Гидроксизин
Антигистаминный препарат

Фармацевтическая смесь
Гидроксизин
Клинические данные
Произношение/ h aɪ ˈ d r ɒ k s ɪ z iː n /
Торговые наименованияАтаракс, [1] Вистарил, [2] другие
Другие именаUCB-4492
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса682866
Данные лицензии

Ответственность за зависимость		Нет [3]
Пути
введения		Внутрь , внутримышечно
Класс наркотиковАнтигистаминный препарат первого поколения [4]
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только по рецепту
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьВысокий
Связывание с белками93%
МетаболизмПечень
МетаболитыЦетиризин , другие
Период полувыведенияВзрослые: 20,0 часов [5] [6]
Пожилые: 29,3 часа [7]
Дети: 7,1 часа [5]
ВыделениеМоча , кал
Идентификаторы
  • (±)-2-(2-{4-[(4-хлорфенил)-фенилметил]пиперазин-1-ил}этокси)этанол
Номер CAS
  • 68-88-2 10246-75-0 ( памоат ) проверятьИ
  • как HCl:  2192-20-3
CID PubChem
  • 3658
  • как HCl: 91513
ИУФАР/БПС
  • 7199
DrugBank
  • DB00557 проверятьИ
  • как HCl:  DBSALT000343
ChemSpider
  • 3531 проверятьИ
  • как HCl: 82634
УНИИ
  • 30S50YM8OG
  • как HCl:  76755771U3
КЕГГ
  • Д08054 проверятьИ
  • как HCl:  D00672
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:5818 проверятьИ
  • как HCl:  CHEBI:5819
ChEMBL
  • ChEMBL896 проверятьИ
  • как HCl:  ChEMBL3186993
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID8023137
Информационная карта ECHA100.000.630
Химические и физические данные
ФормулаС21Н27ClN2O2​​​​​​​​
Молярная масса374,91  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCCO
  • InChI=1S/C21H27ClN2O2/c22-20-8-6-19(7-9-20)21(18-4-2-1-3-5-18)24-12-10-23(11-13-24)14-16-26-17-15-25/h1-9,21,25H,10-17H2 проверятьИ
  • Ключ:ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Гидроксизин , продаваемый под торговыми марками Atarax и Vistaril , среди прочих, является антигистаминным препаратом. [8] Он используется для лечения зуда , беспокойства , бессонницы и тошноты (в том числе вызванной укачиванием ). [8] Он используется либо перорально , либо в виде инъекции в мышцу . [8]

Гидроксизин работает, блокируя эффекты гистамина . [9] Это антигистаминный препарат первого поколения из семейства пиперазинов . [8] [4] Распространенные побочные эффекты включают сонливость , головную боль и сухость во рту . [8] [9] Серьезные побочные эффекты могут включать удлинение интервала QT . [9] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания. [8]

Впервые он был произведен компанией Union Chimique Belge в 1956 году и был одобрен для продажи компанией Pfizer в Соединенных Штатах позднее в том же году. [8] [10] В 2022 году это был 46-й наиболее часто назначаемый препарат в Соединенных Штатах, на него было выписано более 13  миллионов рецептов. [11] [12]

Медицинское применение

Гидроксизин используется для лечения зуда , беспокойства и тошноты , вызванных укачиванием . [8]

Систематический обзор пришел к выводу, что гидроксизин превосходит плацебо при лечении генерализованного тревожного расстройства . Недостаточно данных для сравнения препарата с бензодиазепинами и буспироном . [13]

Гидроксизин также может использоваться для лечения аллергических состояний , таких как хроническая крапивница , атопический или контактный дерматоз и зуд, вызванный гистамином . [ необходима медицинская ссылка ] Они также были подтверждены в недавних и прошлых исследованиях, что они не оказывают неблагоприятного воздействия на печень, кровь, нервную систему или мочевыводящие пути. [14] [ необходим лучший источник ]

Использование гидроксизина для премедикации в качестве седативного средства не оказывает влияния на тропановые алкалоиды , такие как атропин , но может после общей анестезии усиливать действие меперидина и барбитуратов , поэтому его использование в качестве дополнительной терапии перед анестезией следует изменять в зависимости от состояния пациента. [14]

Дозы гидроксизина гидрохлорида, используемые для сна, варьируются от 25 до 100 мг. [15] [16] [17] Как и другие антигистаминные снотворные, гидроксизин обычно назначают только для краткосрочного использования или «по мере необходимости», поскольку толерантность к воздействию гидроксизина на ЦНС (центральную нервную систему) может развиться всего за несколько дней. [18] [ необходим неосновной источник ] Крупный систематический обзор и сетевой метаанализ лекарств для лечения бессонницы , опубликованные в 2022 году, обнаружили мало доказательств, которые могли бы помочь в использовании гидроксизина при бессоннице. [19] Мета-обзор 2023 года пришел к выводу, что гидроксизин эффективен для индукции засыпания, но менее эффективен для поддержания сна в течение восьми часов. [20]

Противопоказания

Гидроксизин противопоказан для подкожного или внутрисуставного введения . [21]

Назначение гидроксизина в больших количествах путем приема внутрь или внутримышечного введения в начале беременности может вызвать аномалии плода . При введении беременным крысам, мышам и кроликам гидроксизин вызывал аномалии, такие как гипогонадизм , при дозах, значительно превышающих терапевтический диапазон для человека. [22] [ требуется лучший источник ]

У людей значительная доза еще не была установлена ​​в ходе исследований, и, по умолчанию, Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) ввело рекомендации по противопоказаниям в отношении гидроксизина. [22] Использование препарата лицами, подверженными риску или имеющими предыдущие признаки гиперчувствительности , также противопоказано. [22]

Другие противопоказания включают прием гидроксизина вместе с депрессантами и другими соединениями, которые влияют на центральную нервную систему ; [22] при необходимости его следует назначать только одновременно в малых дозах. [22] Если препарат назначается в малых дозах с другими веществами, как уже упоминалось, то пациенты должны воздерживаться от использования опасного оборудования, автотранспортных средств или любой другой практики, требующей абсолютной концентрации, в соответствии с законами о безопасности. [22]

Также были проведены исследования, которые показали, что долгосрочное назначение гидроксизина может привести к поздней дискинезии после многих лет использования, но эффекты, связанные с дискинезией, также были анекдотично зарегистрированы после периодов в 7,5 месяцев, [23], такие как постоянное вращение головой, облизывание губ и другие формы атетоидных движений. В некоторых случаях предыдущие взаимодействия пожилых пациентов с производными фенотиазина или уже существующее лечение нейролептиками могли способствовать дискинезии при приеме гидроксизина из-за гиперчувствительности, вызванной длительным лечением, [23] и поэтому даются некоторые противопоказания для краткосрочного приема гидроксизина тем, кто ранее принимал фенотиазин. [23]

Побочные эффекты

В рекомендациях производителя отмечено несколько реакций: глубокий сон, нарушение координации, седация, спокойствие и головокружение у детей и взрослых, а также другие реакции, такие как гипотония , шум в ушах и головные боли. [24] Также наблюдались желудочно-кишечные эффекты, а также менее серьезные эффекты, такие как сухость во рту и запор, вызванные мягкими антимускариновыми свойствами гидроксизина. [24]

Две упаковки Атаракса, торговой марки гидроксизина, в Суоми. Четыре фольгированных упаковки таблеток лежат перед двумя коробками, на одной из которых указано 25 таблеток, а на другой — 100.
Атаракс

Эффекты центральной нервной системы, такие как галлюцинации или спутанность сознания, наблюдались в редких случаях, приписываемых в основном передозировке. [25] [24] Такие свойства были приписаны гидроксизину в нескольких случаях, особенно у пациентов, лечившихся от нейропсихологических расстройств, а также в случаях, когда наблюдались передозировки. Хотя есть сообщения о «галлюциногенных» или «снотворных» свойствах гидроксизина, несколько клинических испытаний данных не сообщили о таких побочных эффектах от одного потребления гидроксизина, а скорее описали его общий успокаивающий эффект, описанный через стимуляцию областей внутри ретикулярной формации . Галлюциногенные или снотворные свойства были описаны как дополнительный эффект от общего подавления центральной нервной системы другими агентами ЦНС, такими как литий или этанол . [26]

Гидроксизин проявляет анксиолитические и седативные свойства у многих психиатрических пациентов. Одно исследование показало, что пациенты сообщали об очень высоком уровне субъективной седации при первом приеме препарата, но что уровень сообщаемой седации заметно снижался в течение 5–7 дней, вероятно, из-за десенсибилизации рецепторов ЦНС. Другие исследования предположили, что гидроксизин действует как острое снотворное, сокращая латентность начала сна и увеличивая продолжительность сна — также показывая, что некоторая сонливость действительно имела место. Это наблюдалось чаще у пациентов женского пола, у которых также были более сильные гипнотические реакции. [27] Использование седативных препаратов вместе с гидроксизином может вызвать чрезмерную седацию и спутанность сознания, если назначать их в высоких дозах — любая форма лечения гидроксизином вместе с седативными средствами должна проводиться под наблюдением врача. [28] [25]

Из-за возможности возникновения более серьезных побочных эффектов этот препарат включен в список препаратов, которых следует избегать у пожилых людей. [29]

Фармакология

Фармакодинамика

Гидроксизин [30]
СайтК i (нМ)РазновидностьСсылка
5-НТ 2А170 ( ИК 50Подсказка Полумаксимальная ингибирующая концентрация)Крыса[31]
5-НТ 2СНДНДНД
α 1460 ( ИК 50 )Крыса[31]
Д 110000+Мышь[32]
Д 2378
560 ( ИК 50 )		Мышь
Крыса		[32]
[31]
Н 12,0–19
6,4 100
( ИК50 )		Человек Крыса
Бык
[33] [34] [35]
[36]
[31]
Н 2НДНДНД
Н 3НДНДНД
Н 410000+Человек[34]
мачПодсказка Мускариновый ацетилхолиновый рецептор4600
10000+
10000+ ( IC50 )
6310 ( pA2 )
3800		Человек
Мышь
Крыса
Морская свинка
Бык		[37]
[32]
[31]
[38]
[36]
VDCCПодсказка: потенциал-зависимый кальциевый канал3400+ ( ИК 50 )Крыса[31]
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Преобладающий механизм действия гидроксизина заключается в том, что он является мощным и селективным обратным агонистом гистаминовых H 1 рецепторов . [39] [40] Это действие отвечает за его антигистаминный и седативный эффекты. [39] [40] В отличие от многих других антигистаминных препаратов первого поколения, гидроксизин имеет более низкое сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам и, соответственно, имеет более низкий риск антихолинергических побочных эффектов. [36] [40] [41] [42] В дополнение к своей антигистаминной активности, гидроксизин также, как было показано, действует более слабо как антагонист серотонинового 5-HT 2A рецептора , дофаминового D 2 рецептора и α 1 -адренергического рецептора . [31] [39] Подобно атипичным антипсихотическим препаратам , сравнительно слабые антисеротонинергические эффекты гидроксизина, вероятно, лежат в основе его полезности в качестве анксиолитика . [43] Другие антигистаминные препараты без таких свойств не оказались эффективными при лечении тревожности . [44]

Гидроксизин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает воздействие на центральную нервную систему . [39] Исследование с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показало, что занятость рецепторов H 1 в мозге составила 67,6% для однократной дозы гидроксизина 30 мг. [45] Кроме того, субъективная сонливость хорошо коррелировала с занятостью рецепторов H 1 в мозге . [45] Исследования ПЭТ с антигистаминными препаратами показали, что занятость рецепторов H 1 в мозге более 50% связана с высокой распространенностью сонливости и снижения когнитивных функций , тогда как занятость рецепторов H 1 в мозге менее 20% считается неседативной. [46]

Гидроксизин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы . [47]

Фармакокинетика

Гидроксизин можно вводить перорально или внутримышечно. При пероральном приеме гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Гидроксизин быстро всасывается и распределяется при пероральном и внутримышечном приеме и метаболизируется в печени; основной метаболит (45%), цетиризин , образуется путем окисления спиртовой части до карбоновой кислоты алкогольдегидрогеназой , и общие эффекты наблюдаются в течение одного часа после приема. Более высокие концентрации обнаруживаются в коже, чем в плазме. Цетиризин, хотя и менее седативный, не поддается диализу и обладает схожими антигистаминными свойствами. Другие идентифицированные метаболиты включают N -деалкилированный метаболит и O -деалкилированный 1/16 метаболит с периодом полувыведения из плазмы 59 часов. Эти пути опосредуются главным образом CYP3A4 и CYP3A5 . [48] ​​[49] N-деалкилированный метаболит, норхлорциклизин, имеет некоторое структурное сходство с тразодоном , но не установлено, является ли он фармакологически активным. [50] [51] У животных гидроксизин и его метаболиты выводятся с калом в основном через желчь. [52] [53] У крыс менее 2% препарата выводится в неизмененном виде. [53]

Время достижения максимальной концентрации ( T max ) гидроксизина составляет около 2,0 часов как у взрослых, так и у детей, а его период полувыведения составляет около 20,0 часов у взрослых (средний возраст 29,3 года) и 7,1 часа у детей. [5] [6] Его период полувыведения короче у детей по сравнению со взрослыми. [5] В другом исследовании период полувыведения гидроксизина у пожилых людей составил 29,3 часа. [7] Одно исследование показало, что период полувыведения гидроксизина у взрослых составил всего 3 часа, но это могло быть просто связано с методологическими ограничениями. [54] Хотя гидроксизин имеет длительный период полувыведения и действует in vivo как антигистаминное средство в течение 24 часов, преобладающие эффекты ЦНС гидроксизина и других антигистаминных препаратов с длительным периодом полувыведения, по-видимому, уменьшаются через 8 часов. [55]

Назначение в гериатрии отличается от назначения гидроксизина молодым пациентам; по данным FDA, не было проведено значимых исследований (2004), которые включали бы группы населения старше 65 лет, которые бы проводили различие между пациентами пожилого возраста и другими молодыми группами. Гидроксизин следует назначать с осторожностью пожилым людям, учитывая возможное снижение элиминации. [25] [ требуется лучший источник ]

Химия

Гидроксизин является представителем класса антигистаминных препаратов дифенилметилпиперазина . [ необходима медицинская ссылка ]

Гидроксизин поставляется в основном в виде дигидрохлоридной соли (гидроксизина гидрохлорида), но также в меньшей степени в виде эмбонатной соли (гидроксизина памоата). [56] [57] [58] Молекулярные массы гидроксизина, гидроксизина дигидрохлорида и гидроксизина памоата составляют 374,9 г/моль, 447,8 г/моль и 763,3 г/моль соответственно. [4] Из-за различий в молекулярной массе 1 мг гидроксизина дигидрохлорида эквивалентен примерно 1,7 мг гидроксизина памоата. [59]

Аналоги

Аналоги гидроксизина включают буклизин , цетиризин , циннаризин , циклизин , этодроксизин , меклизин и пипоксизин и другие.

Общество и культура

Названия брендов

Препараты гидроксизина требуют рецепта врача . Препарат выпускается в двух формах : памоат и дигидрохлорид или гидрохлоридные соли . Vistaril, Equipose, Masmoran и Paxistil являются препаратами памоатной соли, тогда как Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess и Tranquizine являются препаратами гидрохлоридной соли.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Атаракс: одобренные FDA препараты". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 25 марта 2023 г.
  2. ^ "Vistaril: FDA-Approved Drugs". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 5 августа 2020 г.
  3. ^ Хаббард Дж. Р., Мартин П. Р. (2001). Злоупотребление психоактивными веществами среди лиц с умственными и физическими недостатками. CRC Press. стр. 26. ISBN 9780824744977.
  4. ^ abc "Hydroxyzine". Национальная медицинская библиотека США (NLM) . Получено 4 марта 2020 г.
  5. ^ abcd Paton DM, Webster DR (1985). "Клиническая фармакокинетика антагонистов H1-рецепторов (антигистаминов)". Clinical Pharmacokinetics . 10 (6): 477– 497. doi :10.2165/00003088-198510060-00002. PMID  2866055. S2CID  33541001.
  6. ^ ab Simons FE, Simons KJ, Frith EM (январь 1984). «Фармакокинетика и антигистаминное действие антагониста рецептора H1 гидроксизина». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 73 (1 Pt 1): 69– 75. doi : 10.1016/0091-6749(84)90486-x . PMID  6141198.
  7. ^ ab Simons KJ, Watson WT, Chen XY, Simons FE (январь 1989). «Фармакокинетические и фармакодинамические исследования антагониста H1-рецепторов гидроксизина у пожилых людей». Клиническая фармакология и терапия . 45 (1): 9– 14. doi :10.1038/clpt.1989.2. PMID  2562944. S2CID  24571876.
  8. ^ abcdefgh "Монография гидроксизина гидрохлорида для профессионалов". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Получено 21 ноября 2018 г. .
  9. ^ abc Британский национальный формуляр: BNF 74 (74-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2017. стр. X. ISBN 978-0857112989.
  10. ^ Shorter E (2009). До Прозака: тревожная история расстройств настроения в психиатрии. Оксфорд [Оксфордшир]: Oxford University Press. ISBN 9780195368741.
  11. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  12. ^ "Статистика использования препарата гидроксизин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 г.
  13. ^ Guaiana G, Barbui C, Cipriani A (декабрь 2010 г.). «Гидроксизин при генерализованном тревожном расстройстве». База данных систематических обзоров Cochrane (12): CD006815. doi :10.1002/14651858.CD006815.pub2. PMID  21154375.
  14. ^ ab Управление по контролю за продуктами и лекарствами США , (2004), стр. 1
  15. ^ Смит Э., Наранг П., Энджа М., Липпманн С. (2016). «Фармакотерапия бессонницы в первичной медицинской помощи». Спутник первичной медицинской помощи при расстройствах ЦНС . 18 (2). doi :10.4088/PCC.16br01930. PMC 4956432. PMID  27486547 . 
  16. ^ Matheson E, Hainer BL (июль 2017 г.). «Бессонница: фармакологическая терапия». American Family Physician . 96 (1): 29–35 . PMID  28671376.
  17. ^ Липпманн С., Юсуфзи К., Наубари М.В., Воронович Л., Маценко О. (2003). «Проблемы со сном: что делать врачу?». Комплексная терапия . 29 (1): 18– 27. doi :10.1007/s12019-003-0003-x. PMID  12701339. S2CID  1508856.
  18. ^ Levander S, Ståhle-Bäckdahl M, Hägermark O (1 сентября 1991 г.). «Периферические антигистаминные и центральные седативные эффекты однократных и непрерывных пероральных доз цетиризина и гидроксизина». European Journal of Clinical Pharmacology . 41 (5): 435– 439. doi :10.1007/BF00626365. PMID  1684750. S2CID  25249362.
  19. ^ De Crescenzo F, D'Alò GL, Ostinelli EG, Ciabattini M, Di Franco V, Watanabe N и др. (Июль 2022 г.). «Сравнительные эффекты фармакологических вмешательств для острого и долгосрочного лечения бессонницы у взрослых: систематический обзор и сетевой метаанализ». Lancet . 400 (10347): 170–184 . doi : 10.1016/S0140-6736(22)00878-9 . hdl : 11380/1288245 . PMID  35843245. S2CID  250536370.
  20. ^ Burgazli CR, Rana KB, Brown JN, Tillman F (март 2023 г.). «Эффективность и безопасность гидроксизина для сна у взрослых: систематический обзор». Human Psychopharmacology . 38 (2): e2864. doi : 10.1002/hup.2864 . PMID  36843057.
  21. ^ «Гидроксизин».
  22. ^ abcdef Управление по контролю за продуктами и лекарствами США , (2004), стр. 2
  23. ^ abc Clark BG, Araki M, Brown HW (апрель 1982 г.). "Поздняя дискинезия, связанная с гидроксизином". Annals of Neurology . 11 (4): 435. doi :10.1002/ana.410110423. PMID  7103423. S2CID  41117995.
  24. ^ abc UCB South-Africa, et al., (2004)
  25. ^ abc Управление по контролю за продуктами и лекарствами США , (2004), стр. 3
  26. ^ Marshik PL (2002). «Антигистаминные препараты». В Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG (ред.). Справочник по клиническим данным о лекарственных средствах (10-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. стр. 794–796]. ISBN 978-0-07-136362-4.
  27. ^ Alford C, Rombaut N, Jones J, Foley S, Idzikowski C, Hindmarch I (1992). «Острые эффекты гидроксизина на ночной сон и тенденцию ко сну на следующий день: исследование C-EEG». Human Psychopharmacology . 7 (1): 25–35 . doi :10.1002/hup.470070104. S2CID  143580519.
  28. ^ Dolan CM (июнь 1958). «Управление эмоциональными расстройствами; использование гидроксизина (атаракса) в общей практике». California Medicine . 88 (6): 443– 444. PMC 1512309. PMID  13536863 . 
  29. ^ "Мера HEDIS NCQA: использование высокорисковых лекарств у пожилых людей" (PDF) . NCQA.org . 2008. Архивировано из оригинала (PDF) 1 февраля 2010 г. Получено 22 февраля 2010 г.
  30. ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Получено 14 августа 2017 г.
  31. ^ abcdefg Snowman AM, Snyder SH (декабрь 1990 г.). «Цетиризин: действие на рецепторы нейротрансмиттеров». Журнал аллергии и клинической иммунологии . 86 (6 Pt 2): 1025– 1028. doi :10.1016/S0091-6749(05)80248-9. PMID  1979798.
  32. ^ abc Haraguchi K, Ito K, Kotaki H, Sawada Y, Iga T (июнь 1997 г.). «Прогнозирование каталепсии, вызванной лекарственными средствами, на основе занятости дофаминовых D1, D2 и мускариновых ацетилхолиновых рецепторов». Drug Metabolism and Disposition . 25 (6): 675–684 . PMID  9193868.
  33. ^ Gillard M, Van Der Perren C, Moguilevsky N, Massingham R, Chatelain P (февраль 2002 г.). «Характеристики связывания цетиризина и левоцетиризина с рецепторами гистамина H(1) человека: вклад Lys(191) и Thr(194)» (PDF) . Молекулярная фармакология . 61 (2): 391– 399. doi :10.1124/mol.61.2.391. PMID  11809864. S2CID  13075815. Архивировано из оригинала (PDF) 19 февраля 2019 г.
  34. ^ ab Lim HD, van Rijn RM, Ling P, Bakker RA, Thurmond RL, Leurs R (сентябрь 2005 г.). «Оценка лигандов гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов на человеческом гистаминовом H4-рецепторе: идентификация 4-метилгистамина как первого мощного и селективного агониста H4-рецептора». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1310– 1321. doi :10.1124/jpet.105.087965. PMID  15947036. S2CID  24248896.
  35. ^ Anthes JC, Gilchrest H, Richard C, Eckel S, Hesk D, West RE и др. (август 2002 г.). «Биохимическая характеристика дезлоратадина, сильного антагониста человеческого гистаминового рецептора H(1)». European Journal of Pharmacology . 449 (3): 229– 237. doi :10.1016/s0014-2999(02)02049-6. PMID  12167464.
  36. ^ abc Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (март 1987). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов». Японский журнал фармакологии . 43 (3): 277– 282. doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID  2884340.
  37. ^ Cusack B, Nelson A, Richelson E (май 1994). «Связывание антидепрессантов с рецепторами человеческого мозга: фокус на соединения нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559– 565. doi :10.1007/bf02244985. PMID  7855217. S2CID  21236268.
  38. ^ Orzechowski RF, Currie DS, Valancius CA (январь 2005 г.). «Сравнительная антихолинергическая активность 10 антагонистов рецепторов гистамина H1 в двух функциональных моделях». European Journal of Pharmacology . 506 (3): 257– 264. doi :10.1016/j.ejphar.2004.11.006. PMID  15627436.
  39. ^ abcd Szepietowski J, Weisshaar E (2016). Itin P, Jemec GB (ред.). Зуд - Управление в клинической практике. Текущие проблемы в дерматологии. Т. 50. Karger Medical and Scientific Publishers. С.  1– 80. ISBN 9783318058895.
  40. ^ abc Хосак Л, Хрдличка М (2017). Психиатрия и педопсихиатрия. Карлов университет в Праге, Karolinum Press. п. 364. ИСБН 9788024633787.
  41. ^ Berger FM (май 1957). «Химия и способ действия транквилизирующих препаратов». Annals of the New York Academy of Sciences . 67 (10): 685–700 . Bibcode : 1957NYASA..67..685B. doi : 10.1111/j.1749-6632.1957.tb46006.x. PMID  13459139. S2CID  12702714.
  42. ^ Трипати КД (2013). Основы медицинской фармакологии. JP Medical Ltd. стр. 165. ISBN 9789350259375.
  43. ^ Stein DJ, Hollander E, Rothbaum BO, ред. (2009). Учебник по тревожным расстройствам. American Psychiatric Publishing, Inc. стр. 196. ISBN 9781585622542.
  44. ^ Lamberty Y, Gower AJ (сентябрь 2004 г.). «Гидроксизин предотвращает вызванную изоляцией вокализацию у детенышей морских свинок: сравнение с хлорфенирамином и иммепипом». Фармакология, биохимия и поведение . 79 (1): 119– 124. doi :10.1016/j.pbb.2004.06.015. PMID  15388291. S2CID  23593514.
  45. ^ ab Tashiro M, Kato M, Miyake M, Watanuki S, Funaki Y, Ishikawa Y и др. (октябрь 2009 г.). «Зависимость от дозы занятости рецепторов гистамина H(1) мозга после перорального введения цетиризина гидрохлорида, измеренная с помощью ПЭТ с [11C]доксепином». Human Psychopharmacology . 24 (7): 540– 548. doi :10.1002/hup.1051. PMID  19697300. S2CID  5596000.
  46. ^ Янаи К, Таширо М (январь 2007 г.). «Физиологическая и патофизиологическая роль нейронального гистамина: выводы из исследований позитронно-эмиссионной томографии человека». Фармакология и терапия . 113 (1): 1– 15. doi :10.1016/j.pharmthera.2006.06.008. PMID  16890992.
  47. ^ Санчес-Рико М., Лимозин Ф., Верне Р., Бикер Н., Нейраз А., Бланко К. и др. (декабрь 2021 г.). «Использование гидроксизина и смертность у пациентов, госпитализированных с COVID-19: многоцентровое наблюдательное исследование». Журнал клинической медицины . 10 (24): 5891. doi : 10.3390/jcm10245891 . PMC 8707307. PMID  34945186. 
  48. ^ "Ucerax (гидроксизина гидрохлорид) 25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта" (PDF) . Irish Medicines Board. 2013. Архивировано из оригинала (PDF) 22 февраля 2014 г. Получено 9 февраля 2014 г.
  49. ^ Foye WO, Lemke TL, Williams DA (2013). Принципы медицинской химии Фоя (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-1-60913-345-0. OCLC  748675182.
  50. ^ Thavundayil JX, Hambalek R, Kin NM, Krishnan B, Lal S (1994). «Длительные эрекции полового члена, вызванные гидроксизином: возможный механизм действия». Neuropsychobiology . 30 (1): 4– 6. doi :10.1159/000119126. PMID  7969858.
  51. ^ Malcolm MJ, Cody TE (январь 1994). «Гидроксизин и возможные метаболиты». Журнал Канадского общества судебной экспертизы . 27 (2): 87– 92. doi :10.1080/00085030.1994.10757029.
  52. ^ "Vistaril (hydroxyzine pamoate) Capsules and Oral Suspension" (PDF) . pfizer.com . 2006. Архивировано из оригинала (PDF) 3 июля 2007 г. Получено 7 марта 2007 г. В этой статье говорится: "Степень почечной экскреции Vistaril не была определена"
  53. ^ ab Pong SF, Huang CL (октябрь 1974 г.). «Сравнительные исследования распределения, выделения и метаболизма гидроксизина-3H и его метиодида-14C у крыс». Журнал фармацевтических наук . 63 (10): 1527– 1532. doi : 10.1002/jps.2600631008 . PMID  4436782.
  54. ^ Kacew S (1989). Токсичность и метаболизм лекарственных препаратов в педиатрии. CRC Press. стр. 257. ISBN 9780849345647.
  55. ^ Simons FE (май 1994). «Антагонисты H1-рецепторов. Сравнительная переносимость и безопасность». Drug Safety . 10 (5): 350–380 . doi :10.2165/00002018-199410050-00002. PMID  7913608. S2CID  12749971.
  56. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 671–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  57. ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 532–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  58. ^ Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 147–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  59. ^ "Гидроксизина памоат 5 мг/мл пероральная суспензия". Архивировано из оригинала 17 октября 2020 г.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Hydroxyzine&oldid=1268907126"