8β-VE2
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 8β-Винилэстрадиол; 8β-Винилэстра-1,3,5(10)-триен-3β,17β-диол |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С20Н26О2 |
| Молярная масса | 298,426 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
8β-VE2 , или 8β-винилэстрадиол , также известный как 8β-винилэстра-1,3,5(10)-триен-3β,17β-диол , представляет собой синтетический эстроген с ядром эстрадиола . [1] [2] Это высокоэффективный и селективный агонист ERβ , который используется в научных исследованиях для изучения функции ERβ. [1] [2] Он имеет в 190 раз более высокую эффективность в анализах трансактивации ERβ по сравнению с ERα и 93- (крыса) и 180-кратное (человек) предпочтение в связывающей аффинности к ERβ по сравнению с ERα. [2]
У грызунов 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов в сопоставимой степени с эстрадиолом, тогда как высокоселективный агонист ERα 16α-LE2 не оказывает влияния на развитие фолликулов яичников , что указывает на то, что ERβ, а не ERα, участвует в воздействии эстрогена на фолликулы яичников. [2] [3] Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки , тогда как 8β-VE2 не оказывает влияния, что указывает на то, что ERα, а не ERβ, участвует в воздействии эстрогена на матку. [2]
Исследования с помощью экспериментальных исследований на грызунах с эстрадиолом, 16α-LE2 и 8β-VE2 определили , что положительное защитное действие эстрогенов на резорбцию костной ткани и минеральную плотность костей опосредовано ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует. [4] С другой стороны, хотя и ERα, и ERβ экспрессируются в скелетных мышцах , было обнаружено, что ERβ является преобладающим подтипом ER, который отвечает за эстрогеновую стимуляцию роста и регенерации скелетных мышц. [5] Более того, подобно тестостерону , 8β-VE2 оказывает анаболическое действие на скелетные мышцы и значительно увеличивает мышечную массу, а также вызывает гипертрофию мышц у крыс. [5] Однако, в отличие от тестостерона, 8β-VE2 не проявляет андрогенных эффектов. [5] Эффекты 8β-VE2 и ERβ могут быть частично опосредованы локальной стимуляцией синтеза миогенного белка , вызванного инсулиноподобным фактором роста 1 (IGF-1) , поскольку было обнаружено, что 8β-VE2 сильно индуцирует экспрессию IGF-1 в мышце , поднимающей задний проход у крыс . [5]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Pakdel F, Kah O, Jégou B (31 марта 2009 г.). "Механизмы действия определенных химических веществ, нарушающих работу эндокринной системы". В Shaw I (ред.). Химические вещества, нарушающие работу эндокринной системы в пищевых продуктах . Elsevier. стр. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
- ^ abcde Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, et al. (апрель 2004 г.). «Влияние агонистов изотипически-селективных эстрогеновых рецепторов на функцию яичников». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (14): 5129– 5134. Bibcode : 2004PNAS..101.5129H. doi : 10.1073/pnas.0306720101 . PMC 387385. PMID 15037755 .
- ^ Binder K, Winuthayanon W, Hewitt SC, Couse JF, Korach KS (15 ноября 2014 г.). «Стероидные рецепторы в матке и яичниках». В Plant TM, Zeleznik AJ (ред.). Физиология размножения Кнобила и Нила . Academic Press. стр. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (сентябрь 2008 г.). «Эффекты рецепторов эстрогена, специфичные для подтипов, на маркеры костного гомеостаза» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 291 ( 1– 2): 104– 108. doi :10.1016/j.mce.2008.03.003. PMID 18433985. S2CID 1774519.
- ^ abcd Велдерс М., Шляйпен Б., Фрицемейер К.Х., Зирау О., Диль П. (май 2012 г.). «Селективная активация эстрогенового рецептора-β стимулирует рост и регенерацию скелетных мышц». Журнал ФАСЭБ . 26 (5): 1909–1920 . doi : 10.1096/fj.11-194779 . PMID 22278942. S2CID 39692168.
