Пипотиазин
Типичные антипсихотические препараты
Пипотиазин
Клинические данные
Торговые наименованияПипортил
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
введения		Устно , внутримышечно
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) [1]
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Идентификаторы
  • 10-[3-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперидил]пропил]- N , N -диметил-фенотиазин-2-сульфонамид
Номер CAS
  • 39860-99-6
CID PubChem
  • 62867
ИУФАР/БПС
  • 7557
DrugBank
  • DB01621
ChemSpider
  • 56598
УНИИ
  • L903J9JPYV
КЕГГ
  • Д08385
ChEMBL
  • ChEMBL398880
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID40192913
Информационная карта ECHA100.049.672
Химические и физические данные
ФормулаС24Н33Н3О3S2​​​​​​​​​
Молярная масса475,67  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN4CCC(CC4)CCO

Пипотиазин ( Piportil ), также известный как пипотиазин , является типичным антипсихотическим средством класса фенотиазинов [2], используемым в Великобритании и других странах для лечения шизофрении . [3] Его свойства аналогичны свойствам хлорпромазина . Систематический обзор 2004 года исследовал его эффективность для людей с шизофренией:

Пипотиазина пальмитат в сравнении с пероральными антипсихотиками при шизофрении [4]
Краткое содержание
Хотя для полной информированности практики по-прежнему необходимы хорошо проведенные и зарегистрированные рандомизированные испытания (данные испытаний, сообщающих о результатах лечения в больнице и службах, качестве жизни , удовлетворенности лечением и экономике, отсутствуют), пипотиазина пальмитат является приемлемым выбором как для клиницистов, так и для людей с шизофренией. [4]
Фармакокинетика инъекционных антипсихотиков длительного действия
МедикаментНазвание брендаСортТранспортное средствоДозировкаТ макс.т 1/2 одинарныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг/4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Арипипразола моногидратAbilify ПоддержкаНетипичныйВода а300–400 мг/4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидол деканоатImpromen DecanoasТипичныйкунжутное масло40–300 мг/4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[5]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйВисколей б50–600 мг/1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[6]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйВисколей б10–200 мг/2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[6] [7]
Флуфеназина деканоатПроликсин деканоатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/2–5 недель1–2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[8] [9] [10]
Флуфеназина энантатПроликсин энантатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[9]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг/1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[11]
Галоперидол деканоатГалдол деканоатТипичныйкунжутное масло20–400 мг/2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[12] [13]
Оланзапина памоатЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг/2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатМеклопинТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатИнвега СустеннаНетипичныйВода а39–819 мг/4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйкунжутное масло50–200 мг/2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйкунжутное масло25–200 мг/2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[14]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйВисколей б25–400 мг/4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[7]
Пипотиазина ундециленатПипортил СредаТипичныйкунжутное масло100–200 мг/2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг/2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйВисколей б50–200 мг/1–3 дня1–2 дня1–2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксол деканоатКлопиксол ДепоТипичныйВисколей б50–800 мг/2–4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: Все внутримышечно . Сноски: a = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (в частности, фракционированное кокосовое масло со среднецепочечными триглицеридами ). c = Прогнозируется из PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. шаблон.


Медицинское применение

Пипотиазина пальмитат используется для лечения шизофрении . [15]

Противопоказания

Пипотиазина пальмитат противопоказан людям с сосудистым коллапсом (шоком), измененными состояниями сознания, включая наркотическую интоксикацию или другие серьезные заболевания (заболевания печени, почек, феохромоцитома, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания или патологические изменения крови ). Он противопоказан людям с тяжелой депрессией. Пипотиазина пальмитат не следует применять людям, у которых в анамнезе наблюдались аллергические реакции на любой компонент лекарства или на химически схожие лекарства ( фенотиазины ). [15]

Фармакокинетика

Пипотиазин был доступен в виде инъекционной формы длительного действия (пипотиазина пальмитат). После глубокой внутримышечной инъекции пипотиазина пальмитат достигает максимальной концентрации в плазме через 7-14 дней, имеет период полувыведения 15 дней и достигает равновесного уровня через 2 месяца обычного дозирования (применяется каждые 4 недели). [16]

Синтез

Патенты: [17] [18] Китай: [19]

Алкилирование 2-диметиламиносульфонилфентиазина [1090-78-4] ( 1 ) 1-бром-3-хлорпропаном ( 2 ) дает 10-(3-хлорпропил)-N,N-диметилфенотиазин-2-сульфонамид [40051-12-5] ( 3 ). Алкилирование 4-пиперидинэтанолом [622-26-4] ( 4 ) завершает синтез пипотиазина ( 5 ).

История

Инъекционная форма пипотиазина длительного действия (пипотиазина пальмитат) была отозвана со всех рынков мира в марте 2015 года из-за нехватки активного ингредиента. [20]

Ссылки

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ Bechelli LP, Ruffino-Netto A, Hetem G (декабрь 1983 г.). «Двойное слепое контролируемое исследование пипотиазина, галоперидола и плацебо у недавно госпитализированных пациентов с острой шизофренией». Бразильский журнал медицинских и биологических исследований . 16 (4): 305–11. PMID  6143579.
  3. ^ Международные названия лекарств
  4. ^ ab Dinesh M, David A, Quraishi SN (октябрь 2004 г.). "Депо пипотиазина пальмитат и ундециленат при шизофрении". База данных систематических обзоров Cochrane . 3 (4): CD001720. doi :10.1002/14651858.CD001720.pub2. PMC 7025786. PMID  15495016 . 
  5. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков бромперидолом деканоатом: клиническая и фармакокинетическая оценка». Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
  6. ^ аб Йоргенсен А, Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. ПМИД  6931472.
  7. ^ ab Reynolds JE (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 364–623.
  8. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID  6143748.
  9. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (апрель 1979). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида, энантата и деканоата флуфеназина». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  10. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация.) . 19-я ежегодная клиническая встреча Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  11. ^ Янссен П.А., Нимейгерс С.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД  4992598.
  12. ^ Бересфорд Р., Уорд А. (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозе». Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  13. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580. ПМИД  7185768.
  14. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование перфеназина энантата и деканоата». Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88.
  15. ^ ab "Piportil® L4 (пипотиазина пальмитат)" (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 2021-12-02 . Получено 11 декабря 2023 .
  16. ^ White J (июль 2022 г.). «Руководство по введению взрослым масляных депо-препаратов и других длительно действующих внутримышечных антипсихотических инъекций. 7-е издание» (PDF) . www.reach4resource.co.uk . Получено 11 декабря 2023 г.
  17. ^ , FR 7835M  (1970).
  18. ^ ZA6801990 idem Jean-Claude Rene Georg Blondel, 2 More », патент США 3,875,156 (1975, Рон Пуленк С.А.).
  19. ^ Шуссен и Ли Хайся и др. CN 106568857 (2019 г., компания YUEYANG XINHUADA PHARMACEUTICAL CO Ltd). 
  20. ^ Haddad P, Taylor M, Patel MX, Taylor D (июнь 2015 г.). «Руководство по переходу с инъекции Piportil Depot® (пипотиазина пальмитата)». Британский журнал психиатрии . 206 (6): 521. doi : 10.1192/bjp.206.6.521 . PMID  26034183.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Пипотиазин&oldid=1248810485"