АФДКС-384

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
АФДКС-384
Идентификаторы
  • N- (2-[(2 R )-2-[(дипропиламино)метил]пиперидин-1-ил]этил)-6-оксо-5 H -пиридо[2,3- b ][1,4]бензодиазепин-11-карбоксамид
Номер CAS
  • 118290-27-0 проверятьИ
CID PubChem
  • 119357
ChemSpider
  • 26233613 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:73338 ☒Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID60922653
Химические и физические данные
ФормулаС27Н38Н6О2
Молярная масса478,641  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • O=C1Nc2cccnc2N(c4c1cccc4)C(=O)NCCN3CCCCC3CN(CCC)CCC
  • InChI=1S/C27H38N6O2/c1-3-16-31(17-4-2)20-21-10-7-8-18-32(21)19-15-29-27(35)33-24-13-6-5-11-22(24)26(34)30-23-12-9-14-28-25(23)33/h5-6,9,11-14,21H,3-4,7-8,10,15-20H2,1-2H3,(H,29,35)(H,30,34)/t21-/m1/s1 проверятьИ
  • Ключ:MZDYABXXPZNUCT-OAQYLSRUSA-N проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

AFDX-384 ( BIBN-161 ) — это препарат, который действует как селективный антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов с селективностью к подтипам M 2 и M 4. Он используется в основном для картирования распределения мускариновых рецепторов M 2 и M 4 в мозге и изучения их участия в развитии и лечении деменции и шизофрении . [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Tränkle C, Andresen I, Lambrecht G, Mohr K (февраль 1998). «Связывание селективного антагониста AF-DX 384 с рецептором M2: возможное участие общего аллостерического сайта». Молекулярная фармакология . 53 (2): 304– 12. doi :10.1124/mol.53.2.304. PMID  9463489.
  2. ^ Kitaichi K, Day JC, Quirion R (октябрь 1999 г.). «Новый антагонист мускариновых рецепторов M(4) предоставляет дополнительные доказательства ауторецепторной роли подтипа мускариновых рецепторов M(2)». European Journal of Pharmacology . 383 (1): 53– 6. doi :10.1016/S0014-2999(99)00607-X. PMID  10556681.
  3. ^ Martin J, Deagostino A, Perrio C, Dauphin F, Ducandas C, Morin C, Desbène PL, Lasne MC (март 2000 г.). «Синтезы R- и S-изомеров AF-DX 384, селективного антагониста мускариновых рецепторов M2». Bioorganic & Medicinal Chemistry . 8 (3): 591– 600. doi :10.1016/S0968-0896(99)00307-7. PMID  10732976.
  4. ^ Piggott M, Owens J, O'Brien J, Paling S, Wyper D, Fenwick J, Johnson M, Perry R, ​​Perry E (сентябрь 2002 г.). «Сравнительное распределение связывания лигандов мускариновых рецепторов пирензепина, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB и (R,S)-I-QNB с человеческим мозгом». Journal of Chemical Neuroanatomy . 24 (3): 211– 23. doi :10.1016/S0891-0618(02)00066-2. PMID  12297267. S2CID  1935197.
  5. ^ Zavitsanou K, Katsifis A, Yu Y, Huang XF (май 2005 г.). «Связывание мускариновых рецепторов M2/M4 в передней поясной коре при шизофрении и расстройствах настроения». Brain Research Bulletin . 65 (5): 397– 403. doi : 10.1016/j.brainresbull.2005.02.007. PMID  15833594. S2CID  19527958.
  6. ^ Teaktong T, Piggott MA, Mckeith IG, Perry RH, Ballard CG, Perry EK (июнь 2005 г.). «Мускариновые рецепторы M2 и M4 в передней поясной коре: связь с нейропсихиатрическими симптомами при деменции с тельцами Леви». Behavioural Brain Research . 161 (2): 299– 305. doi :10.1016/j.bbr.2005.02.019. PMID  15922057. S2CID  34247659.
  7. ^ Гиббонс АС, Скарр Э., Маклин С., Сандрам С., Дин Б. (август 2009 г.). «Снижение связывания мускариновых рецепторов в лобной коре у пациентов с биполярным расстройством и большим депрессивным расстройством». Журнал аффективных расстройств . 116 (3): 184–91 . doi :10.1016/j.jad.2008.11.015. PMC 2724602. PMID  19103464 . 
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=AFDX-384&oldid=1253293828"