Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Труксал, другие |
AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Пути введения | Перорально , внутримышечно |
Класс наркотиков | Типичный антипсихотик |
код АТС |
|
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Период полувыведения | 8–12 часов |
Выделение | Кал, моча |
Идентификаторы | |
| |
Номер CAS | |
CID PubChem |
|
DrugBank | |
ChemSpider | |
УНИИ |
|
КЕГГ | |
ХЭБИ | |
ChEMBL | |
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
Информационная карта ECHA | 100.003.666 |
Химические и физические данные | |
Формула | С18Н18ClNS |
Молярная масса | 315,86 г·моль −1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
| |
(проверять) |
Хлорпротиксен , продаваемый , в частности, под торговой маркой Truxal , является типичным антипсихотическим препаратом из группы тиоксантена .
Основными показаниями к применению хлорпротиксена являются лечение психотических расстройств (например, шизофрении ) и острой мании , возникающей как часть биполярных расстройств .
Другие применения: пред- и послеоперационные состояния с тревогой и бессонницей, сильная тошнота/рвота (у госпитализированных пациентов), облегчение тревоги и возбуждения из-за использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при депрессии и, не по назначению, облегчение алкогольной и опиоидной абстиненции . Его также можно осторожно использовать для лечения непсихотической раздражительности, агрессии и бессонницы у детей .
Внутренний антидепрессивный эффект хлорпротиксена обсуждался, но не был доказан. Аналогично, неясно, обладает ли хлорпротиксен подлинным (внутренним) анальгезирующим эффектом. Однако хлорпротиксен может использоваться в качестве сопутствующего лекарства при тяжелой хронической боли. Кроме того, как и большинство антипсихотических препаратов, хлорпротиксен обладает противорвотным эффектом.
Хлорпротиксен обладает сильным седативным действием с высокой частотой антихолинергических побочных эффектов. Типы встречающихся побочных эффектов (сухость во рту, сильная гипотония и тахикардия , гипергидроз , существенное увеличение веса и т. д.) обычно не позволяют назначить полную эффективную дозу для ремиссии психотических расстройств. Поэтому необходимо совместное лечение с другим, более мощным, антипсихотическим средством.
Хлорпротиксен структурно связан с хлорпромазином , с которым он разделяет, в принципе, все побочные эффекты. Аллергические побочные эффекты и поражение печени, по-видимому, появляются с заметно меньшей частотой. Пожилые люди особенно чувствительны к антихолинергическим побочным эффектам хлорпротиксена (усугубление узкоугольной глаукомы , сильная обстипация, затрудненное мочеиспускание, спутанность сознания и делирийные состояния). У пациентов >60 лет дозы должны быть особенно низкими.
Ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты могут возникать, но они отмечаются с низкой частотой (одно исследование с большим количеством участников дало общее число всего 1%). [ необходима цитата ]
Симптомами передозировки могут быть спутанность сознания, гипотония и тахикардия, а также было зарегистрировано несколько случаев смерти при концентрациях в посмертной крови от 0,1 до 7,0 мг/л по сравнению с нетоксичными уровнями в посмертной крови, которые могут достигать 0,4 мг/кг. [2]
Хлорпротиксен может повышать уровень лития в плазме, принимаемого одновременно . Чтобы избежать интоксикации литием, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.
Если хлорпротиксен назначается одновременно с опиоидами , дозу опиоида следует уменьшить (примерно на 50%), поскольку хлорпротиксен значительно усиливает терапевтическое действие и побочные эффекты опиоидов.
Избегайте одновременного использования хлорпротиксена и трамадола (Ультрама). При таком сочетании могут возникнуть судороги.
Рассмотрите возможность возникновения дополнительных седативных эффектов и состояний спутанности сознания, если хлорпротиксен назначается с бензодиазепинами или барбитуратами . Выбирайте особенно низкие дозы этих препаратов.
Соблюдайте особую осторожность при комбинировании хлорпротиксена с другими антихолинергическими препаратами ( трициклическими антидепрессантами и противопаркинсоническими средствами): особенно у пожилых людей могут развиться делирий, высокая температура, тяжелый запор , даже непроходимость кишечника и глаукома.
Сайт | К i (нМ) | Разновидность | Ссылка |
---|---|---|---|
СЕРТПодсказка Транспортер серотонина | 110 | НД | [4] |
СЕТЬПодсказка Транспортер норадреналина | 21–532 | Человек | [4] [5] |
ДАТПодсказка Транспортер дофамина | 1,699 | НД | [4] |
5-НТ 1А | 138–230 | Человек | [6] [4] |
5-НТ 2А | 0,30–0,43 | Человек | [6] [4] |
5-НТ 2Б | НД | НД | НД |
5-НТ 2С | 4.5 | НД | [4] |
5-НТ 3 | 398 | НД | [4] |
5- HT6 | 3,0–3,2 | Крыса | [4] [7] [8] |
5-НТ 7 | 5,0–5,6 | Крыса | [4] [7] [8] |
α 1 | 1.0 | НД | [4] |
α 2 | 186 | НД | [4] |
β | >10,000 | Млекопитающие | [9] |
Д 1 | 12–18 | Человек | [10] [4] |
Д 2 | 3,0–5,6 | Человек | [10] [11] [4] |
Д 3 | 1,9–4,6 | Человек | [4] [10] |
Д 4 | 0,65 | Человек | [11] [4] |
Д 5 | 9.0 | Человек | [10] |
Н 1 | 0,89–3,8 | Человек | [4] [10] |
Н 3 | >1000 | Человек | [10] |
мачПодсказка Мускариновый ацетилхолиновый рецептор | 41 | НД | [4] |
М 1 | 11–26 | Человек | [12] [4] |
М 2 | 28–79 | Человек | [12] [4] |
М 3 | 22 | Человек | [12] [4] |
М 4 | 18 | Человек | [12] |
М 5 | 25 | Человек | [12] |
σ | 603 | НД | [4] |
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом. |
Хлорпротиксен является антагонистом следующих рецепторов :
Из-за своего сильного антагонизма к серотониновым 5-HT 2A и мускариновым ацетилхолиновым рецепторам хлорпротиксен вызывает относительно легкие экстрапирамидные симптомы . [ 13] Это контрастирует с большинством других типичных антипсихотических средств. [13] По этой причине хлорпротиксен иногда описывают как атипичное антипсихотическое средство . [13]
Было также обнаружено, что хлорпротиксен действует как ФИАСМА (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ). [14]
Одним из метаболитов хлорпротиксена является N -десметилхлорпротиксен. [ необходима цитата ]
Хлорпротиксен был первым из синтезированных тиоксантеновых антипсихотиков. [15] Он был представлен в 1959 году компанией Lundbeck . [16]
Сообщается, что лометралин , таметралин и сертралин были получены путем структурной модификации хлорпротиксена. [ необходима цитата ]
Хлорпротиксен продается в основном под торговой маркой Truxal. [17] [18]
Хлорпротиксен широко доступен по всей Европе и в других частях мира. [17] [18] Ранее препарат был доступен в Соединенных Штатах под торговой маркой Taractan, но с тех пор эта формула была снята с производства, и препарат больше не доступен в этой стране. [19]
антидепрессант хлорпротиксен.