Нандролон фенилпропионат ( НПП ) или нандролон фенпропионат , продаваемый под торговой маркой Дураболин, среди прочих, является андрогенным и анаболическим стероидным (ААС) препаратом, который в основном использовался для лечения рака груди и остеопороза у женщин. [8] [9] [10] [11] [3] Он вводится путем инъекции в мышцу один раз в неделю. [3] Хотя он широко использовался в прошлом, препарат в основном был снят с производства и, следовательно, в настоящее время в основном недоступен. [3] [11]
NPP был впервые описан в 1957 году и был представлен для медицинского применения в 1959 году. [3] Это был первый представленный эфир нандролона, за которым в 1962 году последовал нандролон деканоат , и он стал одним из наиболее широко используемых эфиров нандролона. [3] [14] Однако в последнее время препарат был в значительной степени вытеснен нандролон деканоатом, который действует дольше и более удобен в использовании. [3] [11] Помимо медицинского применения, NPP используется для улучшения телосложения и производительности . [3] Препарат является контролируемым веществом во многих странах, поэтому его немедицинское использование, как правило, незаконно. [3]
Медицинское применение
НФП использовался в основном при лечении запущенного рака молочной железы у женщин и в качестве вспомогательной терапии при лечении старческого или постменопаузального остеопороза у женщин. [3] Исторически он также имел множество других применений. [3] Из-за его сниженных андрогенных эффектов препарат обычно не использовался в заместительной андрогенной терапии при дефиците андрогенов у мужчин, а вместо этого использовался исключительно по анаболическим показаниям. [2] [15] Однако эфиры нандролона в последнее время были предложены для лечения дефицита андрогенов у мужчин из-за благоприятных свойств, включая их высокое соотношение анаболических и андрогенных эффектов и, как следствие, гораздо более низкий риск увеличения простаты , рака простаты и выпадения волос на голове по сравнению с тестостероном. [16] [17]
Наиболее распространенными побочными эффектами НПП являются вирилизация (маскулинизация) у женщин, включая такие симптомы, как акне , гирсутизм (усиленный рост волос на теле / лице ), осиплость голоса и понижение тембра голоса . [3] Однако, по сравнению с большинством других ААС, НПП имеет значительно сниженную склонность к вирилизации, и такие побочные эффекты относительно редки при рекомендуемых дозировках. [3] Однако при более высоких дозировках и/или при длительном лечении они увеличивают частоту и выраженность. [ 3] Также могут возникать различные необычные и редкие побочные эффекты. [3]
Примечания: Значения указаны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) для PR были прогестерон .Подсказка рецептор прогестерона, тестостерон для АРПодсказка андрогенный рецептор, эстрадиол для ERПодсказка эстрогеновый рецептор, дексаметазон для ГРПодсказка глюкокортикоидный рецептор, альдостерон для МРПодсказка минералокортикоидный рецептор, дигидротестостерон для SHBGПодсказка глобулин, связывающий половые гормоны, и кортизол для CBGПодсказка кортикостероид-связывающий глобулин. Источники: см. шаблон.
NPP преобразуется в организме в нандролон , который является активной формой препарата. [3] Он имеет длительный период полувыведения из организма при введении путем внутримышечной инъекции . [20] Продолжительность его действия составляет приблизительно одну неделю, и он вводится один раз в несколько дней или один раз в неделю. [3] Период полувыведения и продолжительность действия NPP намного короче, чем у нандролона деканоата . [3] [21]
Примечание: все вводятся внутримышечно . Сноски: a = TP , TV и TUe . b = TP и TKL . c = TP , TPP , TiCa и TD . d = Изучаются, но никогда не выпускаются на рынок. e = Кодовые названия разработок. Источники: см. шаблон.
Нормализованное по дозе воздействие нандролона (уровень в сыворотке, деленный на введенную дозу) при внутримышечной или подкожной инъекции нандролона деканоата в масляном растворе у мужчин. [25] [26]
NPP был впервые описан в 1957 году и был введен в медицинское применение в 1959 году. [3] [27] Первоначально он использовался по широкому спектру показаний, но начиная с 1970-х годов его применение стало более ограниченным, и его основными применениями стали лечение рака молочной железы и остеопороза у женщин. [3] Сегодня NPP едва доступен. [3] Препарат был первой формой нандролона, которая была введена в обращение, а затем в 1962 году за ним последовал нандролон деканоат, который использовался более широко по сравнению с ним. [27]
Общество и культура
Общие названия
Нандролон фенилпропионат — это общее название препарата и его ЗАПРЕТПодсказка: одобренное британцами имяв то время как нандролон фенпропионат является его USANПодсказка Соединенные Штаты Принятое название. [8] [9] [10] [11] Его также называют нандролон фенилпропаноат или нандролон гидроциннамат . [8] [9] [10] [11]
Названия брендов
NPP продается или продавался под различными торговыми марками, включая Durabolin, Fenobolin, Activin, Deca-Durabolin, Evabolin, Grothic, Hybolin Improved, Metabol, Nerobolil, Neurabol, Norabol, Noralone, Sintabolin, Strabolene и Superanabolon. [8] [9] [10] [11]
Доступность
NPP продается или продается во многих странах мира, включая США , Великобританию и Канаду . [ 9] [11]
Соединенные Штаты
Ранее NPP продавался в Соединенных Штатах, но больше не доступен в этой стране. [28] Нандролона деканоат, напротив, является одним из немногих ААС, который остается доступным для медицинского применения в этой стране. [28]
^ McEvoy JD, McVeigh CE, McCaughey WJ (декабрь 1998 г.). «Остатки эфиров нортестостерона в местах инъекций. Часть 1. Оральная биодоступность». The Analyst . 123 (12): 2475– 2478. doi :10.1039/a804919j. PMID 10435281.
^ ab Matsumoto AM (2001). "Клиническое использование и злоупотребление андрогенами и антиандрогенами". В Becker KL (ред.). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма . Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1185–. ISBN978-0-7817-1750-2.
^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al am William Llewellyn (2011). Анаболики. ООО «Молекулярное питание». стр. 460–467 , 193–194 . ISBN.978-0-9828280-1-4.
^ ab Rogozkin VA (14 июня 1991). "Ферментные системы, участвующие в метаболизме ААС". Метаболизм анаболических-андрогенных стероидов . CRC Press. стр. 108–. ISBN978-0-8493-6415-0.
^ ab Colby HD, Longhurst PA (6 декабря 2012 г.). «Судьба анаболических стероидов в организме». В Thomas JA (ред.). Лекарства, спортсмены и физическая работоспособность . Springer Science & Business Media. стр. 27–29 . ISBN978-1-4684-5499-4.
^ ab Minto CF, Howe C, Wishart S, Conway AJ, Handelsman DJ (апрель 1997 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика эфиров нандролона в масляной среде: эффекты эфира, места инъекции и объема инъекции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (1): 93–102 . PMID 9103484.
^ abc "Паспорт безопасности инъекций декадураболина" (PDF) . Merck Sharp & Dohme (NZ) Ltd . Архивировано из оригинала (PDF) 21 января 2015 г. . Получено 2017-12-13 .
^ abcdef Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 660–. ISBN978-1-4757-2085-3.
^ abcdefg Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 716–717 . ISBN.978-3-88763-075-1.
^ abcd Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN978-94-011-4439-1.
^ abcdefg "Нандролон - информация FDA по назначению, побочные эффекты и применение".
^ ab Kicman AT (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502– 521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378 .
^ Potts GO, Arnold A, Beyler AL (6 декабря 2012 г.). «Диссоциация андрогенной и другой гормональной активности от анаболических эффектов стероидов на белки». В Kochakian CD (ред.). Анаболические-андрогенные стероиды . Springer Science & Business Media. стр. 401–. ISBN978-3-642-66353-6.
^ Sneader W (23 июня 2005 г.). «Лекарства из природных прототипов: биохимические вещества». Drug Discovery: A History . John Wiley & Sons. стр. 206–. ISBN978-0-471-89979-2.
^ Meikle AW (1 июня 1999 г.). "Андрогенная заместительная терапия мужского гипогонадизма". В Meikle AW (ред.). Гормональная заместительная терапия . Springer Science & Business Media. стр. 271–. ISBN978-1-59259-700-0.
^ Wu C, Kovac JR (октябрь 2016 г.). «Новые способы применения анаболических андрогенных стероидов нандролона и оксандролона в лечении мужского здоровья». Current Urology Reports . 17 (10): 72. doi :10.1007/s11934-016-0629-8. PMID 27535042. S2CID 43199715.
^ Pan MM, Kovac JR (апрель 2016 г.). «За пределами тестостерона ципионата: доказательства использования нандролона в мужском здоровье и благополучии». Трансляционная андрология и урология . 5 (2): 213– 219. doi : 10.21037/tau.2016.03.03 . PMC 4837307. PMID 27141449.
^ Handelsman DJ (25 февраля 2015 г.). "Андрогенная физиология, фармакология и злоупотребление". В Jameson JL, De Groot LJ (ред.). Эндокринология: электронная книга для взрослых и детей . Elsevier Health Sciences. стр. 2388–. ISBN978-0-323-32195-2.
^ Brown TR (27 мая 2003 г.). «Действие андрогенов». В Bagatell C, Bremner WJ (ред.). Андрогены в здоровье и болезнях . Springer Science & Business Media. стр. 25–. ISBN978-1-59259-388-0.
^ abcd Gao W, Bohl CE, Dalton JT (сентябрь 2005 г.). «Химия и структурная биология андрогеновых рецепторов». Chemical Reviews . 105 (9): 3352– 3370. doi :10.1021/cr020456u. PMC 2096617 . PMID 16159155.
^ Lemke TL, Williams DA (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя. Lippincott Williams & Wilkins. стр. 1362–. ISBN978-1-60913-345-0.
^ Багчус В.М., Смитс Дж.М., Верхеул Х.А., Де Ягер-Ван Дер Вин С.М., Порт А, Гертс ТБ (2005). «Фармакокинетическая оценка трех различных внутримышечных доз деканоата нандролона: анализ образцов сыворотки и мочи у здоровых мужчин». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 90 (5): 2624–30 . doi :10.1210/jc.2004–1526. ПМИД 15713722.
^ Minto CF, Howe C, Wishart S, Conway AJ, Handelsman DJ (1997). «Фармакокинетика и фармакодинамика эфиров нандролона в масляном растворителе: эффекты эфира, места инъекции и объема инъекции». J. Pharmacol. Exp. Ther . 281 (1): 93–102 . PMID 9103484.
^ Белкин Л., Шюрмейер Т., Хано Р., Гуннарссон П.О., Нишлаг Э. (май 1985 г.). «Фармакокинетика эфиров 19-нортестостерона у нормальных мужчин». Дж. Стероидная биохимия . 22 (5): 623–9 . doi :10.1016/0022-4731(85)90215-8. ПМИД 4010287.
^ Kalicharan RW, Schot P, Vromans H (февраль 2016 г.). «Фундаментальное понимание абсорбции лекарств из парентерального масляного депо». Eur J Pharm Sci . 83 : 19–27 . doi :10.1016/j.ejps.2015.12.011. PMID 26690043.
^ Каличаран, Равин Викеш (2017). Новые знания о всасывании лекарств из нефтяных складов (PhD). Утрехтский университет.
^ ab Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами. Издания Организации Объединенных Наций. 1983. С. 153–154 . ISBN978-92-1-130230-1.[ постоянная мертвая ссылка ]
^ ab "Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Получено 17 декабря 2016 г.
^ Bono JP (21 декабря 2006 г.). «Криминалистика: Введение в контролируемые вещества». В Karch SB (ред.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание . CRC Press. стр. 30–. ISBN978-1-4200-0346-8.
Дальнейшее чтение
Kicman AT (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». British Journal of Pharmacology . 154 (3): 502– 521. doi :10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378 .
Wu C, Kovac JR (октябрь 2016 г.). «Новые способы применения анаболических андрогенных стероидов нандролона и оксандролона в лечении мужского здоровья». Current Urology Reports . 17 (10): 72. doi :10.1007/s11934-016-0629-8. PMID 27535042. S2CID 43199715.
Pan MM, Kovac JR (апрель 2016 г.). «За пределами тестостерона ципионата: доказательства использования нандролона в мужском здоровье и благополучии». Трансляционная андрология и урология . 5 (2): 213– 219. doi : 10.21037/tau.2016.03.03 . PMC 4837307. PMID 27141449 .