Галоперидол деканоат

Типичные антипсихотические препараты
Галоперидол деканоат
Клинические данные
Торговые наименованияГаломесят, галдола деканоат, галдол деканоат, галоперидол деканоат, галоперидол деканоат, неоперидол, сереназа деканоат
Другие именаКД-136; Р-13672
Пути
введения
Внутримышечная инъекция
Класс наркотиковТипичный антипсихотик
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
  • [4-(4-хлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)-4-оксобутил]пиперидин-4-ил]деканоат
Номер CAS
  • 74050-97-8
    77129-05-6
CID PubChem
  • 52919
DrugBank
  • DBSALT001195
ChemSpider
  • 47814
УНИИ
  • AC20PJ4101
КЕГГ
  • Д01898
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:31664
ChEMBL
  • ChEMBL1200986
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID50224951
Информационная карта ECHA100.070.597
Химические и физические данные
ФормулаС31Н41ClFNО3
Молярная масса530,12  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CCCCCC(=O)OC1(CCN(CC1)CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl
  • InChI=1S/C31H41ClFNO3/c1-2-3-4-5-6-7-8-11-30(36)37-31(26-14-16-27(32)17-15-26)20-23-34(24-21-31)22-9-10-29(35)25-12-18-28(33)19-13-25/h12-19H,2-11,20-24H2,1H3
  • Ключ:GUTXTARXLVFHDK-UHFFFAOYSA-N

Галоперидола деканоат , продаваемый под торговой маркой Haldol Decanoate , среди прочего, является типичным антипсихотическим средством , которое используется при лечении шизофрении . [2] [3] [4] [5] Он вводится путем инъекции в мышцу в дозе от 100 до 200 мг один раз в 4 недели или ежемесячно. [ 6] [7] [8] Рекомендуется дорсоглютеальное место. [ 6] Обычно используется игла 21-го калибра длиной 3,75 см (1,5 дюйма), но людям с ожирением может потребоваться игла длиной 6,5 см (2,5 дюйма), чтобы гарантировать, что препарат действительно вводится внутримышечно, а не подкожно. [6] Галоперидола деканоат поставляется в форме 50 или 100 мг/мл масляного раствора кунжутного масла и бензилового спирта в ампулах или предварительно заполненных шприцах . [6] [7] [9] Период полувыведения после многократного приема составляет 21 день. [10] [11] Препарат продается во многих странах мира. [3] [12]

Фармакокинетика инъекционных антипсихотиков длительного действия
МедикаментНазвание брендаСортТранспортное средствоДозировкаТ макс.т 1/2 одинарныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг/4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Арипипразола моногидратAbilify ПоддержкаНетипичныйВода а300–400 мг/4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидол деканоатImpromen DecanoasТипичныйкунжутное масло40–300 мг/4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[13]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйВисколей б50–600 мг/1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[14]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйВисколей б10–200 мг/2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[14] [15]
Флуфеназина деканоатПроликсин деканоатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/2–5 недель1–2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[16] [17] [18]
Флуфеназина энантатПроликсин энантатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[17]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг/1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[19]
Галоперидол деканоатГалдол деканоатТипичныйкунжутное масло20–400 мг/2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[20] [21]
Оланзапина памоатЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг/2–4 недели7 дней?30 дней
Оксипротепин деканоатМеклопинТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатИнвега СустеннаНетипичныйВода а39–819 мг/4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйкунжутное масло50–200 мг/2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйкунжутное масло25–200 мг/2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[22]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйВисколей б25–400 мг/4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[15]
Пипотиазина ундециленатПипортил СредаТипичныйкунжутное масло100–200 мг/2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг/2 недели21 день?3–6 дней
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйВисколей б50–200 мг/1–3 дня1–2 дня1–2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксол деканоатКлопиксол ДепоТипичныйВисколей б50–800 мг/2–4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: Все внутримышечно . Сноски: a = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (в частности, фракционированное кокосовое масло со среднецепочечными триглицеридами ). c = Прогнозируется из PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. шаблон.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 619–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ ab Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 509–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ Kleemann A, Engel J, Kutscher B, Reichert D (2009). "Галоперидол деканоат". Фармацевтические вещества: синтез, патенты и применение наиболее важных API (5-е изд.). Thieme. стр. 1376–. ISBN 978-3-13-179525-0.
  5. ^ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 139–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  6. ^ abcd Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). Справочник по психотропным препаратам для психологов. Psychology Press. С. 260–. ISBN 978-0-87630-964-3.
  7. ^ ab Wyatt RJ, Chew RH (20 мая 2008 г.). Практическая психиатрическая практика Уайетта: формы и протоколы для клинического использования. American Psychiatric Pub. стр. 142–. ISBN 978-1-58562-687-8.
  8. ^ Fortinash KM, Worret PA (13 июня 2014 г.). Психиатрическая сестринская помощь при психических заболеваниях — электронная книга. Elsevier Health Sciences. стр. 572–. ISBN 978-0-323-29327-3.
  9. ^ Ли М., Десаи А. (2007). Системы доставки лекарств Гибальди в фармацевтической помощи. ASHP. стр. 281–. ISBN 978-1-58528-136-7.
  10. ^ Davis JM, Matalon L, Watanabe MD, Blake L, Metalon L (май 1994). «Депо-антипсихотические препараты. Место в терапии». Drugs . 47 (5): 741–773. doi :10.2165/00003495-199447050-00004. PMID  7520856. S2CID  46962898.
  11. ^ Zuidema J, Pieters FA, Duchateau GS (1988). «Аспекты скорости высвобождения и абсорбции внутримышечно вводимых фармацевтических препаратов». Международный журнал фармацевтики . 47 (1–3): 1–12. doi :10.1016/0378-5173(88)90209-8. ISSN  0378-5173.
  12. ^ «Применение галоперидола, побочные эффекты и предупреждения».
  13. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков бромперидолом деканоатом: клиническая и фармакокинетическая оценка». Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
  14. ^ аб Йоргенсен А, Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. ПМИД  6931472.
  15. ^ ab Reynolds JE (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 364–623.
  16. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID  6143748.
  17. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (апрель 1979). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида, энантата и деканоата флуфеназина». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  18. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация.) . 19-я ежегодная клиническая встреча Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  19. ^ Янссен П.А., Нимегирс С.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД  4992598.
  20. ^ Бересфорд Р., Уорд А. (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозе». Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  21. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580. ПМИД  7185768.
  22. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование перфеназина энантата и деканоата». Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Галоперидола_деканоат&oldid=1244719871"