44] Имплантаты с пеллетами тестостерона одобрены для использования женщинами в постменопаузе в Соединенном Королевстве. [46] [47] Препараты тестостерона для мужчин могут использоваться не по назначению у женщин в Соединенных Штатах. [44] В качестве альтернативы препараты тестостерона для женщин доступны в аптеках по изготовлению рецептур в Соединенных Штатах, хотя такие продукты не регулируются, и качество производства не гарантируется. [48]
Маршрут | Медикамент | Основные торговые марки | Форма | Дозировка |
---|---|---|---|---|
Оральный | Тестостерон ундеканоат | Андриол, Джатензо | Капсула | 40–80 мг 1 раз/1–2 дня |
Метилтестостерон | Метандрен, Эстратест | Планшет | 0,5–10 мг/день | |
Флюоксиместерон | Халотестин | Планшет | 1–2,5 мг 1 раз/1–2 дня | |
Норметандрон а | Гинекозид | Планшет | 5 мг/день | |
Тиболон | Ливиальный | Планшет | 1,25–2,5 мг/день | |
Прастерон ( ДГЭА ) б | – | Планшет | 10–100 мг/день | |
Сублингвально | Метилтестостерон | Метандрен | Планшет | 0,25 мг/день |
Трансдермальный | Тестостерон | Интринса | Пластырь | 150–300 мкг/день |
АндроГель | Гель, крем | 1–10 мг/день | ||
Вагинальный | Прастерон ( ДГЭА ) | Интрароза | Вставлять | 6,5 мг/день |
Инъекция | Тестостерон пропионат а | Тестовирон | Масляный раствор | 25 мг 1 раз/1–2 недели |
Тестостерон энантат | Делатестрил, Примодианское Депо | Масляный раствор | 25–100 мг 1 раз/4–6 недель | |
Тестостерон ципионат | Депо-Тестостерон, Депо-Тестадиол | Масляный раствор | 25–100 мг 1 раз/4–6 недель | |
Тестостерон изобутират а | Фемандрен М, Фоливирин | Водная суспензия | 25–50 мг 1 раз/4–6 недель | |
Смешанные эфиры тестостерона | Климактерон а | Масляный раствор | 150 мг 1 раз/4–8 недель | |
Омнадрен, Сустанон | Масляный раствор | 50–100 мг 1 раз/4–6 недель | ||
Нандролон деканоат | Дека-Дураболин | Масляный раствор | 25–50 мг 1 раз/6–12 недель | |
Прастерон энантат а | Гинодиан Депо | Масляный раствор | 200 мг 1 раз/4–6 недель | |
Имплантат | Тестостерон | Тестопель | Пеллета | 50–100 мг 1 раз/3–6 месяцев |
Примечания: Женщины в пременопаузе вырабатывают около 230 ± 70 мкг тестостерона в день (6,4 ± 2,0 мг тестостерона за 4 недели), с диапазоном от 130 до 330 мкг в день (3,6–9,2 мг за 4 недели). Сноски: a = В основном сняты с производства или недоступны. b = Отпускаются без рецепта . Источники: см. шаблон. |
Маршрут | Медикамент | Форма | Дозировка | |
---|---|---|---|---|
Оральный | Метилтестостерон | Планшет | 30–200 мг/день | |
Флюоксиместерон | Планшет | 10–40 мг 3 раза в день | ||
Калустерон | Планшет | 40–80 мг 4 раза в день | ||
Норметандрон | Планшет | 40 мг/день | ||
Щечный | Метилтестостерон | Планшет | 25–100 мг/день | |
Инъекция ( в/м)Подсказка внутримышечная инъекцияили СКПодсказка подкожная инъекция) | Тестостерон пропионат | Масляный раствор | 50–100 мг 3 раза в неделю | |
Тестостерон энантат | Масляный раствор | 200–400 мг 1 раз/2–4 недели | ||
Тестостерон ципионат | Масляный раствор | 200–400 мг 1 раз/2–4 недели | ||
Смешанные эфиры тестостерона | Масляный раствор | 250 мг 1 раз в неделю | ||
Метандриол | Водная суспензия | 100 мг 3 раза в неделю | ||
Андростанолон ( ДГТ ) | Водная суспензия | 300 мг 3 раза в неделю | ||
Дростанолон пропионат | Масляный раствор | 100 мг 1–3 раза в неделю | ||
Метенолона энантат | Масляный раствор | 400 мг 3 раза в неделю | ||
Нандролон деканоат | Масляный раствор | 50–100 мг 1 раз/1–3 недели | ||
Нандролон фенилпропионат | Масляный раствор | 50–100 мг/неделю | ||
Примечание: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: см. шаблон. |
Тестостерон продается для использования перорально , сублингвально , буккально , интраназально , трансдермально ( пластыри ), местно ( гели ), внутримышечно ( инъекции ) и подкожно ( имплантат ) введения . [49] [50] [51] [52] Он поставляется в немодифицированном виде и в виде эфира тестостерона, такого как тестостерон ципионат , тестостерон энантат , тестостерон пропионат или тестостерон ундеканоат , которые действуют как пролекарства тестостерона. [49] [50] [51] Наиболее распространенным путем введения тестостерона является внутримышечная инъекция. [49] Однако сообщалось, что AndroGel, трансдермальная гелевая формула тестостерона, стала самой популярной формой тестостерона в заместительной андрогенной терапии гипогонадизма в Соединенных Штатах. [50]
Маршрут | Ингредиент | Форма | Доза [б] | Названия брендов [c] | |
---|---|---|---|---|---|
Оральный | Тест. ундеканоат | Капсула | 40 мг | Андриол, Джатензо | |
Сублингвально | Тестостерон | Планшет | 10 мг | Тесторальный | |
Щечный | Тестостерон | Планшет | 30 мг | Стрийант | |
Интраназально | Тестостерон | Назальный гель | 5,5 мг/спрей, 120 распылений | Натесто | |
Трансдермальный | Тестостерон | Нескротальный пластырь | 2,5, 4, 5, 6 мг/день | Андродерм | |
Нескротальный пластырь | 150, 300 мкг/день | Интринса | |||
Мошоночная заплатка [d] | 4, 6 мг/день | Тестодерм | |||
Гель для местного применения | 25, 50, 75, 100, 125 мг/насос | АндроГель, Тестим | |||
Раствор для подмышечной впадины | 30 мг/насос | Аксирон | |||
Ректальный | Тестостерон | Суппозиторий | 40 мг | Ректандрон | |
Инъекция [е] | Тест. энантат | Масляный раствор | 50, 100, 180, 200, 250 мг/мл | Делатестрил | |
Тест. ципионат | Масляный раствор | 50, 100, 200, 250 мг/мл | Депо-Тестостерон | ||
Смешанный тест. эфиры [ж] | Масляный раствор | 100, 250 мг/мл | Сустанон | ||
Тест. ундеканоат | Масляный раствор | 750, 1000 мг | Авид, Небидо | ||
Имплантат | Тестостерон | Пеллета | 50, 75, 100, 200 мг | Тестопель | |
Сноски и источники:
|
Тестостерон используется как форма допинга среди спортсменов с целью улучшения результатов. [65] Тестостерон классифицируется как анаболический агент и включен в Список запрещенных веществ и методов Всемирного антидопингового агентства (ВАДА). [65] Гормональные добавки заставляют эндокринную систему корректировать свою выработку и снижают естественную выработку гормона, поэтому, когда прием добавок прекращается, естественная выработка гормона ниже, чем была изначально. [ необходима цитата ]
Анаболические андрогенные стероиды (ААС), включая тестостерон и его эфиры, также принимались для улучшения развития мышц, силы или выносливости. Они делают это напрямую, увеличивая синтез белка в мышцах. В результате мышечные волокна становятся больше и восстанавливаются быстрее, чем у среднестатистического человека. [ необходима цитата ]
После серии скандалов и огласки в 1980-х годах (например, улучшение результатов Бена Джонсона на летних Олимпийских играх 1988 года ) запреты на использование ААС были возобновлены или усилены многими спортивными организациями. Тестостерон и другие ААС были объявлены « контролируемыми веществами » Конгрессом США в 1990 году Законом о контроле за анаболическими стероидами . [66] Их использование рассматривается как проблема в современном спорте, особенно учитывая то, на что идут спортсмены и профессиональные лаборатории, пытаясь скрыть такое использование от спортивных регуляторов. Использование стероидов снова оказалось в центре внимания в результате двойного убийства-самоубийства канадского профессионального борца Криса Бенуа в 2007 году; однако нет никаких доказательств, указывающих на использование стероидов как на фактор инцидента. [ необходима цитата ]
У некоторых спортсменок уровень тестостерона может быть выше, чем у других, и их могут попросить дать согласие на проверку пола и либо на операцию, либо на препараты для снижения уровня тестостерона. [67] Это оказалось спорным, и Спортивный арбитражный суд приостановил политику ИААФ из-за недостаточности доказательств связи между высоким уровнем андрогенов и улучшением спортивных результатов. [68] [69]
Было использовано несколько методов для обнаружения использования тестостерона спортсменами, большинство из которых основано на анализе мочи . Они включают соотношение тестостерон/ эпитестостерон (обычно менее 6), соотношение тестостерон/лютеинизирующий гормон и соотношение углерода-13 / углерода-12 (фармацевтический тестостерон содержит меньше углерода-13, чем эндогенный тестостерон). В некоторых программах тестирования собственные исторические результаты человека могут служить в качестве референтного интервала для интерпретации подозрительного результата. Другой исследуемый подход - это обнаружение введенной формы тестостерона, обычно эфира, в волосах. [70] [71] [72] [73]
Абсолютные противопоказания к применению тестостерона включают рак простаты , повышенный гематокрит (>54%), неконтролируемую застойную сердечную недостаточность , различные другие сердечно-сосудистые заболевания и неконтролируемое обструктивное апноэ во сне . [74] Некоторые источники утверждают, что рак молочной железы является абсолютным противопоказанием к терапии тестостероном, [74] но андрогены, включая тестостерон, также фактически использовались для лечения рака молочной железы. [75] Относительные противопоказания к применению тестостерона включают повышенный уровень простат-специфического антигена (ПСА) у мужчин с высоким риском рака простаты из-за этнической принадлежности или семейного анамнеза, тяжелые симптомы нижних мочевыводящих путей и повышенный гематокрит (>50%). [74]
Побочные эффекты могут также включать незначительные побочные эффекты, такие как жирная кожа, угри и себорея, а также выпадение волос на голове, которые можно предотвратить или уменьшить с помощью ингибиторов 5α-редуктазы . У женщин тестостерон может вызывать гирсутизм (чрезмерный рост волос на лице/теле), огрубение голоса и другие признаки вирилизации . Экзогенный тестостерон может вызывать подавление сперматогенеза у мужчин, что в некоторых случаях приводит к обратимому бесплодию . [76] Гинекомастия и болезненность груди могут возникать при высоких дозах тестостерона из-за периферического преобразования тестостерона ароматазой в чрезмерное количество эстрогена эстрадиола . [ 77] Лечение тестостероном, особенно в высоких дозах, также может быть связано с изменениями настроения , повышенной агрессией , повышенным половым влечением , спонтанными эрекциями и ночными поллюциями . [78] [79] [80] [81]
Другие побочные эффекты включают повышение гематокрита , для лечения которого может потребоваться венепункция , и обострение апноэ во сне . [82]
В 2015 году FDA заявило, что ни польза, ни безопасность тестостерона не были установлены при низком уровне тестостерона из-за старения. [11] FDA потребовало, чтобы на этикетках фармацевтических препаратов тестостерона содержалась предупреждающая информация о возможности повышенного риска сердечных приступов и инсульта. [11] Они также потребовали, чтобы на этикетках были указаны опасения по поводу злоупотребления и зависимости. [83]
Инъекционные формы тестостерона могут вызывать проблемы с легкими, называемые легочной масляной микроэмболией (POME). Симптомы POME включают кашель, одышку, сдавливание горла, боль в груди, потливость, головокружение и обмороки. [84] [85] Постмаркетинговый анализ, проведенный производителем Aveed (инъекции тестостерона ундеконата), показал, что POME возникало с частотой менее 1% на инъекцию в год для Aveed. [86]
Побочные эффекты добавления тестостерона могут включать увеличение сердечно-сосудистых событий (включая инсульты и сердечные приступы ) и смертей на основе трех рецензируемых исследований с участием мужчин, принимающих заместительную терапию тестостероном. [87] Кроме того, было сообщено об увеличении на 30% смертности и сердечных приступов у пожилых мужчин. [88] Из-за увеличения частоты неблагоприятных сердечно-сосудистых событий по сравнению с группой плацебо , исследование тестостерона у пожилых мужчин с ограничениями подвижности (TOM) ( рандомизированное исследование Национального института старения ) было досрочно остановлено Комитетом по безопасности данных и мониторингу . [89] 31 января 2014 года сообщения об инсультах , сердечных приступах и смертях у мужчин, принимающих одобренную FDA заместительную терапию тестостероном, заставили FDA объявить, что оно будет расследовать этот вопрос. [90] Позже, в сентябре 2014 года, FDA объявило о пересмотре целесообразности и безопасности заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) в связи с «потенциалом неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов». [91] [92] [93] Теперь FDA требует включать предупреждения в маркировку всех одобренных препаратов тестостерона относительно тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии . [94]
До 2010 года исследования не показали никакого влияния на риск смерти, рака простаты или сердечно-сосудистых заболеваний ; [95] [96] более поздние [ когда? ] исследования, однако, вызывают опасения. [97] Исследование 2013 года, опубликованное в Журнале Американской медицинской ассоциации, сообщило, что «использование терапии тестостероном было значительно связано с повышенным риском неблагоприятных исходов». Исследование началось после того, как предыдущее рандомизированное клиническое исследование терапии тестостероном у мужчин было преждевременно остановлено «из-за неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, вызывающих опасения относительно безопасности терапии тестостероном». [88]
Однако, при назначении мужчинам с гипогонадизмом в краткосрочной и среднесрочной перспективе заместительная терапия тестостероном не увеличивает риск сердечно-сосудистых событий (включая инсульты, сердечные приступы и другие сердечные заболевания). Долгосрочная безопасность терапии пока неизвестна. [98] [99]
Терапия тестостероном у пациентов с поздним гипогонадизмом, помимо повышения риска сердечно-сосудистых заболеваний и рака предстательной железы, может усугубить факторы риска, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы — состоянием, которое включает в себя нераковое увеличение предстательной железы, что может привести к симптомам нарушения мочеиспускания. [100]
Тестостерон при наличии медленно растущего рака простаты, как предполагается, увеличивает скорость его роста. Однако связь между добавлением тестостерона и развитием рака простаты не доказана. [101] Тем не менее, врачи предупреждены о риске рака, связанном с добавлением тестостерона. [102]
Тестостерон может ускорить рост уже существующего рака простаты у лиц, подвергшихся андрогенной депривации. [82] Врачам рекомендуется проводить скрининг на рак простаты с помощью пальцевого ректального исследования и уровня простатспецифического антигена (ПСА) перед началом терапии, а также внимательно следить за уровнями ПСА и гематокрита во время терапии. [23]
Этнические группы имеют разные показатели рака простаты. [103] Различия в половых гормонах, включая тестостерон, были предложены в качестве объяснения этих различий. [103] Этот очевидный парадокс можно разрешить, отметив, что рак простаты очень распространен. В аутопсиях 80% 80-летних мужчин имеют рак простаты. [104]
Тестостерон противопоказан во время беременности и не рекомендуется во время грудного вскармливания . [105] Андрогены, такие как тестостерон, являются тератогенами и, как известно, наносят вред плоду , например, вызывают вирилизацию и неопределенные гениталии .
Ингибиторы 5α-редуктазы , такие как финастерид и дутастерид, могут немного повышать циркулирующие уровни тестостерона, ингибируя его метаболизм . [106] Однако эти препараты делают это посредством предотвращения превращения тестостерона в его более мощный метаболит дигидротестостерон (ДГТ), и это приводит к резкому снижению циркулирующих уровней ДГТ (который циркулирует в гораздо более низких относительных концентрациях). [106] [107] Кроме того, локальные уровни ДГТ в так называемых андрогенных (экспрессирующих 5α-редуктазу) тканях также заметно снижаются, [106] [107] и это может оказывать сильное влияние на определенные эффекты тестостерона. [51] [108] Например, рост волос на теле и лице, а также рост полового члена, вызванные тестостероном, могут быть ингибированы ингибиторами 5α-редуктазы, и это может считаться нежелательным в контексте, например, индукции полового созревания . [108] [109] С другой стороны, ингибиторы 5α-редуктазы могут предотвращать или уменьшать неблагоприятные андрогенные побочные эффекты тестостерона, такие как выпадение волос на голове , жирная кожа , угри и себорея . [51] Помимо предотвращения превращения тестостерона в ДГТ, ингибиторы 5α-редуктазы также предотвращают образование нейростероидов, таких как 3α-андростандиол, из тестостерона, и это может иметь нейропсихиатрические последствия у некоторых мужчин. [110]
Ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, предотвращают превращение тестостерона в эстрадиол ароматазой . [51] Поскольку только очень небольшая часть тестостерона превращается в эстрадиол, это не влияет на уровень тестостерона, но может предотвратить эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия, которые могут возникнуть при введении тестостерона в относительно высоких дозах. [51] Однако эстрадиол оказывает отрицательную обратную связь на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось , и по этой причине предотвращение его образования может уменьшить эту обратную связь и растормозить выработку тестостерона гонадами, что, в свою очередь, может повысить уровень эндогенного тестостерона. [111] Терапия тестостероном иногда сочетается с ингибитором ароматазы для мужчин с вторичным гипогонадизмом, которые хотят зачать детей со своими партнерами. [112]
Ингибиторы и индукторы ферментов цитохрома P450, таких как CYP3A4, оказывают незначительное или нулевое влияние на уровень циркулирующего тестостерона. [ необходима цитата ]
Антиандрогены, такие как ацетат ципротерона , спиронолактон и бикалутамид, могут блокировать андрогенные и анаболические эффекты тестостерона. [113] [59] Эстрогены могут снижать эффекты тестостерона, увеличивая выработку печенью и, в свою очередь, циркулирующие уровни глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), белка-носителя , который связывается с андрогенами, такими как тестостерон и ДГТ, и занимает их, тем самым снижая свободные концентрации этих андрогенов. [59] [114]
Медикамент | Коэффициент а |
---|---|
Тестостерон | ~1:1 |
Андростанолон ( ДГТ ) | ~1:1 |
Метилтестостерон | ~1:1 |
Метандриол | ~1:1 |
Флюоксиместерон | 1:1–1:15 |
Метандиенон | 1:1–1:8 |
Дростанолон | 1:3–1:4 |
Метенолон | 1:2–1:30 |
Оксиметолон | 1:2–1:9 |
Оксандролон | 1:3–1:13 |
Станозолол | 1:1–1:30 |
Нандролон | 1:3–1:16 |
Этилэстренол | 1:2–1:19 |
Норэтандролон | 1:1–1:20 |
Примечания: У грызунов. Сноски: a = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: См. шаблон. |
Тестостерон является лигандом с высоким сродством и агонистом ядерного андрогенового рецептора (AR). Кроме того, тестостерон связывается с мембранными андрогеновыми рецепторами (mARs), такими как GPRC6A и ZIP9 , и активирует их . Тестостерон также потенцируется посредством трансформации 5α -редуктазой в более мощный андроген DHT в так называемых андрогенных тканях , таких как предстательная железа , семенные пузырьки , кожа и волосяные фолликулы . В отличие от случая тестостерона, такое потенцирование происходит в меньшей степени или вообще не происходит с большинством синтетических ААС (а также с DHT), и это в первую очередь отвечает за диссоциацию анаболических и андрогенных эффектов с этими агентами. [115] В дополнение к DHT, тестостерон преобразуется со скоростью приблизительно 0,3% в эстроген эстрадиол с помощью ароматазы . [116] Это происходит во многих тканях, особенно в жировой ткани , печени и мозге , но в первую очередь в жировой ткани. [116] Тестостерон после преобразования в ДГТ также метаболизируется в 3α-андростандиол, нейростероид и мощный положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , и 3β-андростандиол , мощный и преимущественный агонист ERβ . [ 117] Эти метаболиты, наряду с эстрадиолом, могут быть вовлечены в ряд эффектов тестостерона в мозге, включая его антидепрессантный , анксиолитический , снимающий стресс , вознаграждающий и просексуальный эффекты. [117] В то время как тестостерон вызывал как анаболические, так и андрогенные эффекты, несмотря на отсутствие четких границ между этими эффектами, поскольку между ними существует большое взаимное перекрытие, [118] относительная сила этих эффектов, оказываемых тестостероном, может зависеть от различных факторов и является темой текущих исследований. [119] [120]
АР широко экспрессируются по всему телу, в том числе в половом члене , яичках , придатках яичек , предстательной железе , семенных пузырьках , жире , коже , костях , костном мозге , мышцах , гортани , сердце , печени , почках , гипофизе , гипоталамусе и в других местах по всему мозгу . [121] [122] Благодаря активации АР (а также mAR) тестостерон имеет множество эффектов, включая следующие: [121] [49] [ необходимы дополнительные ссылки ]
Тестостерон можно принимать различными способами . [ 123] К ним относятся пероральный , буккальный , сублингвальный , интраназальный , трансдермальный ( гели , кремы , пластыри ), ректальные суппозитории ), внутримышечные или подкожные инъекции ( в масле или воде ), а также в виде подкожного имплантата . [123] Фармакокинетика тестостерона, включая его биодоступность , уровни циркулирующего тестостерона, метаболизм , биологический период полувыведения и другие параметры, различаются в зависимости от способа введения. [123]
Тестостерон — это встречающийся в природе андростановый стероид , также известный под химическим названием андрост-4-ен-17β-ол-3-он. [124] Он имеет двойную связь между положениями C4 и C5 (что делает его андростеном ), кетонную группу в положении C3 и гидроксильную ( спиртовую ) группу в положении C17β. [124]
Сложные эфиры тестостерона замещены в положении C17β липофильным эфиром жирной кислоты с различной длиной цепи . [125] Основные сложные эфиры тестостерона включают тестостерона ципионат , тестостерона энантат , тестостерона пропионат и тестостерона ундеканоат . [59] [124] [126] Пролекарство тестостерона на основе эфира C17β , клоксотестостерона ацетат , также продается, хотя оно малоизвестно и используется очень редко или больше не используется. [124] Другое пролекарство тестостерона на основе эфира C17β, силандрон , также существует, но никогда не продавалось и примечателен тем, что он активен при приеме внутрь. [124] В дополнение к эфирным и эфирным пролекарствам существуют также андрогенные прогормоны или предшественники тестостерона, такие как дегидроэпиандростерон (ДГЭА), андростенедиол и андростенедион , которые преобразуются в тестостерон в различной степени при пероральном приеме. [127] Однако, в отличие от эфирных и эфирных пролекарств тестостерона, эти прогормоны являются лишь слабо андрогенными/анаболическими. [127]
Все синтетические ААС являются производными тестостерона. [127] Яркими примерами являются нандролон (19-нортестостерон), метандиенон (17α-метил-δ 1 -тестостерон) и станозолол (17α-алкилированное производное ДГТ). В отличие от тестостерона, ААС, которые 17α-алкилированы , как метандиенон и станозолол, активны при приеме внутрь. Это связано со стерическими препятствиями метаболизму в положении C17β во время первого прохождения через печень. Напротив, большинство ААС, которые не 17α-алкилированы, как нандролон, не активны при приеме внутрь и вместо этого должны вводиться посредством внутримышечной инъекции. Это почти всегда в форме эфира; например, в случае нандролона, как нандролон деканоат или нандролон фенилпропионат .
Андрогены | Структура | Эстер | Относительная мол. масса | Относительное содержание Tb | logP c | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Позиция(и) | Мойет(ы) | Тип | Длина а | ||||||
Тестостерон | – | – | – | – | 1.00 | 1.00 | 3,0–3,4 | ||
Тестостерон пропионат | С17β | пропановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 3 | 1.19 | 0,84 | 3,7–4,9 | ||
Тестостерон изобутират | С17β | Изомасляная кислота | Жирная кислота с разветвленной цепью | – (~3) | 1.24 | 0,80 | 4.9–5.3 | ||
Тестостерон изокапроат | С17β | Изогексановая кислота | Жирная кислота с разветвленной цепью | – (~5) | 1.34 | 0,75 | 4.4–6.3 | ||
Тестостерон капроат | С17β | Гексановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 6 | 1.35 | 0,75 | 5,8–6,5 | ||
Тестостерон фенилпропионат | С17β | Фенилпропановая кислота | Ароматические жирные кислоты | – (~6) | 1.46 | 0,69 | 5,8–6,5 | ||
Тестостерон ципионат | С17β | Циклопентилпропановая кислота | Циклическая карбоновая кислота | – (~6) | 1.43 | 0,70 | 5.1–7.0 | ||
Тестостерон энантат | С17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1.39 | 0,72 | 3,6–7,0 | ||
Тестостерон деканоат | С17β | Декановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 10 | 1.53 | 0,65 | 6.3–8.6 | ||
Тестостерон ундеканоат | С17β | Ундекановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 11 | 1.58 | 0,63 | 6.7–9.2 | ||
Тестостерон буциклат d | С17β | Буциклическая кислота е | Циклическая карбоновая кислота | – (~9) | 1.58 | 0,63 | 7,9–8,5 | ||
Сноски: a = Длина эфира в атомах углерода для жирных кислот с прямой цепью или приблизительная длина эфира в атомах углерода для ароматических или циклических жирных кислот. b = Относительное содержание тестостерона по весу (т. е. относительная андрогенная / анаболическая активность ). c = Экспериментальный или прогнозируемый коэффициент распределения октанол/вода (т. е. липофильность / гидрофобность ). Получено из PubChem , ChemSpider и DrugBank . d = Никогда не продавалось. e = Буциклическая кислота = транс -4-бутилциклогексан-1-карбоновая кислота. Источники: см. отдельные статьи. |
Тестостерон был впервые выделен и синтезирован в 1935 году. [128] Вскоре после этого, в 1937 году, тестостерон впервые стал коммерчески доступен как фармацевтический препарат в форме гранул , а затем в форме эфира для внутримышечных инъекций в виде относительно короткодействующего тестостерона пропионата. [51] [49] [129] Метилтестостерон , один из первых синтетических ААС и перорально активных андрогенов, был представлен в 1935 году, но был связан с гепатотоксичностью и в конечном итоге стал в значительной степени устаревшим с медицинской точки зрения. [129] В середине 1950-х годов были представлены более длительно действующие эфиры тестостерона тестостерона энантат и тестостерона ципионат . [129] Они в значительной степени вытеснили тестостерона пропионат и стали основными эфирами тестостерона, используемыми в медицине на протяжении более полувека. [129] В 1970-х годах тестостерона ундеканоат был представлен для перорального применения в Европе, [129] хотя внутримышечное введение тестостерона ундеканоата уже использовалось в Китае в течение нескольких лет. [130] Внутримышечное введение тестостерона ундеканоата было представлено в Европе и Соединенных Штатах гораздо позже (в начале-середине 2000-х и 2014 году соответственно). [8] [131]
История тестостерона как лекарственного средства была рассмотрена. [132] [133] [134] [135]
В США в 2000-х годах компании и деятели популярных СМИ активно продвигали понятия «андропауза» как нечто параллельное менопаузе ; эти понятия были отвергнуты медицинским сообществом. [136] [137] Кроме того, реклама фармацевтических компаний, продающих тестостерон и гормон роста человека, а также компаний, выпускающих диетические добавки, продающих всевозможные «усилители» для стареющих мужчин, подчеркивала «потребность» мужчин среднего или стареющего возраста в тестостероне. [138] Существует медицинское состояние, называемое поздним гипогонадизмом ; по словам Томаса Перлза и Дэвида Дж. Хандельсмана, написавших в редакционной статье 2015 года в Журнале Американского гериатрического общества , похоже, что это состояние чрезмерно диагностируется и лечится . [138] Перлз и Хандельсман отмечают, что в США «продажи тестостерона выросли с 324 миллионов долларов в 2002 году до 2 миллиардов долларов в 2012 году, а количество назначенных доз тестостерона возросло со 100 миллионов в 2007 году до полумиллиарда в 2012 году, не считая дополнительных поступлений от аптек, изготавливающих рецептурные препараты, Интернета и прямых продаж пациентам в клиниках». [138]
Тестостерон — это общее название тестостерона на английском и итальянском языках, а также международный непатентованный код (INN).Подсказка Международное непатентованное название, СШАПодсказка Соединенные Штаты Принятое название, USPПодсказка Фармакопея США, БАНПодсказка БАНи DCITПодсказка: Denominazione Comune Italianaпрепарата, в то время как тестостерон — это его французское название, а DCFПодсказка: Наименование: Французская коммуна. [124] [139] [140] На латыни он также называется testosteronum , на испанском и португальском языках — testosterona , а на немецком, голландском , русском и других славянских языках — testosteron . [139] [140] Кириллическое написание тестостерона — тестостерон . [141]
Тестостерон продается под большим количеством торговых марок по всему миру. [139] Основные торговые марки тестостерона и/или его эфиров включают Andriol, Androderm, AndroGel, Axiron, Delatestryl, Depo-Testosterone, Intrinsa , Nebido, Omnadren , Primoteston, Sustanon , Testim, TestoGel, TestoPatch, Testoviron и Tostran. [59] [115] [139]
По состоянию на ноябрь 2016 года [обновлять]немодифицированный (неэстерифицированный) тестостерон доступен в Соединенных Штатах в следующих формулах: [57]
А следующие эфирные пролекарства тестостерона доступны в Соединенных Штатах в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций: [57]
Ранее немодифицированный тестостерон также был доступен для внутримышечных инъекций, но его использование было прекращено. [57]
Тестостерон ципионат и тестостерон энантат ранее были доступны в сочетании с эстрадиола ципионатом и эстрадиола валератом соответственно под торговыми марками Depo-Testadiol и Ditate-DS соответственно в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций, но эти составы были сняты с производства. [57]
В отличие от Европы, Канады и большей части остального мира, оральный тестостерон ундеканоат недоступен в Соединенных Штатах. [57]
[142] [143]
По состоянию на ноябрь 2016 года [обновлять]тестостерон доступен в Канаде в форме топических гелей (AndroGel, Testim), топических растворов (Axiron), трансдермальных пластырей (Androderm) и интраназальных гелей (Natesto). [144] Тестостерона ципионат (Depo-Testosterone, Testosterone Cypionate (generic)), тестостерона энантат (Delatestryl, PMS-Testosterone Enanthate) и тестостерона пропионат (Testosterone Propionate (generic)) доступны в виде масляных растворов для внутримышечных инъекций, а тестостерона ундеканоат (Andriol, PMS-Testosterone, Taro-Testosterone) доступен в форме капсул для приема внутрь. [144] Буккальные таблетки и имплантаты с гранулами тестостерона, по-видимому, недоступны в Канаде. [144]
Тестостерон и/или его эфиры широко доступны в странах по всему миру в различных формулах. [139]
Тестостерон и его эфиры, наряду с другими ААС, являются контролируемыми веществами, отпускаемыми только по рецепту , во многих странах мира. В Соединенных Штатах они являются препаратами Списка III в соответствии с Законом о контролируемых веществах , в Канаде они являются препаратами Списка IV в соответствии с Законом о контролируемых веществах и наркотиках , а в Соединенном Королевстве они являются препаратами Класса C в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками . [145] [146]
По состоянию на 2014 год [обновлять]против производителей тестостерона возбуждено несколько судебных исков, в которых утверждается, что у пожилых мужчин, принимающих добавки тестостерона, значительно возрос уровень инсульта и сердечного приступа. [147] [ требуется обновление ]
Известно много случаев применения допинга в спорте с использованием тестостерона и его эфиров профессиональными спортсменами .
Тестостерон использовался для лечения депрессии у мужчин среднего возраста с низким уровнем тестостерона. Однако обзор 2014 года не показал никакого улучшения настроения у мужчин с нормальным уровнем тестостерона или у пожилых мужчин с низким уровнем тестостерона. [148] Напротив, обзор 2009 года показал, что тестостерон оказывал антидепрессивное действие на мужчин с депрессией, особенно с гипогонадизмом, ВИЧ/СПИДом и у пожилых людей. [149]
Замещение тестостерона может значительно улучшить толерантность к физической нагрузке , мышечную силу и сократить интервалы QT у мужчин с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). В течение 3–6-месячного курса рассмотренных исследований терапия тестостероном оказалась безопасной и в целом эффективной, и (исключая рак простаты) авторы не нашли никаких оснований для абсолютного ограничения ее использования у мужчин с ХСН. [150] Похожий обзор 2012 года также обнаружил повышенную толерантность к физической нагрузке и обосновал преимущества, которые можно распространить на женщин. [151] Однако оба обзора выступают за более крупные, долгосрочные рандомизированные контролируемые исследования . [150] [151]
Тестостерон, как эфиры, такие как тестостерон ундеканоат или тестостерон буциклат, изучался и продвигался как мужской контрацептив, аналогичный контрацептивам на основе эстрогена у женщин. В противном случае считающийся неблагоприятным эффектом тестостерона, сниженный сперматогенез может быть дополнительно подавлен добавлением прогестина, такого как норэтистерон энантат или левоноргестрел бутаноат , что улучшает контрацептивный эффект. [152] [153]
Тестостерон находится в стадии разработки в виде низкодозовой интраназальной формулы для лечения аноргазмии у женщин. [154]
Терапия тестостероном может улучшить контроль диабета 2 типа . [155] Низкий уровень тестостерона связан с развитием болезни Альцгеймера . [156] [157]
Местные андрогены, такие как тестостерон, использовались и изучались при лечении целлюлита у женщин. [158]
Ректандрон ФЕРРИНГ супп. 40 мг • индивидуал. дос. • 10 ст.