Рисперидон
Антипсихотические препараты

Рисперидон
Клинические данные
Торговые наименованияРиспердал, Океди, другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса694015
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : С
Пути
введения		Внутрь , внутримышечно , подкожно
Класс наркотиковАтипичные антипсихотики [2]
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) [4]
  • CA : только ℞ [5]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [6]
  • США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ [3] Только по рецепту [7]
  • ЕС : только по рецепту [8]
Фармакокинетические данные
Биодоступность70% (через рот) [2]
МетаболизмПечень ( CYP2D6 , опосредованный 9-гидроксирисперидоном ) [2]
Период полувыведения20 часов (перорально), 3–6 дней (внутрь) [2]
ВыделениеМоча (70%), кал (14%) [2]
Идентификаторы
  • 3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-a]пиримидин-4-он
Номер CAS
  • 106266-06-2 проверятьИ
CID PubChem
  • 5073
PubChem SID
  • 475100
ИУФАР/БПС
  • 96
DrugBank
  • DB00734 проверятьИ
ChemSpider
  • 4895 проверятьИ
УНИИ
  • L6UH7ZF8HC
КЕГГ
  • Д00426 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:8871 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL85 проверятьИ
PDB-лиганд
  • 8NU ( PDBe , RCSB PDB )
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID8045193
Информационная карта ECHA100.114.705
Химические и физические данные
ФормулаС23Н27ФН4О2​​​​​​​​
Молярная масса410,493  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
  • ИнЧИ=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12- 27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/ч5-6,14,16Н,2-4,7-13Н2,1Н3 проверятьИ
  • Ключ:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)
Коробка таблеток Рисполепт (Рисперидон)

Рисперидон , продаваемый под торговой маркой Риспердал, среди прочих, является атипичным антипсихотическим средством [2], используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства , [2] , а также раздражительности, связанной с аутизмом . [9] Его принимают либо внутрь, либо в виде инъекций (т. е. подкожно или внутримышечно ). [2] Инъекционные версии действуют длительное время и длятся 2–4 недели. [10]

Распространенные побочные эффекты включают тяжелую депрессию, проблемы с движением , сонливость , головокружение , проблемы со зрением, запоры и увеличение веса. [2] [11] Серьезные побочные эффекты могут включать потенциально постоянное двигательное расстройство позднюю дискинезию , а также злокачественный нейролептический синдром , повышенный риск самоубийства и высокий уровень сахара в крови . [2] [10] У пожилых людей с психозом в результате деменции он может увеличить риск смерти. [2] Неизвестно, безопасен ли он для использования во время беременности. [2] Механизм его действия не совсем ясен, но считается, что он связан с его действием как антагониста дофамина и серотонина . [2]

Исследование рисперидона началось в конце 1980-х годов, и он был одобрен для продажи в Соединенных Штатах в 1993 году. [2] [9] [7] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12] Он доступен в качестве дженерика . [10] В 2021 году это был 138-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, с более чем 4  миллионами рецептов. [13] [14]

Медицинское применение

Рисперидон в основном используется для лечения шизофрении , биполярного расстройства и раздражительности , связанной с аутизмом . [15]

Шизофрения

Рисперидон эффективен при лечении психогенной полидипсии и острых обострений шизофрении. [16] [17]

Исследования, оценивающие полезность рисперидона перорально для поддерживающей терапии, пришли к разным выводам. Систематический обзор 2012 года пришел к выводу, что имеются веские доказательства того, что рисперидон более эффективен, чем все антипсихотики первого поколения, кроме галоперидола , но что доказательства, напрямую подтверждающие его превосходство над плацебо, неоднозначны. [18] Обзор 2011 года пришел к выводу, что рисперидон более эффективен в профилактике рецидивов, чем другие антипсихотики первого и второго поколения, за исключением оланзапина и клозапина. [19] Обзор Cochrane 2016 года предполагает, что рисперидон уменьшает общие симптомы шизофрении, но окончательные выводы сделать сложно из-за очень низкого качества доказательств. Данные и информация скудны, плохо представлены и, вероятно, предвзяты в пользу рисперидона, при этом около половины включенных испытаний были разработаны фармацевтическими компаниями. В статье поднимаются вопросы, касающиеся серьезных побочных эффектов рисперидона, таких как паркинсонизм. [20] В обзоре Cochrane 2011 года рисперидон сравнивался с другими атипичными антипсихотиками, такими как оланзапин , при шизофрении: [21]

Краткое содержание
Рисперидон, по-видимому, вызывает несколько больше экстрапирамидных побочных эффектов и явно большее повышение пролактина, чем другие атипичные антипсихотики . Он также может отличаться от других соединений возникновением других побочных эффектов, таких как увеличение веса, метаболические проблемы, сердечные эффекты, седация и судороги. Тем не менее, большая доля участников, покидающих исследования на ранней стадии, и неполное сообщение о результатах затрудняют получение однозначных выводов. [21]

Инъекционные формы антипсихотических препаратов длительного действия обеспечивают лучшую приверженность терапии и снижают частоту рецидивов по сравнению с пероральными формами. [22] [23] Эффективность инъекций рисперидона длительного действия, по-видимому, аналогична эффективности инъекционных форм антипсихотических препаратов длительного действия первого поколения. [24]

Биполярное расстройство

Антипсихотики второго поколения, включая рисперидон, эффективны при лечении маниакальных симптомов при острых маниакальных или смешанных обострениях биполярного расстройства. [25] [26] [27] У детей и подростков рисперидон может быть более эффективен, чем литий или вальпроат , но имеет больше метаболических побочных эффектов. [28] В качестве поддерживающей терапии инъекционный рисперидон длительного действия эффективен для профилактики маниакальных эпизодов, но не депрессивных эпизодов. [29] Инъекционная форма рисперидона длительного действия может иметь преимущества перед антипсихотиками первого поколения длительного действия, поскольку она лучше переносится (меньше экстрапирамидных эффектов) и поскольку инъекционные формы антипсихотиков первого поколения длительного действия могут повышать риск депрессии. [30]

аутизм

По сравнению с плацебо , лечение рисперидоном снижает некоторые проблемные формы поведения у детей с аутизмом, включая агрессию по отношению к другим, самоповреждение, сложное поведение и быстрые смены настроения. [31] Доказательства его эффективности, по-видимому, больше, чем у альтернативных фармакологических методов лечения. [32] Увеличение веса является важным побочным эффектом. [7] [33] Некоторые авторы рекомендуют ограничивать использование рисперидона и арипипразола теми, у кого наиболее сложные поведенческие нарушения, чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов, вызванных лекарственными средствами. [34] Доказательства эффективности рисперидона у подростков и молодых людей с аутизмом менее убедительны. [35]

Деменция

Хотя антипсихотические препараты, такие как рисперидон, имеют небольшую пользу для людей с деменцией , они были связаны с более высокой частотой смерти и инсульта. [36] Из-за этого повышенного риска смерти лечение психоза, связанного с деменцией, рисперидоном не одобрено FDA и имеет предупреждение в черной рамке. [7] Тем не менее, многие другие юрисдикции регулярно используют его для контроля тяжелой агрессии и психоза у людей с деменцией, когда другие нефармакологические вмешательства не дали результата, и их фармацевтические регуляторы одобрили его использование в этой группе населения. [37] [38]

Другие применения

Рисперидон продемонстрировал клиническую пользу в качестве дополняющего агента при лечении (униполярной) непсихотической резистентной депрессии наряду с лечением антидепрессантами. [39] Атипичные антипсихотики, такие как рисперидон, являются одними из наиболее распространенных дополняющих агентов для антидепрессивной терапии. Такое использование происходит не по назначению в большинстве юрисдикций, и риск побочных эффектов (например, увеличение веса, двигательные расстройства) должен быть тщательно взвешен против клинической пользы. [40]

Рисперидон показал себя многообещающим средством в лечении резистентного к терапии обсессивно-компульсивного расстройства , когда одних ингибиторов обратного захвата серотонина недостаточно. [41]

Рисперидон доказал свою эффективность при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), особенно в случаях агрессии [42] [43] или при других психических расстройствах. [44]

Рисперидон не продемонстрировал пользы при лечении расстройств пищевого поведения или расстройств личности, за исключением ограниченных доказательств при шизотипическом расстройстве личности . [36]

Доступные формы

Доступные формы рисперидона включают таблетки , таблетки для перорального применения , раствор для перорального применения, а также порошок и растворитель для инъекций. [45]

Побочные эффекты

Распространенные побочные эффекты включают проблемы с движением , сонливость , головокружение , проблемы со зрением, запоры и увеличение веса. [2] [11] Около 9–20 % людей набирали более 7 % от исходного веса в зависимости от дозы. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать потенциально постоянное двигательное расстройство позднюю дискинезию , а также злокачественный нейролептический синдром , повышенный риск самоубийства и высокий уровень сахара в крови . [2] [10] У пожилых людей с психозом в результате деменции это может увеличить риск смерти. [2]

В то время как атипичные антипсихотики, по-видимому, имеют более низкий уровень проблем с движением по сравнению с типичными антипсихотиками, рисперидон имеет высокий риск проблем с движением среди атипичных препаратов. [46] [47] Однако атипичные антипсихотики связаны с большим количеством увеличения веса и другими метаболическими побочными эффектами. [48] [47]

Прекращение

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении лечения антипсихотическими препаратами, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. [49]

Деменция

Пожилые люди с психозом, связанным с деменцией, подвержены более высокому риску смерти. [7]

Взаимодействия

Фармакология

Фармакодинамика

Рисперидон [54]
СайтК i (нМ)
5-НТ 1А423Антагонист
5-HT 1B14.9Антагонист
5-HT 1D84,6Антагонист
5-НТ 2А0,17Обратный агонист
5- HT2B61,9Обратный агонист
5-НТ 2С12.0Обратный агонист
5-HT 5A206Антагонист
5- HT62,060Антагонист
5-НТ 76.60Необратимый
антагонист [55]
α 1А5.0Антагонист
α 1B9.0Антагонист
α 2А16.5Антагонист
α 2B108Антагонист
α 2С1.30Антагонист
Д 1244Антагонист
Д 23.57Антагонист
Д 2С4.73Антагонист
Д 2Л4.16Антагонист
Д 33.6Обратный агонист
Д 44.66Антагонист
Д 5290Антагонист
Н 120.1Обратный агонист
Н 2120Обратный агонист
мачПодсказка Мускариновый ацетилхолиновый рецептор>10,000Незначительный

Рисперидон был классифицирован как «качественно атипичный» антипсихотический агент с относительно низкой частотой экстрапирамидных побочных эффектов (при назначении в низких дозах), который имеет более выраженный антагонизм к серотонину, чем антагонизм к дофамину . Рисперидон содержит функциональные группы бензизоксазола и пиперидина как часть своей молекулярной структуры. Хотя он и не является бутирофеноном , он был разработан на основе структур бенперидола и кетансерина . Он оказывает действие на несколько подтипов рецепторов 5-HT ( серотонина ) . Это 5-HT 2C , связанный с увеличением веса, и 5-HT 2A , связанный с его антипсихотическим действием и облегчением некоторых экстрапирамидных побочных эффектов, наблюдаемых при приеме типичных антипсихотиков. [56]

Было обнаружено, что оксидаза D -аминокислот , фермент, катализирующий распад D -аминокислот (например, D -аланина и D -серина — нейротрансмиттеров), ингибируется рисперидоном. [57]

Рисперидон действует на следующие рецепторы:

Рецепторы дофамина : этот препарат является антагонистом рецепторов семейства D1 (D1 и D5), а также D2 (D2, D3 и D4) с 70-кратной селективностью к семейству D2 . Он обладает свойствами « плотного связывания » , что означает , что у него длительный период полувыведения. Как и другие антипсихотики, рисперидон блокирует мезолимбический путь, лимбический путь префронтальной коры и тубероинфундибулярный путь в центральной нервной системе. Рисперидон может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты, акатизию и тремор , что связано с уменьшением дофаминергической активности в полосатом теле . Он также может вызывать сексуальные побочные эффекты, галакторею , бесплодие, гинекомастию и, при хроническом применении, снижение минеральной плотности костей, приводящее к переломам , все из которых связаны с повышенной секрецией пролактина. [56]

Рецепторы серотонина : наиболее важная фармакологическая функция — компенсация блокировки дофамина. [ необходима медицинская цитата ]

Альфа-α1 - адренорецепторы : это действие объясняет ортостатический гипотензивный эффект и, возможно, некоторые седативные эффекты рисперидона. [56]

Альфа-α2 - адренорецепторы : действие рисперидона на эти рецепторы может вызывать больший позитивный, негативный, аффективный и когнитивный контроль симптомов. [58]

Рецепторы гистамина H 1 : воздействие на эти рецепторы объясняет его седативный эффект и снижение бдительности. Это также может привести к сонливости и увеличению веса. [56]

Потенциалзависимые натриевые каналы : поскольку рисперидон накапливается в синаптических пузырьках, он ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы в клинически используемых концентрациях. [59]

Фармакокинетика

Рисперидон подвергается метаболизму в печени и выводится почками. Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек рекомендуются более низкие дозы. [7] Активный метаболит рисперидона, палиперидон , также используется как антипсихотик. [60] [ ненадежный медицинский источник? ]

Фармакокинетика инъекционных антипсихотиков длительного действия
МедикаментНазвание брендаСортТранспортное средствоДозировкаТ макс.т 1/2 одинарныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг/4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Арипипразола моногидратAbilify ПоддержкаНетипичныйВода а300–400 мг/4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидол деканоатImpromen DecanoasТипичныйкунжутное масло40–300 мг/4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[61]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйВисколей б50–600 мг/1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[62]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйВисколей б10–200 мг/2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[62] [63]
Флуфеназина деканоатПроликсин деканоатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/2–5 недель1–2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[64] [65] [66]
Флуфеназина энантатПроликсин энантатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[65]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг/1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[67]
Галоперидол деканоатГалдол деканоатТипичныйкунжутное масло20–400 мг/2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[68] [69]
Оланзапина памоатЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг/2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатМеклопинТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатИнвега СустеннаНетипичныйВода а39–819 мг/4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйкунжутное масло50–200 мг/2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйкунжутное масло25–200 мг/2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[70]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйВисколей б25–400 мг/4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[63]
Пипотиазина ундециленатПипортил СредаТипичныйкунжутное масло100–200 мг/2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг/2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйВисколей б50–200 мг/1–3 дня1–2 дня1–2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксол деканоатКлопиксол ДепоТипичныйВисколей б50–800 мг/2–4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: Все внутримышечно . Сноски: a = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (в частности, фракционированное кокосовое масло со среднецепочечными триглицеридами ). c = Прогнозируется из PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. шаблон.
Риспердал (рисперидон) 4 мг таблетки ( Великобритания )

Общество и культура

Рисперидон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1993 году для лечения шизофрении. [71] В 2003 году FDA одобрило рисперидон для краткосрочного лечения смешанных и маниакальных состояний, связанных с биполярным расстройством. В 2006 году FDA одобрило рисперидон для лечения раздражительности у детей и подростков, страдающих аутизмом. [72] Решение FDA было частично основано на исследовании аутичных людей с тяжелыми и стойкими проблемами агрессивных срывов, агрессии и самоповреждения; рисперидон не рекомендуется для аутичных людей с легкой агрессией и взрывным поведением без стойкой модели. [73] 22 августа 2007 года рисперидон был одобрен в качестве единственного лекарственного средства, доступного для лечения шизофрении у молодежи в возрасте 13–17 лет; В тот же день он был одобрен для лечения биполярного расстройства у подростков в возрасте 10–17 лет, наряду с литием .

16 декабря 2021 года Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) официально рекомендовал разрешение на продажу Okedi, инъекционного препарата рисперидона длительного действия. Okedi был одобрен для лечения шизофрении у взрослых, для которых переносимость и эффективность рисперидона уже были установлены с использованием пероральной формулы. [74] Инъекционный препарат рисперидон длительного действия был одобрен для медицинского применения в Европейском союзе в феврале 2022 года. [8] [75]

Судебные иски

В апреле 2012 года компания Johnson & Johnson (J&J) и ее дочерняя компания Janssen Pharmaceuticals Inc. были оштрафованы на 1,2 млрд долларов за преуменьшение многочисленных рисков, связанных с рисперидоном. [76] Позднее этот вердикт был отменен Верховным судом штата Арканзас. [77]

В августе 2012 года компания J&J согласилась выплатить 181 миллион долларов 36 штатам США в качестве компенсации за претензии, связанные с тем, что она продвигала рисперидон и палиперидон для использования не по назначению, в том числе для лечения слабоумия , управления гневом и тревожности . [78]

В ноябре 2013 года компания J&J была оштрафована на 2,2 миллиарда долларов за незаконную рекламу рисперидона для людей с деменцией и выплату откатов врачам, выписывающим рецепты, и аптекам домов престарелых. [79]

В 2015 году Стивен Брилл написал журналистское расследование о компании J&J в The Huffington Post, сосредоточившись на маркетинге рисперидона компанией J&J. [80] [81]

J&J столкнулась с многочисленными гражданскими исками от имени детей, которым был прописан рисперидон, у которых выросла грудь (состояние, называемое гинекомастией ); по состоянию на июль 2016 года в суде штата Пенсильвания в Филадельфии находилось около 1500 дел, и в феврале 2015 года был вынесен вердикт против J&J с присуждением 2,5 млн долларов мужчине из Алабамы, вердикт против J&J с присуждением 1,75 млн долларов в ноябре того же года, а в 2016 году вердикт против J&J с присуждением 70 млн долларов. [82] В октябре 2019 года присяжные обязали J&J выплатить 8 млрд долларов в качестве штрафных убытков мужчине из Пенсильвании, у которого выросла грудь в подростковом возрасте. [83] Эта сумма вердикта, выбранная присяжными, была уменьшена более чем в 1000 раз судьей в январе 2020 года, при этом новые штрафные убытки составили 6,8 млн долларов. [84] Один из ученых-юристов отметил, что штрафные убытки , превышающие компенсационные убытки в 10 и более раз в случаях такого типа, обычно признаются юридически недействительными. [83]

Названия брендов

Патент Janssen на рисперидон истек в декабре 2003 года, открыв рынок для более дешевых дженериков от других компаний, а эксклюзивные маркетинговые права Janssen истекли в июне 2004 года (результат расширения педиатрии). Он доступен под многими торговыми марками по всему миру. [1]

Рисперидон выпускается в виде таблеток, раствора для приема внутрь и ампул, которые представляют собой инъекцию депо . [1]

Торговые марки включают Risperdal, Risperdal Consta, Risperdal M-Tab, Risperdal Quicklets, Risperlet, Okedi и Perseris. [85]

Ссылки

  1. ^ abc Drugs.com Международные торговые наименования рисперидона Архивировано 18 марта 2016 г. на странице Wayback Machine, доступ открыт 15 марта 2016 г.
  2. ^ abcdefghijklmnopqr "Рисперидон". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2 декабря 2015 г. Получено 1 декабря 2015 г.
  3. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  4. ↑ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  5. ^ "Информация о продукте Risperdal". Health Canada . 28 марта 2019 г. Архивировано из оригинала 2 апреля 2024 г. Получено 2 апреля 2024 г.
  6. ^ "Риспердал Конста 25 мг порошок и растворитель для суспензии с пролонгированным высвобождением для инъекций - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 6 декабря 2018 г. Архивировано из оригинала 30 января 2022 г. Получено 29 января 2022 г.
  7. ^ abcdefghij "Риспердал - таблетка рисперидона Риспердал М-Табрис - таблетка рисперидона, раствор для рассасывания Риспердал - таблетка рисперидона". DailyMed . Архивировано из оригинала 30 апреля 2017 г. Получено 31 декабря 2019 г.
  8. ^ ab "Okedi EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 15 декабря 2021 г. Архивировано из оригинала 3 марта 2022 г. Получено 2 марта 2022 г.
  9. ^ ab Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Учебник психофармакологии Американского психиатрического издательства (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: American Psychiatric Pub. стр. 627. ISBN 9781585623099.
  10. ^ abcd Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 434–435. ISBN 9781284057560.
  11. ^ ab Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B (июль 2012 г.). «Увеличение веса и нарушение регуляции глюкозы при применении антипсихотических препаратов и антидепрессантов второго поколения: обзор для врачей первичной медицинской помощи». Postgraduate Medicine . 124 (4): 154–67. doi :10.3810/pgm.2012.07.2577. PMID  22913904. S2CID  39697130.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  13. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  14. ^ "Рисперидон - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Архивировано из оригинала 29 апреля 2017 г. Получено 14 января 2024 г.
  15. ^ "Респиридон". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Архивировано из оригинала 13 апреля 2011 г. Получено 3 апреля 2011 г.
  16. ^ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F и др. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ множественных методов лечения». Lancet . 382 (9896): 951–62. doi :10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID  23810019. S2CID  32085212.
  17. ^ Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в программе Harvard South Shore: обновление по шизофрении». Harvard Review of Psychiatry . 21 (1): 18–40. doi :10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID  23656760. S2CID  22523977.
  18. ^ Barry SJ, Gaughan TM, Hunter R (июнь 2012 г.) . «Шизофрения». BMJ Clinical Evidence . 2012 г. PMC 3385413. PMID  23870705. 
  19. ^ Glick ID, Correll CU, Altamura AC, Marder SR, Csernansky JG, Weiden PJ и др. (декабрь 2011 г.). «Среднесрочная и долгосрочная эффективность и результативность антипсихотических препаратов при шизофрении: персонализированный клинический подход, основанный на данных». Журнал клинической психиатрии . 72 (12): 1616–27. doi :10.4088/JCP.11r06927. PMID  22244023.
  20. ^ Rattehalli RD, Zhao S, Li BG, Jayaram MB, Xia J, Sampson S (декабрь 2016 г.). "Risperidone versus placebo for schizophrenia" (PDF) . База данных систематических обзоров Cochrane . 2016 (12): CD006918. doi :10.1002/14651858.CD006918.pub3. PMC 6463908 . PMID  27977041. Архивировано (PDF) из оригинала 28 января 2019 г. . Получено 27 ноября 2018 г. . 
  21. ^ ab Komossa K, Rummel-Kluge C, Schwarz S, Schmid F, Hunger H, Kissling W, Leucht S (январь 2011 г.). «Рисперидон против других атипичных антипсихотиков при шизофрении». База данных систематических обзоров Cochrane (1): CD006626. doi :10.1002/14651858.CD006626.pub2. PMC 4167865. PMID  21249678 . 
  22. ^ Leucht C, Heres S, Kane JM, Kissling W, Davis JM, Leucht S (апрель 2011 г.). «Пероральные и депо-антипсихотические препараты при шизофрении — критический систематический обзор и метаанализ рандомизированных долгосрочных испытаний». Schizophrenia Research . 127 (13): 83–92. doi :10.1016/j.schres.2010.11.020. PMID  21257294. S2CID  2386150.
  23. ^ Lafeuille MH, Dean J, Carter V, Duh MS, Fastenau J, Dirani R, Lefebvre P (август 2014 г.). «Систематический обзор длительно действующих инъекционных препаратов в сравнении с пероральными атипичными антипсихотиками при госпитализации при шизофрении». Current Medical Research and Opinion . 30 (8): 1643–55. doi :10.1185/03007995.2014.915211. PMID  24730586. S2CID  24814527.
  24. ^ Nielsen J, Jensen SO, Friis RB, Valentin JB, Correll CU (май 2015 г.). «Сравнительная эффективность инъекционного препарата рисперидона длительного действия по сравнению с инъекционными препаратами антипсихотического препарата длительного действия первого поколения при шизофрении: результаты общенационального ретроспективного начального когортного исследования». Schizophrenia Bulletin . 41 (3): 627–36. doi :10.1093/schbul/sbu128. PMC 4393684 . PMID  25180312. 
  25. ^ Muralidharan K, Ali M, Silveira LE, Bond DJ, Fountoulakis KN, Lam RW, Yatham LN (сентябрь 2013 г.). «Эффективность антипсихотических препаратов второго поколения при лечении острых смешанных эпизодов биполярного расстройства: метаанализ плацебо-контролируемых исследований». Journal of Affective Disorders . 150 (2): 408–14. doi :10.1016/j.jad.2013.04.032. PMID  23735211.
  26. ^ Nivoli AM, Murru A, Goikolea JM, Crespo JM, Montes JM, González-Pinto A и др. (октябрь 2012 г.). «Новые рекомендации по лечению острой биполярной мании: критический обзор». Journal of Affective Disorders . 140 (2): 125–41. doi :10.1016/j.jad.2011.10.015. PMID  22100133.
  27. ^ Yildiz A, Vieta E, Leucht S, Baldessarini RJ (январь 2011 г.). «Эффективность антиманиакального лечения: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Neuropsychopharmacology . 36 (2): 375–89. doi :10.1038/npp.2010.192. PMC 3055677 . PMID  20980991. 
  28. ^ Перуццоло Т.Л., Трамонтина С., Роде Л.А., Зени CP (2013). «Фармакотерапия биполярного расстройства у детей и подростков: обновленная информация». Revista Brasileira de Psiquiatria . 35 (4): 393–405. дои : 10.1590/1516-4446-2012-0999 . hdl : 10183/181642 . ПМИД  24402215.
  29. ^ Gitlin M, Frye MA (май 2012). «Поддерживающая терапия при биполярных расстройствах». Bipolar Disorders . 14 (Suppl 2): ​​51–65. doi :10.1111/j.1399-5618.2012.00992.x. PMID  22510036. S2CID  21101054.
  30. ^ Gigante AD, Lafer B, Yatham LN (май 2012 г.). «Инъекционные антипсихотики длительного действия для поддерживающей терапии биполярного расстройства». CNS Drugs . 26 (5): 403–20. doi :10.2165/11631310-000000000-00000. PMID  22494448. S2CID  2786921.
  31. ^ Jesner OS, Aref-Adib M, Coren E (январь 2007 г.). «Рисперидон при расстройствах аутистического спектра». База данных систематических обзоров Cochrane . 2010 (1): CD005040. doi :10.1002/14651858.CD005040.pub2. PMC 9022437. PMID  17253538 . 
  32. ^ Кирино Э. (2014). «Эффективность и переносимость вариантов фармакотерапии для лечения раздражительности у детей-аутистов». Clinical Medicine Insights. Pediatrics . 8 : 17–30. doi :10.4137/CMPed.S8304. PMC 4051788. PMID  24932108 . 
  33. ^ Шарма А., Шоу SR (2012). «Эффективность рисперидона в управлении неадаптивным поведением у детей с расстройством аутистического спектра: метаанализ». Журнал педиатрического здравоохранения . 26 (4): 291–9. doi :10.1016/j.pedhc.2011.02.008. PMID  22726714.
  34. ^ McPheeters ML, Warren Z, Sathe N, Bruzek JL, Krishnaswami S, Jerome RN, Veenstra-Vanderweele J (май 2011 г.). «Систематический обзор методов лечения детей с расстройствами аутистического спектра». Pediatrics . 127 (5): e1312–21. doi :10.1542/peds.2011-0427. PMID  21464191. S2CID  2903864.
  35. ^ Dove D, Warren Z, McPheeters ML, Taylor JL, Sathe NA, Veenstra-VanderWeele J (октябрь 2012 г.). «Лекарства для подростков и молодых людей с расстройствами аутистического спектра: систематический обзор». Pediatrics . 130 (4): 717–26. doi :10.1542/peds.2012-0683. PMC 4074627 . PMID  23008452. 
  36. ^ ab Maher AR, Theodore G (июнь 2012 г.). «Резюме сравнительного обзора эффективности использования атипичных антипсихотиков не по назначению». Journal of Managed Care Pharmacy . 18 (5 Suppl B): S1–20. doi : 10.18553/jmcp.2012.18.s5-b.1 . PMC 10438344. PMID  22784311 . 
  37. ^ "Рисперидон: пересмотренные ограничения PBS для поведенческих и психологических симптомов деменции". NPS MedicineWise . 19 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 14 мая 2022 г. Получено 14 мая 2022 г.
  38. ^ «Антипсихотики и другие подходы к лечению деменции | Общество болезни Альцгеймера». www.alzheimers.org.uk . 13 августа 2021 г. Архивировано из оригинала 21 января 2022 г. Получено 14 мая 2022 г.
  39. ^ Keitner GI, Garlow SJ, Ryan CE, Ninan PT, Solomon DA, Nemeroff CB, Keller MB (январь 2009 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование добавления рисперидона для пациентов с трудно поддающейся лечению униполярной непсихотической большой депрессией». J Psychiatr Res . 43 (3): 205–14. doi :10.1016/j.jpsychires.2008.05.003. PMC 3685867. PMID  18586273 . 
  40. ^ Spielmans GI, Berman MI, Linardatos E, Rosenlicht NZ, Perry A, Tsai AC (2013). «Дополнительная атипичная антипсихотическая терапия при большом депрессивном расстройстве: метаанализ депрессии, качества жизни и результатов безопасности». PLOS Med . 10 (3): e1001403. doi : 10.1371/journal.pmed.1001403 . PMC 3595214. PMID  23554581 . 
  41. ^ Dold M, Aigner M, Lanzenberger R, Kasper S (апрель 2013 г.). «Антипсихотическое усиление ингибиторов обратного захвата серотонина при резистентном к лечению обсессивно-компульсивном расстройстве: метаанализ двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний». Международный журнал нейропсихофармакологии . 16 (3): 557–74. doi : 10.1017/S1461145712000740 . PMID  22932229.
  42. ^ Eapen V, Gururaj AK (2005). «Лечение рисперидоном 12 детей с нарушениями развития и синдромом дефицита внимания и гиперактивности». Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry . 7 (5): 221–224. doi :10.4088/pcc.v07n0502. PMC 1257406. PMID  16308577 . 
  43. ^ Armenteros JL, Lewis JE, Davalos M (май 2007 г.). «Усиление рисперидона при резистентной к терапии агрессии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности: пилотное плацебо-контролируемое исследование». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 46 (5): 558–565. doi :10.1097/chi.0b013e3180323354. PMID  17450046.
  44. ^ Бидерман Дж., Хаммернесс П., Дойл Р., Джоши Г., Алеарди М., Мик Э. (февраль 2008 г.). «Лечение СДВГ у детей и подростков с биполярным расстройством рисперидоном». Нейропсихиатрические заболевания и лечение . 4 (1): 203–207. doi : 10.2147/ndt.s1992 . PMC 2515893. PMID  18728799 . 
  45. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (онлайн) Лондон: BMJ Group и Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com Архивировано 10 июня 2021 г. на Wayback Machine [Доступ 2 февраля 2020 г.]
  46. ^ Divac N, Prostran M, Jakovcevski I, Cerovac N (2014). «Антипсихотики второго поколения и экстрапирамидные побочные эффекты». BioMed Research International . 2014 : 656370. doi : 10.1155/2014/656370 . PMC 4065707. PMID  24995318 . 
  47. ^ ab Pillay J, Boylan K, Carrey N, Newton A, Vandermeer B, Nuspl M, MacGregor T, Jafri SH, Featherstone R, Hartling L (март 2017 г.). «Антипсихотики первого и второго поколения у детей и молодых взрослых: обновление систематического обзора». Сравнительные обзоры эффективности (184): ES–24. PMID  28749632. Отчет 17-EHC001-EF. Идентификатор книжной полки: NBK442352. По сравнению с FGA, SGA могут снижать риск возникновения любых экстрапирамидных симптомов (EPS). FGA, вероятно, вызывают меньший набор веса и ИМТ.
  48. ^ Pillinger T, McCutcheon RA, Vano L, Mizuno Y, Arumuham A, Hindley G и др. (январь 2020 г.). «Сравнительное влияние 18 антипсихотиков на метаболическую функцию у пациентов с шизофренией, предикторы нарушения регуляции метаболизма и связь с психопатологией: систематический обзор и сетевой метаанализ». The Lancet. Psychiatry . 7 (1): 64–77. doi :10.1016/S2215-0366(19)30416-X. PMC 7029416 . PMID  31860457. 
  49. ^ BMJ Group, ред. (март 2009 г.). "4.2.1". British National Formulary (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. стр. 192. ISSN  0260-535X. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска возникновения острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  50. ^ Wang JS, Ruan Y, Taylor RM, Donovan JL, Markowitz JS, DeVane CL (декабрь 2004 г.). «Проникновение рисперидона и 9-гидроксирисперидона в мозг сильно ограничено P-гликопротеином». Международный журнал нейропсихофармакологии . 7 (4): 415–419. doi :10.1017/S1461145704004390. PMID  15683552.
  51. ^ Gurley BJ, Swain A, Williams DK, Barone G, Battu SK (июль 2008 г.). «Оценка клинической значимости взаимодействий трав и лекарств, опосредованных P-гликопротеином: сравнительные эффекты зверобоя, эхинацеи, кларитромицина и рифампина на фармакокинетику дигоксина». Molecular Nutrition & Food Research . 52 (7): 772–779. doi :10.1002/mnfr.200700081. PMC 2562898 . PMID  18214850. 
  52. ^ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (январь 2024 г.). «Взаимодействие лекарственных средств с классическими психоделиками: систематический обзор». J Psychopharmacol . 38 (1): 3–18. doi :10.1177/02698811231211219. PMC 10851641. PMID  37982394 . 
  53. ^ Vollenweider FX, Vollenweider-Scherpenhuyzen MF, Bäbler A, Vogel H, Hell D (декабрь 1998 г.). «Псилоцибин вызывает у людей шизофреноподобный психоз посредством действия агониста серотонина-2». Нейроотчет . 9 (17): 3897–3902. дои : 10.1097/00001756-199812010-00024. ПМИД  9875725.
  54. ^ "PDSP Datatbase". Национальный институт психического здоровья . Чапел-Хилл (NC): Университет Северной Каролины. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 года . Получено 16 мая 2016 года .
  55. ^ Смит К., Рахман Т., Тухи Н., Мазуркевич Дж., Херрик-Дэвис К., Тейтлер М. (октябрь 2006 г.). «Рисперидон необратимо связывается с рецептором серотонина h5-HT7 и инактивирует его». Молекулярная фармакология . 70 (4): 1264–70. doi :10.1124/mol.106.024612. PMID  16870886. S2CID  1678887.
  56. ^ abcd Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. Фармакологическая основа терапии Гудмана и Гилмана, двенадцатое издание. McGraw Hill Professional; 2010.
  57. ^ Абу Эль-Магд RM, Парк HK, Кавазое T, Ивана S, Оно K, Чунг SP и др. (Июль 2010 г.). «Влияние рисперидона на активность оксидазы D-аминокислот как гипотеза нового механизма действия при лечении шизофрении». Журнал психофармакологии . 24 (7): 1055–67. doi :10.1177/0269881109102644. PMID  19329549. S2CID  39050369.
  58. ^ Hecht EM, Landy DC (февраль 2012 г.). «Дополнительная терапия антагонистами рецепторов альфа-2 при лечении шизофрении; метаанализ». Schizophrenia Research . 134 (2–3): 202–6. doi :10.1016/j.schres.2011.11.030. PMID  22169246. S2CID  36119981.
  59. ^ Brauner JM, Hessler S, Groemer TW, Alzheimer C, Huth T (апрель 2014 г.). «Рисперидон ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы». European Journal of Pharmacology . 728 : 100–106. doi : 10.1016/j.ejphar.2014.01.062. PMID  24508524.
  60. ^ "База данных DrugBank". Архивировано из оригинала 17 ноября 2011 г.
  61. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков бромперидолом деканоатом: клиническая и фармакокинетическая оценка». Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
  62. ^ аб Йоргенсен А, Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. ПМИД  6931472.
  63. ^ ab Reynolds JE (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 364–623.
  64. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID  6143748.
  65. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (апрель 1979). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида, энантата и деканоата флуфеназина». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  66. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация.) . 19-я ежегодная клиническая встреча Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  67. ^ Янссен П.А., Нимейгерс С.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД  4992598.
  68. ^ Бересфорд Р., Уорд А. (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозе». Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  69. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580. ПМИД  7185768.
  70. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование перфеназина энантата и деканоата». Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88.
  71. ^ "Электронная оранжевая книга". Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами. Апрель 2007 г. Архивировано из оригинала 19 августа 2007 г. Получено 24 мая 2007 г.
  72. ^ "FDA одобряет первый препарат для лечения раздражительности, связанной с аутизмом, Risperdal" (пресс-релиз). FDA. 6 октября 2006 г. Архивировано из оригинала 28 августа 2009 г. Получено 14 августа 2009 г.
  73. ^ Scahill L (июль 2008 г.). «Как мне решить, следует ли использовать лекарства для моего ребенка с аутизмом? Стоит ли мне сначала попробовать поведенческую терапию?». Журнал аутизма и нарушений развития . 38 (6): 1197–8. doi :10.1007/s10803-008-0573-7. PMID  18463973. S2CID  20767044.
  74. ^ "Okedi: Pending EC decision". Европейское агентство по лекарственным средствам . 15 декабря 2021 г. Архивировано из оригинала 17 декабря 2021 г. Получено 18 декабря 2021 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  75. ^ "Okedi Product information". Единый реестр лекарственных средств . Архивировано из оригинала 4 марта 2023 г. Получено 3 марта 2023 г.
  76. ^ Muskal M (11 апреля 2012 г.). «Компании принизили риски Risperdal, получив огромный штраф». Los Angeles Times . Архивировано из оригинала 12 апреля 2012 г. Получено 15 июля 2023 г.
  77. ^ Томас К (20 марта 2014 г.). «Суд Арканзаса отменяет решение суда о выплате компенсации Johnson & Johnson в размере 1,2 млрд долларов». The New York Times . Архивировано из оригинала 5 ноября 2015 г.
  78. ^ "NY AG: Janssen платит $181 млн за маркетинг лекарств". The Seattle Times . 30 августа 2012 г. Архивировано из оригинала 7 апреля 2016 г.
  79. ^ «Johnson & Johnson заплатит более 2,2 млрд долларов для завершения уголовных и гражданских расследований» (пресс-релиз). Министерство юстиции, Управление по связям с общественностью. 4 ноября 2013 г. Архивировано из оригинала 5 марта 2015 г. Получено 23 декабря 2020 г.
  80. ^ Ashbrook T (22 сентября 2015 г.). «Johnson & Johnson и большая ложь большой фармы». On Point . Архивировано из оригинала 22 ноября 2016 г.
  81. ^ Brill S (сентябрь 2015 г.). «Самый почитаемый нарушитель закона в Америке». The Huffington Post . Архивировано из оригинала 2 октября 2015 г.
  82. ^ Feeley J (1 июля 2016 г.). «J&J Hit With $70 Million Risperdal Verdict Over Male Breasts». Bloomberg News . Архивировано из оригинала 7 мая 2017 г.
  83. ^ ab "Присяжные говорят, что J&J должна выплатить 8 миллиардов долларов в деле о росте мужской груди, связанном с Риспердалом". Reuters. 9 октября 2019 г. Архивировано из оригинала 9 октября 2019 г. Получено 9 октября 2019 г.
  84. ^ Стемпель, Джонатан (17 января 2020 г.). «Судья сокращает сумму иска Risperdal в размере 8 миллиардов долларов против Johnson & Johnson до 6,8 миллионов долларов». Reuters . Получено 20 мая 2024 г.
  85. ^ "Рисперидон: Информация о препарате MedlinePlus". medlineplus.gov . Архивировано из оригинала 25 сентября 2020 г. . Получено 28 сентября 2020 г. .

Дальнейшее чтение

Медиа, связанные с Рисперидоном на Wikimedia Commons

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Рисперидон&oldid=1250213653"