утеротонический

Для проверки этой статьи нужны дополнительные цитаты . Помогите улучшить эту статью , добавив ссылки на надежные источники . Материалы без ссылок могут быть оспорены и удалены. Найти источники:  "Uterotonic" – новости  · газеты  · книги  · ученый  · JSTOR ( ноябрь 2016 г. ) ( Узнайте, как и когда удалять это сообщение )

Утеротоники , также известные как окситоцин или экболик , — это тип лекарств, используемых для стимуляции сокращения или повышения тонуса матки . Утеротоники используются как для стимуляции родов , так и для уменьшения послеродового кровотечения . [ ^1]

Индукция родов в третьем триместре беременности может потребоваться из-за медицинской необходимости или может быть желательной по социальным причинам. Как правило, индукция родов показана, когда риск вынашивания беременности перевешивает риск родов . Эти причины включают, помимо прочего, затяжную беременность , преждевременный разрыв плодных оболочек и опасения по поводу здоровья и безопасности матери и/или ребенка. Существует множество методов стимуляции сокращений матки, включая механические, фармакологические и альтернативные медицинские методы для инициирования сокращений до спонтанного начала родов. ^[2]

Послеродовое кровотечение , также известное как PPH, определяется как потеря 500 мл или более крови в течение 24 часов после родов. Это одна из основных причин материнской смертности среди женщин и девочек-подростков во всем мире, причем матери из стран с низкими ресурсами подвергаются большему риску по сравнению с матерями из стран с более высокими ресурсами. Возникающие у 5% всех рожениц, эти ситуации считаются чрезвычайными и требуют быстрого, адекватного реагирования и соответствующих ресурсов для предотвращения смерти матери. ^[3]

Роды — это последовательный процесс, который приводит к рождению плода и плаценты . Он зависит от химических сигналов матери и плода, стимулирующих сокращение и расслабление мышц матки. К таким сигналам относятся простагландины ^[4] и окситоцин ^[5] . Утеротоники могут использоваться в этих химических путях для медицинской стимуляции сокращений при индукции родов или для лечения послеродового кровотечения.

Окситоцин — это пептидный гормон, вырабатываемый в гипоталамусе , который играет важную роль во многих физиологических функциях. Эти функции включают в себя улучшение настроения и социальных отношений, поощрение материнского поведения и стимуляцию сокращений матки, среди прочих ролей. Сокращения мышц матки вызываются через путь G-белка, исходящий из рецептора окситоцина (OXTR), места связывания и активации окситоцина. ^[7] Когда окситоцин связывается с соответствующими ему рецепторами в матке, инициируется каскад, который приводит к увеличению кальция и, следовательно, к увеличению сокращений мышц. Высвобождение окситоцина помогает облегчить более сильные сокращения во время родов, чтобы помочь рождению плода. Кроме того, во время беременности в мышцах матки увеличивается концентрация рецепторов окситоцина, что также приводит к повышенной реакции на окситоцин. ^[8]

Окситоцин является наиболее часто используемым средством для индукции родов. Он вводится внутривенно, поскольку он легко расщепляется организмом при пероральном приеме. При введении окситоцина важно следить за матерью и плодом, в частности за активностью матки матери и частотой сердечных сокращений плода. Наиболее распространенные побочные эффекты окситоцина включают тахисистолию, гипонатриемию и гипотонию . Тахисистолия — это повышенная частота сокращений матки. Если это происходит, с ней можно справиться, снизив дозировку окситоцина. Гипонатриемия — это пониженная концентрация натрия в организме в результате увеличения жидкости. Это происходит из-за схожей структуры окситоцина с вазопрессином (антидиуретическим гормоном), который удерживает воду в организме. Гипотония, или низкое кровяное давление, также является распространенным побочным эффектом из-за способности окситоцина расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. По сравнению с женщинами при самопроизвольных родах, женщины при индуцированных родах окситоцином испытывают более длительную латентную фазу, однако продолжительность родов после достижения активной стадии родовой деятельности (когда шейка матки достигла 6 см) считается одинаковой. ^[9]

Наиболее распространенной причиной послеродового кровотечения является потеря мышечного тонуса в матке. Обычно матка сокращается, чтобы сузить кровеносные сосуды и уменьшить приток крови, чтобы предотвратить кровотечение. Однако, если происходит потеря мышечного тонуса, см. атония матки , существует повышенный риск кровотечения. Окситоцин является фармакологическим средством первой линии для предотвращения послеродового кровотечения и лечения послеродового кровотечения. ^[8]

Окситоцин играет неотъемлемую роль в регуляции многих биологических процессов организма, особенно регуляции родов. С тех пор как его структура была раскрыта в 1953 году, он стал предметом интенсивных исследований. ^[10] Некоторые аналоги, полученные путем обширной модификации остатков его химической структуры, дали начало препаратам и методам лечения, которые используются в качестве утеротоников. Подобно окситоцину, аналоги связываются с окситоциновыми рецепторами, обнаруженными вдоль мышц матки, и действуют как агонисты. Во время беременности количество окситоциновых рецепторов увеличивается, пока не достигает своего пика ближе к завершению беременности. Важно отметить, что не все аналоги окситоцина работают как агонисты рецепторов или как утеротоники. Некоторые могут препятствовать сокращению матки, например, атозибан . ^[11]

Карбетоцин : синтетический аналог длительного действия с периодом полураспада в 4–10 раз больше, чем у натурального окситоцина, он используется для контроля послеродового кровотечения или кровотечения после родов. Термостабильный карбетоцин не требует охлаждения в отличие от окситоцина; заметное преимущество для использования в районах с низкими медицинскими ресурсами. ^[12] Он одобрен для использования в 23 различных странах мира (не одобрен в Соединенных Штатах). ^[11] В канадских и немецких руководствах карбетоцин рекомендуется в качестве терапии первой линии при послеродовом кровотечении с заметной эффективностью при использовании при кесаревом сечении. ^[10] Было показано, что карбетоцин более эффективен, чем окситоцин, в предотвращении послеродового кровотечения. Распространенные побочные эффекты карбетоцина включают рвоту, лихорадку и гипертонию — профиль побочных эффектов, аналогичный окситоцину. ^[10] И карбетоцин, и окситоцин включены в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[10]

Демокситоцин — еще один аналог окситоцина, который также используется для стимуляции родов.

Простагландины образуются из фосфолипидов клеточной мембраны в результате ряда ферментативных реакций. Фосфолипаза А2 расщепляет арахидоновую кислоту из фосфолипидов мембраны и в конечном итоге преобразуется в простагландины циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназой-2 (ЦОГ-2). Благодаря этому механизму простагландины присутствуют во многих областях тела и обеспечивают разнообразные физиологические и патологические функции. Синтез простагландинов, известный прежде всего своей ролью в опосредовании воспаления: боли, отека, покраснения и тепла, является целью для многих лекарств. Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами предотвращает воспалительную реакцию, а также может предотвратить гомеостатические функции желудка и желудочно-кишечного тракта, что может привести к язвам и кровотечению. ^[13]

Простагландины (PG) приписывают участие в механизмах маточной активности во время родов. Присутствие простагландинов и рецепторов PG увеличивается на протяжении всей беременности и также увеличивает экспрессию рецепторов окситоцина. Наряду с увеличением рецепторов окситоцина для облегчения родов, простагландины также увеличивают внутриклеточную концентрацию кальция. ^[6] Два подтипа PG, E и F, играют фундаментальную роль в родах, рецепторы PG E, активируемые PGE1 и PGE2 , более селективны к матке и будут стимулировать сокращение или расслабление в зависимости от подтипа. Рецепторы PG F будут стимулировать сокращение миометрия, хотя стимул от рецепторов PG F уступает окситоцину. По этой причине инъекционные PG не используются в качестве терапии первой линии. Побочные эффекты инъекционных PG включают гипотонию и отек легких. ^[14]

Мизопростол : аналог ПГЕ1, этот ПГ является популярным выбором для профилактики и лечения послеродового кровотечения. Мизопростол легко вводится, считается безопасным и имеет низкую стоимость. Пути введения включают сублингвальный , пероральный, вагинальный и ректальный с наибольшей эффективностью при сублингвальном и вагинальном введении. Вагинально вводимый мизопростол улучшил результаты индукции родов в течение двадцати четырех часов по сравнению с окситоцином, но был связан с гиперстимуляцией матки . ^[15] Мизопростол является агонистом рецепторов EP1 и EP3 и может вызывать большую стимуляцию при более низких концентрациях. При более высоких концентрациях препарат может подавлять сокращения. ^[14]

Карбопрост : аналог PGF 2α, этот простагландин обладает окситоцирующими свойствами, которые обеспечивают более длительное действие, чем у естественных простагландинов. Инъекционный простагландин вводится внутримышечно или интрамиометрально и используется в клинической практике. Препарат противопоказан пациентам с реактивными заболеваниями дыхательных путей. Побочные эффекты этого лекарства включают гипертонию , гипотонию , легочную гипертонию , рвоту и диарею . ^{[14] [6]}

• Алпростадил : широко известный как PGE1, является естественным простагландином и вазодилататором. Алпростадил не был добавлен в руководства по лечению PPH. Лекарство не показано для индукции родов, PPH или женщин, но предназначено для лечения эректильной дисфункции . ^[14]
• Динопростон : широко известный как ПГЕ2, обладает способностью стимулировать как сократимость, так и расслабление матки во время беременности. Область действия отличается для каждого эффекта, сокращение происходит в верхнем сегменте матки, а расслабление — в нижнем. ^[14] Не так эффективен для стимуляции родов по сравнению с другими простагландинами. ^[16]
• Динопрост : также известный как PGF 2α, является естественным простагландином, который вызывает сокращение через рецепторы PG F. Динопрост был снят с производства в 2015 году. ^[14]

Алкалоиды спорыньи относятся к группе лекарственных средств, полученных из гриба спорыньи ржи со смешанной рецепторной активностью, которые работают над повышением тонуса мышц матки. ^[8] В отличие от окситоцинергических утеротоников, алкалоиды спорыньи действуют в основном посредством агонистической активности серотониновых рецепторов вдоль гладких мышц стенки матки.

Эргометрин , также известный как эргоновин. Эргометрин — первый препарат, выделенный из грибка спорыньи ржи. Эргометрин часто используется вместе с окситоцином для лечения послеродового кровотечения и, как оказалось, более эффективен, чем стандартное лечение одним окситоцином. ^[10] Эргометрин имеет относительно быстрое начало действия после внутривенного введения (одна минута), а продолжительность действия составляет в среднем 45 минут (ритмичные сокращения сохраняются до 3 часов после введения). ^[8]

Метилэргоновин , синтетический аналог эргометрина, который в основном используется для лечения послеродового кровотечения, вызванного атонией матки . ^[10] Подобно эргометрину, метилэргоновин действует через агонизм серотониновых рецепторов, обнаруженных на гладких мышцах стенки матки. Он обладает частичной агонистической активностью в отношении α-адренергических рецепторов, а также слабой антагонистической активностью в отношении дофаминовых рецепторов. ^[8] Метилэргоновин вводится внутривенно с началом и продолжительностью действия, аналогичными таковым у эргометрина. Его наиболее распространенным побочным эффектом является гипертония. Метилэргоновин рекомендуется в качестве терапии второй линии при лечении послеродового кровотечения, вызванного атонией матки, по данным как Американского колледжа акушеров и гинекологов (ACOG), так и Королевского колледжа акушерства и гинекологии . В 2012 году ACOG опубликовал предупреждение относительно использования метилэргоновина у людей с гипертонией, поскольку предполагалось, что он может вызвать инфаркт миокарда и ишемию у этих людей. ^[8]

Найдите значение слова «окситоцинергический» в Викисловаре, бесплатном словаре.

• «Окситоциторы»  . Новая международная энциклопедия . 1905.