Пирензепин

Пирензепин
Клинические данные
Торговые наименования	Гастроцепин
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	A02BX03 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 11-[(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил]-5,11-дигидро-6 H -пиридо[2,3- b ][1,4]бензодиазепин-6-он;
Номер CAS	28797-61-7 И;
CID PubChem	4848;
ИУФАР/БПС	328;
DrugBank	DB00670 И;
ChemSpider	4682 И;
УНИИ	3G0285N20N;
КЕГГ	Д08389 И;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:8247 И;
ChEMBL	ChEMBL9967 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID7023487;
Информационная карта ECHA	100.044.739
Химические и физические данные
Формула	С19Н21Н5О2
Молярная масса	351,410 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ О=С3с1ccccc1N(С(=O)CN2CCN(C)CC2)c4ncccc4N3;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2- 5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/ч2-8Н,9-13Н2,1Н3,(Н,21,26) И; Ключ:RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Химическое соединение

Пирензепин ( Гастрозепин ), селективный антагонист М ₁ , используется при лечении язвенной болезни , так как он снижает секрецию желудочной кислоты и уменьшает мышечный спазм . Он входит в класс препаратов, известных как антагонисты мускариновых рецепторов ; ацетилхолин является нейромедиатором парасимпатической нервной системы , который инициирует состояние покоя и переваривания (в отличие от состояния «бей или беги»), что приводит к увеличению моторики желудка и пищеварения; тогда как пирензепин будет подавлять эти действия и вызывать снижение моторики желудка, что приводит к задержке опорожнения желудка и запорам. ^[1] Он не оказывает влияния на головной и спинной мозг, поскольку не может диффундировать через гематоэнцефалический барьер .

Пирензепин исследовался на предмет использования для контроля близорукости . ^[2]^[3]

Он способствует гомодимеризации или олигомеризации рецепторов М1 . ^[4 _]

Смотрите также

Ссылки

^ Stolerman IP (2 августа 2010 г.). Энциклопедия психофармакологии. Springer. стр. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Получено 26 июня 2013 г.
^ Чепита Д (2005). «[Основы современного лечения близорукости]». Annales Academiae Medicae Stetinensis . 51 (2): 5–9. ПМИД 16519089.
^ Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (январь 2020 г.). «Вмешательства для замедления прогрессирования миопии у детей». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD004916. doi :10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636. PMID 31930781 .
^ Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (июнь 2016 г.). «Динамическая регуляция четвертичной организации мускаринового рецептора M1 с помощью селективных антагонистов подтипа». Журнал биологической химии . 291 (25): 13132–13146. doi : 10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229. PMID 27080256 .

[Stolerman2010-1] Stolerman IP (2 августа 2010 г.). Энциклопедия психофармакологии. Springer. стр. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Получено 26 июня 2013 г.

[2] Чепита Д (2005). «[Основы современного лечения близорукости]». Annales Academiae Medicae Stetinensis . 51 (2): 5–9. ПМИД 16519089.

[3] Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (январь 2020 г.). «Вмешательства для замедления прогрессирования миопии у детей». База данных систематических обзоров Cochrane . 1 (1): CD004916. doi :10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636. PMID 31930781 .

[pmid27080256-4] Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (июнь 2016 г.). «Динамическая регуляция четвертичной организации мускаринового рецептора M1 с помощью селективных антагонистов подтипа». Журнал биологической химии . 291 (25): 13132–13146. doi : 10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229. PMID 27080256 .