Фемоксетин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения | Оральный |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 7–27 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С20Н25Н2 |
| Молярная масса | 311,425 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
| (проверять) | |
Фемоксетин ( INN ; предварительное торговое название Malexil ; кодовое название разработки FG-4963 ) — это препарат , родственный пароксетину , который разрабатывался как антидепрессант датской фармацевтической компанией Ferrosan в 1975 году до приобретения компании Novo Nordisk . Он действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Разработка была остановлена, чтобы сосредоточить внимание на пароксетине , поскольку фемоксетин нельзя было принимать в виде ежедневной таблетки.
И фемоксетин, и пароксетин были изобретены в 1970-х годах. Имя Йоргена Андерса Кристенсена указано в патентах [1] [2] , а имя Йоргена Бууса-Лассена указано в фармакологической статье . [3]
После приобретения Ferrosan фемоксетин умер из-за пренебрежения. [4]
В отдельном патенте Ferrosan заявил, что фемоксетин можно использовать в качестве средства для подавления аппетита [5], используя дозировку, в десять раз превышающую дозировку пароксетина, 300–400 мг в день.
Фемоксетин имеет те же стереохимические свойства, что и нокаин , другой препарат со схожей структурой, который, как утверждается, был синтезирован с использованием ареколина в качестве исходного алкалоида. [ необходима цитата ]
Аналоги
 | Этот раздел может быть слишком техническим для понимания большинства читателей . ( Март 2022 ) |
- Добавление парафтороатома приводит к образованию другого соединения, представляющего собой гибрид фемоксетина и пароксетина, названного FG 7080, [6] на который имеется отдельный патент. [7] Согласно патентным таблицам, включение атома фтора значительно усилило сродство к 5-HT.
- Компания Pfizer выпустила несколько похожих аналогов [8]. Например, используется эфир катехола типа Вилоксазина , но на основе 4-фенила, а не морфолиново-карбоксилатного кольца.
- NNC-63-0780. [9] [10] связывается с ORL1 вместо SERT .
- ННК 09-0026
Смотрите также
Ссылки
- ^ Патент США 3,912,743
- ^ Патент США 4,007,196
- ^ Lassen JB, Petersen E, Kjellberg B, Olsson SO (май 1975). «Сравнительные исследования нового ингибитора захвата 5HT и некоторых трициклических тимолептиков». European Journal of Pharmacology . 32 (1): 108– 15. doi :10.1016/0014-2999(75)90329-5. PMID 1149822.
- ^ Хили Д. (2004). Пусть едят Прозак: нездоровые отношения между фармацевтической промышленностью и депрессией . Нью-Йорк, Нью-Йорк: New York Univ. Press. С. 26–27. ISBN 9780814736692.
Йорген Буус Лассен фемоксетин.
- ^ Патент США 4,442,113
- ^ "(3S,4R)-4-(4-Фторфенил)-3-[(4-метоксифенокси)метил]пиперидин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Патент США 4,585,777
- ^ Патент США 20,070,142,389
- ^ Bignan GC, Connolly PJ, Middleton SA (2005). «Последние достижения в направлении открытия агонистов и антагонистов рецептора ORL-1». Экспертное мнение о терапевтических патентах . 15 (4): 357–388 6. doi :10.1517/13543776.15.4.357. S2CID 94720416.
- ^ "CID:9862655". PubChem . Национальная медицинская библиотека США.
 | Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
