Клопентиксол
Антипсихотические препараты
Клопентиксол
Клинические данные
Пути
введения		Оральный
код АТС
Идентификаторы
  • (E,Z) -2-[4-[3-(2-хлортиоксантен-9-илиден)пропил]пиперазин-1-ил]этанол
Номер CAS
  • 982-24-1 проверятьИ
  • Э:  53772-84-2 проверятьИ
CID PubChem
  • 12454
ChemSpider
  • 11945 ☒Н
УНИИ
  • 0A432D932A
  • Э:  FLE878A8ZI проверятьИ
КЕГГ
  • Д02613 ☒Н
ChEMBL
  • ChEMBL53904 ☒Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID9048223
Информационная карта ECHA100.012.333
Химические и физические данные
ФормулаC22H25ClN2OS​​​​​​​​
Молярная масса400,97  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • Clc2cc1C(c3c(Sc1cc2)cccc3)=CCCN4CCN(CCO)CC4
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Клопентиксол ( Сординол ), также известный как клопентиксол , является типичным антипсихотическим препаратом класса тиоксантена . Он был представлен Lundbeck в 1961 году. [1]

Клопентиксол представляет собой смесь цис- и транс -изомеров . Зуклопентиксол , чистый цис- изомер, был позже представлен Лундбеком в 1962 году [2] и использовался гораздо шире. Оба препарата одинаково эффективны как антипсихотики и имеют схожие профили побочных эффектов , но клопентиксол в два раза менее активен на основе миллиграмм-на-миллиграмм и, по-видимому, производит больше седации в сравнении. [3]

Клопентиксол не одобрен для использования в Соединенных Штатах.

Фармакокинетика инъекционных антипсихотиков длительного действия
МедикаментНазвание брендаСортТранспортное средствоДозировкаТ макс.т 1/2 одинарныйt 1/2 кратныйlogP cСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВода а441–1064 мг/4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7,9–10,0
Арипипразола моногидратAbilify ПоддержкаНетипичныйВода а300–400 мг/4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидол деканоатImpromen DecanoasТипичныйкунжутное масло40–300 мг/4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[4]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйВисколей б50–600 мг/1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[5]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйВисколей б10–200 мг/2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[5] [6]
Флуфеназина деканоатПроликсин деканоатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/2–5 недель1–2 дня1–10 дней14–100 дней7,2–9,0[7] [8] [9]
Флуфеназина энантатПроликсин энантатТипичныйкунжутное масло12,5–100 мг/1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[8]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВода а2–12 мг/1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[10]
Галоперидол деканоатГалдол деканоатТипичныйкунжутное масло20–400 мг/2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[11] [12]
Оланзапина памоатЗипрекса РелпреввНетипичныйВода а150–405 мг/2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатМеклопинТипичный?????8,5–8,7
Палиперидона пальмитатИнвега СустеннаНетипичныйВода а39–819 мг/4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйкунжутное масло50–200 мг/2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйкунжутное масло25–200 мг/2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[13]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйВисколей б25–400 мг/4 недели9–10 дней?14–21 день8,5–11,6[6]
Пипотиазина ундециленатПипортил СредаТипичныйкунжутное масло100–200 мг/2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг/2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйВисколей б50–200 мг/1–3 дня1–2 дня1–2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксол деканоатКлопиксол ДепоТипичныйВисколей б50–800 мг/2–4 недели4–9 дней?11–21 день7,5–9,0
Примечание: Все внутримышечно . Сноски: a = Микрокристаллическая или нанокристаллическая водная суспензия . b = Растительное масло с низкой вязкостью (в частности, фракционированное кокосовое масло со среднецепочечными триглицеридами ). c = Прогнозируется из PubChem и DrugBank . Источники: Основные: см. шаблон.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Sneader W (2005). Открытие лекарств: история. Нью-Йорк: Wiley. С. 410. ISBN 0-471-89980-1.
  2. ^ Vela JM, Buschmann H, Holenz J, Párraga A, Torrens A (2007). Антидепрессанты, антипсихотики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. Weinheim: Wiley-VCH. стр. 516. ISBN 978-3-527-31058-6.[ постоянная мертвая ссылка ]
  3. ^ Gravem A, Engstrand E, Guleng RJ (ноябрь 1978 г.). «Цис(Z)-клопентиксол и клопентиксол (Сординол) у хронических психотических пациентов. Двойное слепое клиническое исследование». Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (5): 384–388. doi :10.1111/j.1600-0447.1978.tb03570.x. PMID  362830. S2CID  44833311.
  4. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). «Длительное лечение хронических психотиков бромперидолом деканоатом: клиническая и фармакокинетическая оценка». Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
  5. ^ аб Йоргенсен А, Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. ПМИД  6931472.
  6. ^ ab Reynolds JE (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: Pharmaceutical Press. стр. 364–623.
  7. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID  6143748.
  8. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (апрель 1979). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида, энантата и деканоата флуфеназина». British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  9. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Аннотация.) . 19-я ежегодная клиническая встреча Американского общества больничных фармацевтов в середине года. Даллас, Техас.
  10. ^ Янссен П.А., Нимейгерс С.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Арцнаймиттель-Форшунг . 20 (11): 1689–98. ПМИД  4992598.
  11. ^ Бересфорд Р., Уорд А. (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозе». Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  12. ^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вустенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580. ПМИД  7185768.
  13. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование перфеназина энантата и деканоата». Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88.
Значок заглушки

Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Клопентиксол&oldid=1189806856"