Дроперидол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /droʊˈpɛrIdɔːl/ |
Категория беременности |
|
| Пути введения | Внутривенно , Внутримышечно |
| Класс наркотиков | Типичный антипсихотик |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 2,3 часа |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.008.144 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С22Н22ФН3О2 |
| Молярная масса | 379,435 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Дроперидол / d r oʊ ˈ p ɛ r ɪ d ɔː l / ( Инапсин , Дролептан , Дридол , Ксомоликс , Инновар [комбинация с фентанилом ]) является антидофаминергическим препаратом, используемым как противорвотное средство (то есть для предотвращения или лечения тошноты) и как антипсихотическое средство . Дроперидол также часто используется как быстродействующее седативное средство при интенсивной терапии и там, где присутствуют «возбуждение, агрессия или агрессивное поведение» [4] . [5] [6]
История
Дроперидол, открытый в Janssen Pharmaceutica в 1961 году, представляет собой бутирофенон , который действует как мощный антагонист D2 (дофаминовых рецепторов) с некоторой активностью антагониста гистамина и серотонина . [7]
Медицинское применение
Он оказывает центральное противорвотное действие и эффективно предотвращает послеоперационную тошноту и рвоту у взрослых при использовании даже низких доз — 0,625 мг.
Для лечения тошноты и рвоты дроперидол и ондансетрон одинаково эффективны; дроперидол более эффективен, чем метоклопрамид. [8] Он также использовался в качестве антипсихотического средства в дозах от 5 до 10 мг, вводимых внутримышечно, как правило, в случаях сильного возбуждения у психотического пациента, отказывающегося от пероральных лекарств. Его использование для внутримышечной седации было заменено внутримышечными препаратами галоперидола и оланзапина . Некоторые врачи рекомендуют использовать от 0,5 мг до 1 мг внутривенно для лечения головокружения у в остальном здоровых пожилых пациентов, которые не отреагировали на маневры Эпли .
Предупреждение черного ящика
В 2001 году FDA изменило требования к маркировке инъекций дроперидола, включив предупреждение в черном ящике, ссылаясь на опасения по поводу удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» . Доказательства этого спорны, поскольку за 30 лет было зарегистрировано 9 случаев желудочковой тахикардии , и все они получили дозы, превышающие 5 мг. [9] Удлинение интервала QT является дозозависимым эффектом, [10] и, по-видимому, дроперидол не представляет значительного риска при низких дозах. Исследование, проведенное в 2015 году, показало, что дроперидол относительно безопасен и эффективен для лечения агрессивных и склонных к насилию взрослых [11] пациентов в отделениях неотложной помощи больниц в дозах 10 мг и выше, и что не было повышенного риска удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Побочные эффекты
Дисфория , седация, гипотония в результате блокады периферических альфа-адренорецепторов , удлинение интервала QT, которое может привести к желудочковой тахикардии типа «пируэт» , и экстрапирамидные побочные эффекты , такие как дистонические реакции / злокачественный нейролептический синдром . [12]
Ссылки
- ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
- ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых дженериков и биоаналогичных лекарств, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 30 марта 2024 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Edge R, Argáez C. Дроперидол при ажитации при неотложной помощи [Интернет]. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарственным препаратам и технологиям в здравоохранении; январь 2021 г. Доступно по адресу: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK571530/
- ^ Perkins J, Ho JD, Vilke GM, DeMers G (июль 2015 г.). «Заявление о позиции Американской академии неотложной медицины: безопасность использования дроперидола в отделении неотложной помощи». Журнал неотложной медицины . 49 (1): 91– 97. doi :10.1016/j.jemermed.2014.12.024. PMID 25837231.
- ^ Klein LR, Driver BE, Horton G, Scharber S, Martel ML, Cole JB (май 2019 г.). «Спасательная седация при лечении острого возбуждения в отделении неотложной помощи с помощью внутримышечных антипсихотиков». Журнал неотложной медицины . 56 (5): 484– 490. doi : 10.1016/j.jemermed.2018.12.036. PMID 30745194. S2CID 73436531.
- ^ Peroutka SJ, Synder SH (декабрь 1980 г.). «Связь эффектов нейролептических препаратов на дофаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и гистаминовые рецепторы мозга с клинической эффективностью». Американский журнал психиатрии . 137 (12): 1518– 1522. doi :10.1176/ajp.137.12.1518. PMID 6108081.
- ^ Домино КБ, Андерсон ЕА, Полиссар НЛ, Познер КЛ (июнь 1999 г.). «Сравнительная эффективность и безопасность ондансетрона, дроперидола и метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: метаанализ». Анестезия и анальгезия . 88 (6): 1370– 1379. doi :10.1213/00000539-199906000-00032. PMID 10357347.
- ^ Kao LW, Kirk MA, Evers SJ, Rosenfeld SH (апрель 2003 г.). «Дроперидол, удлинение интервала QT и внезапная смерть: каковы доказательства?». Annals of Emergency Medicine . 41 (4): 546–558 . doi :10.1067/mem.2003.110. PMID 12658255.
- ^ Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J (ноябрь 1994 г.). «Дроперидол вызывает дозозависимое удлинение интервала QT». Анестезия и анальгезия . 79 (5): 983– 986. doi :10.1213/00000539-199411000-00028. PMID 7978420.
- ^ Calver L, Page CB, Downes MA, Chan B, Kinnear F, Wheatley L и др. (сентябрь 2015 г.). «Безопасность и эффективность дроперидола для седации острых поведенческих нарушений в отделении неотложной помощи». Annals of Emergency Medicine . 66 (3): 230–238.e1. doi :10.1016/j.annemergmed.2015.03.016. PMID 25890395.
- ^ Park CK, Choi HY, Oh IY, Kim MS (октябрь 2002 г.). «Острая дистония, вызванная дроперидолом во время внутривенной анальгезии, контролируемой пациентом, у молодых пациентов». Журнал корейской медицинской науки . 17 (5): 715– 717. doi :10.3346/jkms.2002.17.5.715. PMC 3054934. PMID 12378031.
Дальнейшее чтение
- Scuderi PE (февраль 2003 г.). «Дроперидол: много вопросов, мало ответов». Анестезиология . 98 (2): 289– 290. doi : 10.1097/00000542-200302000-00002 . PMID 12552182.
- Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J (ноябрь 1994 г.). «Дроперидол вызывает зависимое от дозы удлинение интервала QT». Анестезия и анальгезия . 79 (5): 983– 6. doi :10.1213/00000539-199411000-00028. PMID 7978420.
- Middleton DB (ред.). "Going for a Spin". Журнал неотложной медицины . Архивировано из оригинала 27.05.2011.
