СЕРБА-2
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | (2 S ,3 R ,4 S )-СЕРБА [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С18Н18О3 |
| Молярная масса | 282,339 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
SERBA-2 , сокращение от селективный агонист бета-рецептора эстрогена-2 , является синтетическим нестероидным эстрогеном , который действует как селективный агонист ERβ . [2] [3] Для ERα и ERβ SERBA-2 имеет сродство (K i ) 14,5 нМ и 1,54 нМ, эффективность 85% и 100% и значения EC 50 85 нМ и 3,61 нМ соответственно, демонстрируя 9-кратную селективность связывания и 11-кратную функциональную селективность для ERβ по сравнению с ERα. [2] [3] [4] [1] Энантиомер SERBA-2, эртеберел (SERBA-1), является более мощным и селективным по сравнению с ним и находится в стадии разработки для лечения шизофрении . [5] [2] [3] [1]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abc Paterni I, Bertini S, Granchi C, Macchia M, Minutolo F (2013). «Лиганды рецепторов эстрогена: обновление обзора патента». Expert Opin Ther Pat . 23 (10): 1247– 71. doi :10.1517/13543776.2013.805206. PMID 23713677. S2CID 6259593.
- ^ abc Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V (2006). «Бензопираны — селективные агонисты бета-рецепторов эстрогена с новой активностью в моделях доброкачественной гиперплазии предстательной железы». J. Med. Chem . 49 (21): 6155– 7. doi :10.1021/jm060491j. PMID 17034120.
- ^ abc Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). «Лиганды рецепторов эстрогена β: последние достижения и биомедицинское применение». Med Res Rev. 31 ( 3): 364–442 . doi :10.1002/med.20186. PMID 19967775. S2CID 3841877.
- ^ Лоранд Т., Виг Э., Гарай Дж. (2010). «Гормональное действие растительных и антропогенных нестероидных эстрогенных соединений: фитоэстрогены и ксеноэстрогены». Curr. Med. Chem . 17 (30): 3542–74 . doi :10.2174/092986710792927813. PMID 20738246.
- ^ "Erteberel - AdisInsight". adisinsight.springer.com . Архивировано из оригинала 31 декабря 2016 года . Получено 15 января 2022 года .
 | Эта статья о препаратах, относящихся к мочеполовой системе, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
