Антагонист мускариновых рецепторов
Препарат, который связывается с мускариновыми холинергическими рецепторами, но не активирует их.
Антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов
Класс наркотиков
Скополамин
Скелетная формула скополамина , неселективного антагониста мускариновых рецепторов
Идентификаторы классов
СинонимыАнтагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов; Антимускариновый; Антимускариновый; антагонист mACh; антагонист mAChR; антагонист мускариновых рецепторов; Антимускариновый агент; Антимускариновый препарат; Антимускариновый препарат
ИспользоватьАллергии , астма , мерцательная аритмия с брадикардией , [1] укачивание , болезнь Паркинсона и т. д.
код АТСВ
Биологическая цельМускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Внешние ссылки
МеШД018727
Правовой статус
В Викиданных

Антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов , также известный как мускариновый антагонист или антимускариновый агент , представляет собой тип антихолинергического препарата , который блокирует активность мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (mAChR). Мускариновые рецепторы — это белки, участвующие в передаче сигналов через определенные части нервной системы, а антагонисты мускариновых рецепторов работают над тем, чтобы предотвратить эту передачу. В частности, антагонисты мускариновых рецепторов снижают активацию парасимпатической нервной системы . Нормальная функция парасимпатической системы часто обобщается как «отдых и переваривание» и включает замедление сердечного ритма, повышенную скорость пищеварения, сужение дыхательных путей , стимуляцию мочеиспускания и сексуальное возбуждение. Антагонисты мускариновых рецепторов противодействуют этой парасимпатической реакции «отдыха и переваривания», а также действуют в других местах как центральной , так и периферической нервной системы .

Препараты с мускариновой антагонистической активностью широко используются в медицине, при лечении низкой частоты сердечных сокращений , гиперактивного мочевого пузыря , респираторных заболеваний, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) , и неврологических заболеваний, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера . Ряд других препаратов, таких как антипсихотики и трициклические антидепрессанты , имеют побочную мускариновую антагонистическую активность, которая может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как затрудненное мочеиспускание , сухость во рту и кожи, а также запор .

Ацетилхолин (часто сокращенно ACh ) — это нейротрансмиттер, рецепторы которого — это белки, обнаруженные в синапсах и других клеточных мембранах. Помимо реагирования на свои основные нейрохимические вещества, рецепторы нейротрансмиттеров могут быть чувствительны к множеству других молекул. Ацетилхолиновые рецепторы подразделяются на две группы на основе этого:

  • мускариновые, которые реагируют на мускарин
  • никотиновые, которые реагируют на никотин

Большинство антагонистов мускариновых рецепторов являются синтетическими химикатами; однако два наиболее часто используемых антихолинергических средства, скополамин и атропин , являются алкалоидами белладонны и естественным образом извлекаются из таких растений, как Atropa belladonna , смертельный паслен. Название «белладонна», по-итальянски «красивая дама», как полагают, происходит от одного из антимускариновых эффектов этих алкалоидов: они использовались женщинами в косметических целях, чтобы способствовать расширению зрачков . [ 2]

Эффекты антагонистов мускариновых рецепторов и эффекты агонистов мускариновых рецепторов уравновешивают друг друга для поддержания гомеостаза .

Некоторые антагонисты мускариновых рецепторов можно классифицировать как антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия ( LAMA ) или антагонисты мускариновых рецепторов короткого действия ( SAMA ), в зависимости от того, когда наступает максимальный эффект и как долго он сохраняется. [3]

Эффекты

Скополамин и атропин оказывают схожее действие на периферическую нервную систему . Однако скополамин оказывает более сильное воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), чем атропин, из-за его способности пересекать гематоэнцефалический барьер . [4] В дозах, превышающих терапевтические, атропин и скополамин вызывают угнетение ЦНС, характеризующееся амнезией, утомляемостью и сокращением сна с быстрым движением глаз . Скополамин (гиосцин) обладает противорвотной активностью и поэтому используется для лечения укачивания .

Антимускариновые препараты также используются в качестве противопаркинсонических препаратов. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между уровнями ацетилхолина и дофамина в мозге, включающий как повышенный уровень ацетилхолина, так и дегенерацию дофаминергических путей ( нигростриарный путь ). Таким образом, при паркинсонизме наблюдается пониженный уровень дофаминергической активности. Одним из методов балансировки нейротрансмиттеров является блокирование центральной холинергической активности с помощью антагонистов мускариновых рецепторов.

Атропин действует на М2-рецепторы сердца и противодействует активности ацетилхолина. Он вызывает тахикардию, блокируя вагальные эффекты на синоатриальный узел . Ацетилхолин гиперполяризует синоатриальный узел; это преодолевается МРА, и таким образом они увеличивают частоту сердечных сокращений. Если атропин вводится внутримышечной или подкожной инъекцией, он вызывает начальную брадикардию . Это происходит потому, что при внутримышечном или подкожном введении атропин действует на пресинаптические М1-рецепторы ( ауторецепторы ). Поглощение ацетилхолина в аксоплазме предотвращается, и пресинаптический нерв высвобождает больше ацетилхолина в синапс , что изначально вызывает брадикардию.

В атриовентрикулярном узле потенциал покоя снижен, что облегчает проводимость. Это видно по сокращению интервала PR на электрокардиограмме . Это [ необходимо разъяснение ] оказывает противоположное действие на артериальное давление . Тахикардия и стимуляция сосудодвигательного центра вызывают повышение артериального давления. Но из-за обратной регуляции сосудодвигательного центра происходит падение артериального давления из-за вазодилатации .

Важные [5] антагонисты мускариновых рецепторов включают атропин , гиосциамин , гиосцина бутилбромид и гидробромид , ипратропий , тропикамид , циклопентолат , пирензепин и скопаламин .

Антагонисты мускариновых рецепторов, такие как ипратропия бромид, также могут быть эффективны при лечении астмы , поскольку известно, что ацетилхолин вызывает сокращение гладких мышц , особенно в бронхах .

Сравнительная таблица

Обзор

ВеществоИзбирательностьКлиническое применениеПобочные эффектыПримечанияТорговые наименования
Атропин (D/L- гиосциамин )НСКомпакт-диск [5]Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T/S и Neoquess
Атропина метонитратНСБлокирует передачу в ганглиях . [5] Не оказывает влияния на ЦНС [7]
Аклидиний бромидИзбирательный [ требуется разъяснение ]
  • Бронхоспазм
  • ХОБЛ
Антагонист длительного действияТудорза
БензтропинМ1 -селективныйУменьшает эффекты относительного центрального холинергического избытка, возникающего в результате дефицита дофамина.Когентин
ЦиклопентолатНСКороткое действие, CD [5]
ДифенгидраминНС
  • седация
  • сухость во рту
  • запор
  • УР
Действует на центральную нервную систему, кровеносные сосуды и гладкие мышечные ткани.Бенадрил , Нитол
ДоксиламинНС
  • антигистаминный препарат [8]
  • противорвотное
  • помощь при засыпании
  • головокружение
  • сухость во рту
Унисом
ДименгидринатКомбинация дифенгидрамина с солью метилксантинаДрамамин, Гравол
ДицикломинБентил
ДарифенацинИзбирательно для M3 [7]Недержание мочи [7]Мало побочных эффектов [7]Enablex
ФлавоксатУриспас
Гликопирролат (гликопиррония бромид)НСНе проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного или нулевого центрального действия. [9]Робинул, Кувпоса, Сибри
ГидроксизинОчень слабое/незначительное действиеВистарил, Атаракс
Ипратропия бромидНСАстма и бронхит [5]
  • Бронхиальная вазодилатация
Не обладает способностью ингибировать мукоцилиарную экскрецию . [5]Атровент и Аповент
Мебеверин
  • СРК в его первичной форме (например, боль в животе, вздутие живота, запор и диарея).
  • Синдром раздраженного кишечника, связанный с органическими поражениями желудочно-кишечного тракта (например, дивертикулез и дивертикулит и т. д.).
  • кожные высыпания
Мусколотропный спазмолитик с сильным и избирательным действием на спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, в частности толстой кишки.Колофак, Дюспаталь, Дюспаталин
ОксибутининМ1/3/4 селективныйДитропан
ПирензепинМ1 -селективный [5](меньше, чем неселективных) [5]Подавляет желудочную секрецию [5]
ПроциклидинНС
  • Лекарственный паркинсонизм, акатизия и острая дистония
  • ПД
  • Идиопатическая или вторичная дистония
Передозировка вызывает спутанность сознания, возбуждение и бессонницу, которые могут длиться до или более 24 часов. Зрачки расширяются и не реагируют на свет. Тахикардия (учащенное сердцебиение), а также слуховые и зрительные галлюцинации.
Скополамин (L-гиосцин)НСКомпакт-диск [5]Скопейс, Трансдерм-Скоп, Мальдемар, Бускопан
СолифенацинКонкурентный антагонистВезикар
ТропикамидНСКороткое действие, CD [5]
ТиотропийСпирива
Тригексифенидил / БенжексолМ1 селективныйПДПрепарат в относительной дозе имеет 83% активности атропина, поэтому имеет те же побочные эффекты.Артане
ТолтеродинДетрузитол, Детрол

Были рассмотрены подтипы мускариновых ацетилхолиновых рецепторов большого количества антимускариновых препаратов. [10]

Сродство связывания

Антихолинергические средства

СложныйМ 1М 2М 3М 4М 5РазновидностьСсылка
3-хинуклидинилбензилат0,035–0,0440,027–0,0300,080–0,0880,034–0,0370,043–0,065Человек[11] [12]
4-ДЕМПФЕР0,57–0,583,80–7,30,37–0,520,72–1,170,55–1,05Человек[13] [14]
AF-DX 25042755.06921623020Человек[13]
AF-DX 38430.96.0366.110.0537Человек[13]
AQ-RA 74128.84.2763.16.46832Человек[13]
Атропин0,21–0,500,76–1,50,15–1,10,13–0,60,21–1,7Человек[11] [15] [14]
Бензатропин (бензтропин)0,2311.41.11.12.8Человек[11]
Бипериден0,486.33.92.46.3Человек[11]
Дарифенацин5.5–1347–770,84–2,08.6–222.3–5.4Человек[14] [16]
Дицикловерин (дицикломин)57 ( ИК 50 )415 (ИК 50 )67 (ИК 50 )97 (ИК 50 )53 (ИК 50 )Человек/крыса[15]
Гликопирролат0,371.381.310,411.30Человек[9]
Гексагидродифенидол112001676 (ИК 50 )83Человек/крыса[15]
Гексагидросиладифенидол4424910298 (ИК 50 )63Человек/крыса[15]
(R)-Гексбутинол2.0920.92.143.025.50Человек[13]
Гексоциклий2.3231.45.53.7Человек/крыса[15]
Химбацин10710.093.311.0490Человек[13]
Ипратропиум0,491.50,510,661.7Человек[16]
Метоктрамин16–503,6–14,4118–27731,6–38,057–313Человек[15] [13] [17]
N -Метилскополамин0,054–0,0790,083–0,2510,052–0,0990,026–0,0970,106–0,125Человек[13]
Орфенадрин48213120170129Человек[12]
Отенцепад (AF-DX 116)13001868381800 (ИК 50 )2800Человек/крыса[15]
Оксибутинин0,66130,720,547.4Человек[14]
пФХХСиД22.413215.531.693.3Человек[13]
Пирензепин6.3–8224–90675–18017–3766–170Человек[11] [15] [13] [14]
Проциклидин4.62512.4724Человек[11]
Пропиверин4762970420536109Человек[14]
Скополамин (гиосцин)1.12.00,440,82.07Человек[11]
Силагексациклий2.0351.23.22.0Человек/крыса[15]
Тимепидиум347.7311811Человек[14]
Тикизиум4.14.02.83.68.2Человек[14]
Тригексифенидил1.676.42.615.9Человек[11]
Трипитамин (трипитрамин)1.580,2738.256.4133.87Человек[17]
Замифенацин55153106834Человек[14]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Антигистаминные препараты

СложныйМ 1М 2М 3М 4М 5РазновидностьСсылка
Бромфенирамин2570032400501006760028800Человек[18]
Хлорфенамин (хлорфенирамин)1900017000525007760028200Человек[18]
Ципрогептадин12712811.8Человек[12]
Дифенгидрамин80–100120–49084–22953–11230–260Человек[11] [19]
Доксиламин4902100650380180Человек[19]
Меквитазин5.6145.311.111.0Человек[12]
Терфенадин8710851052503090011200Человек[18]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Антидепрессанты

СложныйМ 1М 2М 3М 4М 5РазновидностьСсылка
Амитриптилин14.711.812.87.215.7Человек[12]
Бупропион>35,000>35,000>35,000>35,000>35,000Человек[12]
Циталопрам1430НДНДНДНДЧеловек[20]
Дезипрамин110540210160143Человек[12]
Десметилциталопрам>10000>10000>10000>10000>10000Человек[21]
Десметилдезипрамин404927317629121Человек[21]
Десвенлафаксин>10000>10000>10000>10000>10000Человек[22]
Досулепин (дотиепин)18109386192Человек[12]
Доксепин18–38160–23025–5220–825.6–75Человек[19] [12]
Эсциталопрам1242НДНДНДНДЧеловек[20]
Этоперидон>35000>35000>35000>35000>35000Человек[12]
Фемоксетин92150220470400Человек[12]
Флуоксетин702–10302700100029002700Человек[12] [20]
Флувоксамин31200НДНДНДНДЧеловек[20]
Имипрамин42886011283Человек[12]
Лофепрамин67330130340460Человек[12]
Норфлуоксетин1200460076026002200Человек[12]
Нортриптилин40110508497Человек[12]
Пароксетин72–30034080320650Человек[12] [20]
Сертралин427–13002100130014001900Человек[12] [20]
Тианептин>10000>10000>10000>10000>10000Человек[23]
Тразодон>35,000>35,000>35,000>35,000>35,000Человек[19] [12]
Венлафаксин>35000>35000>35000>35000>35000Человек[12]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Антипсихотики

СложныйМ 1М 2М 3М 4М 5РазновидностьСсылка
Амисульприд>10,000>10,000>10,000>10,000>10,000Человек[24]
Арипипразол67803510468015202330Человек[25]
Азенапин>10000>10000>10000>10000НДЧеловек[26]
Бромперидол76001800714017004800Человек[11]
Хлорпротиксен1128221825Человек[11]
Хлорпромазин25150674042Человек[11]
Клозапин1.4–317–2046–1095–275–26Человек[11] [26] [27] [28]
Циамемазин (циамепромазин)1342321235Человек[29]
N -Дезметилклозапин67.6414.595,7169,935.4Человек[30]
Флюперлапин8.871411417Человек[11]
Флуфеназин1095716314415321357Человек[31]
Галоперидол>10000>10000>10000>10000>10000Человек[26] [27]
Илоперидон48983311>100008318>10000Человек[32]
Локсапин63,9–175300–590122–390300–223291–241Человек[11] [33]
Мельпероне>150002400>150004400>15000Человек[11]
Мезоридазин1015901960Человек[11]
МолиндонНДНД>10000НДНДЧеловек[34]
Оланзапин1.9–7318–9613–13210–326–48Человек[26] [27] [28]
ПерфеназинНДНД1848НДНДЧеловек[34]
ПимозидНДНД1955НДНДЧеловек[34]
Кветиапин120–135630–705225–1320660–29902990Человек[26] [27]
Ремоксиприд>10000>10000>10000>10000НДЧеловек[26]
Рилапин190470140010001100Человек[11]
Рисперидон11000≥370013000≥2900>15000Человек[11] [26]
СертиндолНДНД2692НДНДЧеловек[34]
Тенилапин26062530430660Человек[11]
Тиоридазин2.71415913Человек[11]
Тиотиксен>10000>10000>10000>100005376Человек[35]
цис -тиотиксен26002100160015404310Человек[11]
Тиоспирон63018012904803900Человек[11]
ТрифлуоперазинНДНД1001НДНДЧеловек[34]
Зипрасидон≥300>3000>1300>1600>1600Человек[27] [36]
Зотепин181407377260Человек[11]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab "Заменители гиосциамина для кардиостимулятора при мерцательной аритмии с брадикардией". www.medpagetoday.com . 14 мая 2018 г.
  2. ^ "Белладонна: добавки MedlinePlus". medlineplus.gov . Получено 13 августа 2020 г. .
  3. ^ Риттер, Джеймс (2020). Фармакология Ранга и Дейла. RJ Flower, Graeme Henderson, Yoon Kong Loke, David J. MacEwan, HP Rang (9-е изд.). Эдинбург. стр. 377. ISBN 978-0-7020-8060-9. OCLC  1081403059.{{cite book}}: CS1 maint: location missing publisher (link)
  4. ^ Санагапалли, Сантош; Агнихотри, Крити; Леонг, Руперт; Корте, Криспин Джон (2017). «Спазмолитические препараты при колоноскопии: обзор их фармакологии, безопасности и эффективности в улучшении обнаружения полипов и связанных с ними результатов». Терапевтические достижения в гастроэнтерологии . 10 (1): 101– 113. doi :10.1177/1756283X16670076. PMC 5330606. PMID  28286563 . 
  5. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab Rang, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-07145-4.Страница 147
  6. ^ Мирахур, Р. К. (август 1991 г.). «Преанестезиологическое лечение: обзор текущего использования». Журнал Королевского медицинского общества . 84 (8): 481– 483. doi :10.1177/014107689108400811. PMC 1293378. PMID  1886116 . 
  7. ^ abcd Таблица 10-5 в: Род Флауэр; Хамфри П. Ранг; Морин М. Дейл; Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Ранга и Дейла . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-06911-6.
  8. ^ "Доксиламин". www.drugbank.ca . Получено 21 марта 2018 г. .
  9. ^ ab Chabicovsky, Monika; Winkler, Swantje; Soeberdt, Michael; Kilic, Ana; Masur, Clarissa; Abels, Christoph (1 мая 2019 г.). «Фармакология, токсикология и клиническая безопасность гликопирролата». Toxicology and Applied Pharmacology . 370 : 154–169 . doi :10.1016/j.taap.2019.03.016. ISSN  1096-0333. PMID  30905688. S2CID  85498396.
  10. ^ Лаврадор М., Кабрал А.С., Вериссимо М.Т., Фернандес-Льимос Ф., Фигейредо IV, Кастель-Бранко М.М. (январь 2023 г.). «Универсальный фармакологический список препаратов с антихолинергической активностью». Фармацевтика . 15 (1): 230. doi : 10.3390/pharmaceutics15010230 . ПМЦ 9863833 . ПМИД  36678858. 
  11. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwx Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). «Антагонизм антимускариновых и нейролептических соединений на пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторах, экспрессируемых в клетках яичников китайского хомячка». J. Pharmacol. Exp. Ther . 260 (2): 576–80 . PMID  1346637.
  12. ^ abcdefghijklmnopqrst Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). "Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами". Biochem. Pharmacol . 45 (11): 2352– 4. doi :10.1016/0006-2952(93)90211-e. PMID  8100134.
  13. ^ abcdefghij Дорье Ф., Весс Дж., Ламбрехт Г., Таке Р., Мучлер Э., Бранн М.Р. (1991). «Профили связывания антагонистов пяти клонированных подтипов мускариновых рецепторов человека». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 256 (2): 727–33 . PMID  1994002.
  14. ^ abcdefghi Moriya H, Takagi Y, Nakanishi T, Hayashi M, Tani T, Hirotsu I (1999). "Профили сродства различных мускариновых антагонистов для клонированных подтипов человеческих мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (mAChR) и mAChR в сердце и подчелюстной железе крысы". Life Sci . 64 (25): 2351– 8. doi :10.1016/s0024-3205(99)00188-5. PMID  10374898.
  15. ^ abcdefghi Buckley NJ, Bonner TI, Buckley CM, Brann MR (1989). «Свойства связывания антагонистов пяти клонированных мускариновых рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1». Mol. Pharmacol . 35 (4): 469–76 . PMID  2704370.
  16. ^ ab Hirose H, Aoki I, Kimura T, Fujikawa T, Numazawa T, Sasaki K, Sato A, Hasegawa T, Nishikibe M, Mitsuya M, Ohtake N, Mase T, Noguchi K (2001). "Фармакологические свойства (2R)-N-[1-(6-аминопиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил]-2-[(1R)-3,3-дифторциклопентил]-2-гидрокси-2-фенилацетамида: новый мукариновый антагонист с антагонистической активностью, щадящей M(2)". J. Pharmacol. Exp. Ther . 297 (2): 790– 7. PMID  11303071.
  17. ^ ab Маджо Р., Барбье П., Болоньези М.Л., Минарини А., Тедески Д., Мельчиорре С. (1994). «Профиль связывания селективного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина». Евро. Дж. Фармакол . 268 (3): 459–62 . doi :10.1016/0922-4106(94)90075-2. ПМИД  7805774.
  18. ^ abc Ясуда SU, Ясуда RP (1999). «Сродство бромфенирамина, хлорфенирамина и терфенадина к пяти подтипам мускариновых холинергических рецепторов человека». Фармакотерапия . 19 (4): 447–51 . doi :10.1592/phco.19.6.447.31041. PMID  10212017. S2CID  39502992.
  19. ^ abcd Кристал AD, Ричелсон E, Рот T (2013). «Обзор системы гистамина и клинических эффектов антагонистов H1: основа новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Sleep Med Rev. 17 ( 4): 263–72 . doi :10.1016/j.smrv.2012.08.001. PMID  23357028.
  20. ^ abcdef Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[Второе поколение SSRIS: профиль связывания эсциталопрама и R-флуоксетина с переносчиками человеческих моноаминов]". Encephale (на французском). 28 (4): 350–5 . PMID  12232544.
  21. ^ ab Deupree JD, Montgomery MD, Bylund DB (2007). "Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама". Eur. J. Pharmacol . 576 ( 1– 3): 55– 60. doi :10.1016/j.ejphar.2007.08.017. PMC 2231336. PMID  17850785 . 
  22. ^ Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина». J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657– 65. doi :10.1124/jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  23. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  24. ^ Аббас AI, Хедлунд PB, Хуан XP, Тран TB, Мельцер HY, Рот BL (2009). «Амисульприд — мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo». Психофармакология . 205 (1): 119–28 . doi :10.1007/s00213-009-1521-8. PMC 2821721. PMID  19337725 . 
  25. ^ Шапиро ДА, Ренок С, Аррингтон Э, Чиодо ЛА, Лю ЛХ, Сибли Д.Р., Рот Б.Л., Мэйлман Р. (2003). «Арипипразол, новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной и надежной фармакологией». Нейропсихофармакология . 28 (8): 1400– 11. doi : 10.1038/sj.npp.1300203 . PMID  12784105.
  26. ^ abcdefg Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотического препарата оланзапин». Neuropsychopharmacology . 14 (2): 87– 96. doi : 10.1016/0893-133X(94)00129-N . PMID  8822531.
  27. ^ abcde Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "Мускариновые механизмы антипсихотической атипичности". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry . 27 (7): 1125– 43. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMID  14642972. S2CID  28536368.
  28. ^ ab Bymaster FP, Falcone JF (2000). «Снижение сродства связывания оланзапина и клозапина с мускариновыми рецепторами человека в интактных клональных клетках в физиологической среде». Eur. J. Pharmacol . 390 (3): 245– 8. doi :10.1016/s0014-2999(00)00037-6. PMID  10708730.
  29. ^ Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к человеческим рекомбинантным дофаминовым и серотониновым рецепторам подтипов». Biochem. Pharmacol . 65 (3): 435– 40. doi :10.1016/s0006-2952(02)01515-0. PMID  12527336.
  30. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  31. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  32. ^ Kalkman HO, Subramanian N, Hoyer D (2001). «Расширенный профиль связывания радиолиганда илоперидона: антагонист рецепторов дофамина/серотонина/норэпинефрина широкого спектра действия для лечения психотических расстройств». Neuropsychopharmacology . 25 (6): 904– 14. doi : 10.1016/S0893-133X(01)00285-8 . PMID  11750183.
  33. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  34. ^ abcde Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к рецепторам H1-гистамина предсказывает краткосрочное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Neuropsychopharmacology . 28 (3): 519– 26. doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . PMID  12629531.
  35. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  36. ^ Рот, Б. Л.; Дрискол, Дж. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Muscarinic_antagonist&oldid=1259229619"