Висколей

Viscoleo — это жидкое или маловязкое растительное масло . [1] Это, в частности, запатентованная форма фракционированного кокосового масла и масла триглицеридов средней цепи (MCT) . [1] [2] Его получают из высушенного твердого эндосперма плодов Cocos nucifera (кокосовая пальма) путем гидролиза , фракционирования и очистки . [3] Viscoleo состоит из жирных кислот средней цепи: каприловой кислоты (C8) (55–60%), каприновой кислоты (C10) (40%), лауриновой кислоты (C12) (1–5%) и капроновой кислоты (C6) (0,5%). [4] [5] [3] [6] [7] Он используется в качестве масляного носителя для нескольких депо- нейролептиков , включая клопентиксола деканоат , флупентиксола деканоат , пипотиазина пальмитат , зуклопентиксола ацетат и зуклопентиксола деканоат . [1] [8] Инъекционные нейролептики, использующие Viscoleo в качестве носителя, могут всасываться быстрее и иметь более короткую продолжительность действия , чем препараты, использующие кунжутное масло . [8] [9]

Фармакокинетика инъекционных антипсихотиков длительного действия
МедикаментНазвание брендаСортТранспортное средствоДозировкаТ макс.т 1/2 одинарныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг/4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Арипипразола моногидратAbilify ПоддержкаНетипичныйВода а300–400 мг/4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидол деканоатImpromen DecanoasТипичныйкунжутное масло40–300 мг/4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[10]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйВисколей б50–600 мг/1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[11]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйВисколей б10–200 мг/2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[11] [12]
Флуфеназина деканоатПроликсин деканоатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/2–5 недель1–2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[13] [14] [15]
Флуфеназина энантатПроликсин энантатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[14]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг/1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[16]
Галоперидол деканоатГалдол деканоатТипичныйкунжутное масло20–400 мг/2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[17] [18]
Оланзапина памоатЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг/2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатМеклопинТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатИнвега СустеннаНетипичныйВода а39–819 мг/4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйкунжутное масло50–200 мг/2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйкунжутное масло25–200 мг/2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[19]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйВисколей б25–400 мг/4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[12]
Пипотиазина ундециленатПипортил СредаТипичныйкунжутное масло100–200 мг/2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг/2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйВисколей б50–200 мг/1–3 дня1–2 дня1–2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксол деканоатКлопиксол ДепоТипичныйВисколей б50–800 мг/2–4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: Все внутримышечно . Сноски: a = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (в частности, фракционированное кокосовое масло со среднецепочечными триглицеридами ). c = Прогнозируется из PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. шаблон.

Ссылки

  1. ^ abc De Risio A, Lang AP (февраль 2014 г.). «История и терапевтическое обоснование длительно действующих антипсихотиков». Curr Clin Pharmacol . 9 (1): 39–52. doi :10.2174/15748847113089990057. PMID  23343446.
  2. ^ Ларсен, Сьюзан В.; Тинг, Метте А.; Ларсен, Клаус (2012). «Масляные (липофильные) растворы и суспензии». Инъекции и имплантаты длительного действия . стр. 113–135. doi :10.1007/978-1-4614-0554-2_7. ISBN 978-1-4614-0553-5.
  3. ^ ab Kai AR Rönnholm (1986). Кормление грудным молоком детей с очень низкой массой тела при рождении: исследование потребности в белке, оцененной по росту, сывороточному белку, концентрации аминокислот и гемоглобина, а также статусу рибофлавина в течение ранних постнатальных недель. Painovalssi. стр. 23. ISBN 978-951-99786-8-0. Масло MCT (Viscoleo, полученное от Adopan, Kastrup, Дания) получают из высушенного твердого эндосперма плодов Cocos nucifera путем гидролиза, фракционирования и очистки. Оно состоит из смеси триглицеридов, содержащих только коротко- и среднецепочечные насыщенные жирные кислоты, в основном в виде октановой и декановой кислот.
  4. ^ Свендсен О, Аес-Йоргенсен Т (ноябрь 1979). «Исследования судьбы растительного масла после внутримышечной инъекции экспериментальным животным». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 45 (5): 352–78. doi :10.1111/j.1600-0773.1979.tb02404.x. PMID  539434. Viscoleo — это жидкое растительное масло из триглицеридов, содержащее только короткоцепочечные насыщенные жирные кислоты, каприловую кислоту (55%), каприновую кислоту (40%) и лауриновую кислоту (5%).
  5. ^ Свендсен О (апрель 1983 г.). «Локальное повреждение мышц и масляные носители: исследование местных реакций у кроликов после внутримышечной инъекции нейролептических препаратов в водных или масляных носителях». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 52 (4): 298–304. doi :10.1111/j.1600-0773.1983.tb01104.x. PMID  6135293. Viscoleo@ и кунжутное масло являются триглицеридными растительными маслами. Триглицериды в Viscoleo@ содержат короткоцепочечные и насыщенные жирные кислоты, каприловую кислоту, каприновую кислоту и лауриновую кислоту, [...]
  6. ^ Радха Раман Гупта (1988). Фенотиазины и 1,4-бензотиазины: химические и биомедицинские аспекты. Elsevier. стр. 688. ISBN 978-0-444-42967-4. Viscoleo® — это триглицеридное растительное масло, содержащее короткоцепочечные насыщенные жирные кислоты, а также каприловую кислоту, каприновую кислоту и лауриновую кислоту.
  7. ^ Larsen SW, Rinvar E, Svendsen O, Lykkesfeldt J, Friis GJ, Larsen C (ноябрь 2001 г.). «Определение скорости исчезновения масел, меченных йодом-125, из места инъекции после внутримышечного и подкожного введения свиньям». Int J Pharm . 230 (1–2): 67–75. doi :10.1016/s0378-5173(01)00860-2. PMID  11672957.
  8. ^ ab Spanarello S, La Ferla T (2014). «Фармакокинетика антипсихотических препаратов длительного действия». Curr Clin Pharmacol . 9 (3): 310–7. doi :10.2174/15748847113089990051. PMID  23343447.
  9. ^ Remington GJ, Adams ME (апрель 1995 г.). «Терапия депо-нейролептиками: клинические аспекты». Can J Psychiatry . 40 (3 Suppl 1): S5–11. doi :10.1177/070674379504003S02. PMID  7627927. S2CID  151908598.
  10. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков бромперидолом деканоатом: клиническая и фармакокинетическая оценка». Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
  11. ^ аб Йоргенсен А, Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. ПМИД  6931472.
  12. ^ ab Reynolds JE (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 364–623.
  13. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID  6143748.
  14. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (апрель 1979). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида, энантата и деканоата флуфеназина». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  15. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация.) . 19-я ежегодная клиническая встреча Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  16. ^ Янссен П.А., Нимейгерс С.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД  4992598.
  17. ^ Бересфорд Р., Уорд А. (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозе». Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  18. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580. ПМИД  7185768.
  19. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование перфеназина энантата и деканоата». Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Viscoleo&oldid=1110225508"