Парасимпатомиметический препарат

Вещество, имитирующее стимуляцию холинергических рецепторов

Парасимпатомиметический препарат , иногда называемый холиномиметическим препаратом ^[1] или агентом, стимулирующим холинергические рецепторы , ^[2] представляет собой вещество, которое стимулирует парасимпатическую нервную систему (ПСНС). ^[3]^[2] Эти химические вещества также называются холинергическими препаратами , поскольку ацетилхолин (АХ) является нейромедиатором, используемым ПСНС. ^[1]^[4] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновые или мускариновые рецепторы (таким образом имитируя ацетилхолин), либо косвенно, ингибируя холинэстеразу , способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам. ^[5] Обычно парасимпатомиметики применяются при глаукоме , синдроме Шегрена и недостаточной активности мочевого пузыря . ^[6]

В эту категорию попадают некоторые виды химического оружия, такие как зарин или VX , несмертельные средства борьбы с беспорядками, такие как слезоточивый газ , и инсектициды, такие как диазинон .

Соотношения структуры и активности парасимпатомиметических препаратов^[7]

Для холинергического агента следующие критерии описывают соотношение структура-активность:

Правило пяти Инга: для мускариновой (или холинергической) активности между азотом и конечным водородом должно быть не более пяти атомов;
молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно четвертичную аммониевую соль;
для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных на азоте, не должен превышать размер метильной группы;
молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно эфироподобного кислорода, способного участвовать в водородной связи;
между атомом кислорода и атомом азота должна быть двухуглеродная единица.

Фармацевтика/Добавки

Прямого действия

Они действуют путем стимуляции никотиновых или мускариновых рецепторов.

Эфиры холина
- Ацетилхолин (все ацетилхолиновые рецепторы )
- Бетанехол ( рецепторы М3 )
- Карбахол (все мускариновые рецепторы и некоторые никотиновые рецепторы )
- Метахолин (все мускариновые рецепторы )
Растительные алкалоиды

Непрямого действия

Парасимпатомиметические вещества непрямого действия могут быть обратимыми ингибиторами холинэстеразы, необратимыми ингибиторами холинэстеразы или веществами, способствующими высвобождению АХ или антиадренергическими средствами . Последние ингибируют антагонистическую систему — симпатическую нервную систему .

Обратимые ингибиторы холинэстеразы
- Донепезил
- Эдрофониум
- Неостигмин
- Физостигмин
- Пиридостигмин
- Ривастигмин
- Такрин
- Кофеин (неконкурентный) ^[8]
- Хуперзин А
Необратимые ингибиторы холинэстеразы
Промоторы высвобождения ACh
Антиадренергические средства : см. также альфа-блокаторы и бета-блокаторы.
- Клонидин ( агонист α-рецепторов , α ₂ > α ₁ , дающий отрицательную обратную связь )
- Метилдопа ( _{агонист} α2 , дающий отрицательную обратную связь )
- Пропранолол ( антагонист β-рецепторов )
- Метопролол ( антагонист β-рецепторов )
- Атенолол ( _{антагонист} β1 )
- Празозин ( антагонист α _{1 )}
- Оксиметазолин (частичный агонист α2-адренорецепторов)

Смотрите также

Ссылки

^ ab Dowd, Frank (2017). Фармакология и терапия для стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Elsevier. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223.
^ ab Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Elsevier. стр. 338–369.e1. doi :10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6. Парасимпатомиметики — это группа препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например, пилокарпин, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
^ "Dorlands Medical Dictionary:parasympathomimetic". Архивировано из оригинала 2009-07-26.
^ Парасимпатомиметики
^ Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
^ Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глэсзиу, Пол; Тиккинен, Кари АО; Скотт, Анна М. (2021-11-24). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.
^ "Медицинская химия адренергических и холинергических средств". Архивировано из оригинала 2010-11-04 . Получено 2010-10-23 .
^ Карадшех, Н.; Кусси, П.; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Toxicology Letters . 55 (3): 335–42. doi :10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.

Внешние ссылки

Парасимпатомиметики в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[Dowd_2017-1] Dowd, Frank (2017). Фармакология и терапия для стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов . Сент-Луис, Миссури: Elsevier. стр. 82–97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223.

[Forrester_Dick_McMenamin_Roberts_2016_pp._338–369.e1-2] Форрестер, Джон В.; Дик, Эндрю Д.; Макменамин, Пол Г.; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз . Elsevier. стр. 338–369.e1. doi :10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN 978-0-7020-5554-6. Парасимпатомиметики — это группа препаратов, которые действуют либо путем прямой стимуляции мускариновых рецепторов, например, пилокарпин, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.

[urlDorlands_Medical_Dictionary:parasympathomimetic-3] "Dorlands Medical Dictionary:parasympathomimetic". Архивировано из оригинала 2009-07-26.

[4] Парасимпатомиметики

[5] Бреннер, GM (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6

[6] Моро, Кристиан; Фелпс, Шарлотта; Вир, Виниша; Кларк, Джастин; Глэсзиу, Пол; Тиккинен, Кари АО; Скотт, Анна М. (2021-11-24). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ». Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. doi :10.1002/nau.24839. ISSN 1520-6777. PMID 34816481. S2CID 244530010.

[7] "Медицинская химия адренергических и холинергических средств". Архивировано из оригинала 2010-11-04 . Получено 2010-10-23 .

[8] Карадшех, Н.; Кусси, П.; Линтикум, Д.С. (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Toxicology Letters . 55 (3): 335–42. doi :10.1016/0378-4274(91)90015-X. PMID 2003276.