Демокситоцин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ODA-914; 1-меркаптопропионат- окситоксин |
| Пути введения | Щечный |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ЧЭБИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Информационная карта ECHA | 100.003.668 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 43 Н 65 Н 11 О 12 С 2 |
| Молярная масса | 992,18 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Демокситоцин ( INN ) (торговые марки Sandopart , Odeax , Sandopral ), также известный как дезаминоокситоцин или дезаминоокситоцин , а также 1-(3-меркаптопропионовая кислота)окситоцин ( [Mpa 1 ]OT ), является окситоциновым пептидным препаратом , который используется для стимуляции родов , [1] стимуляции лактации , [2] а также для профилактики и лечения послеродового (послеродового) мастита (воспаления груди). [3] Демокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина и имеет схожие действия, [4] но он более эффективен и имеет более длительный период полураспада по сравнению с ним. [2] [1] В отличие от окситоцина, который вводится путем внутривенной инъекции , демокситоцин вводится в виде буккальной таблетки . [2] [5]
Препарат был впервые синтезирован в 1960 году и был введен в клиническую практику в 1971 году компанией Sandoz . [6] [7] Он продается в нескольких европейских странах, включая Италию , Чешскую Республику и Польшу . [8] [6] [2] Он имеет аминокислотную последовательность Mpa-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2 (Mpa = β-меркаптопропионовая кислота), [1] и является аналогом окситоцина, в котором ведущий цистеин заменен на β-меркаптопропионовую кислоту . [1]
Использование и воздействие
Роды вызывались или стимулировались после случайного распределения матерей по трем окситоцинам (простагландин E2 перорально, окситоцин внутривенно или демокситоцин буккально). Используя в качестве моделей нейрогипофизарный нонапептидный гормон окситоцин и его аналог дезаминоокситоцин, были разработаны и оценены несколько направленных путей образования серно-серных мостиков. Таблетки PGE2 (Простин) давали 109 роженицам, а рассасывающиеся демокситоцины (Сандопарт) — 84. Использование пероральных окситоцинов для стимуляции родов в случаях преждевременного разрыва плодных оболочек в срок. Рандомизированное сравнительное исследование таблеток простагландина E2 и рассасывающихся демокситоцинов. Эффективность пероральных таблеток ПГЕ2 и буккального демокситоцина (резорблеты) для индукции родов в случаях преждевременного разрыва плодных оболочек (ПРПО) после 37-й недели беременности была оценена в проспективном рандомизированном исследовании с участием 193 женщин.
Фармакология
Фармакодинамика
Демокситоцин — пептидный аналог окситоцина , действующий как агонист окситоциновых рецепторов .
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcd Bladon C (3 апреля 2002 г.). "Модификации эндогенных пептидов и белков". Фармацевтическая химия: терапевтические аспекты биомакромолекул . John Wiley & Sons. стр. 61–. ISBN 978-0-471-49637-3.
- ^ abcd Morton IK, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. стр. 93–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Sternadel Z, Gerkowicz J (май 1979). "[Использование деаминоокситоцина (Сандопарта) в профилактике и лечении послеродового мастита]". Ginekologia Polska (на польском языке). 50 (5): 413– 416. PMID 468056.
- ^ van Boxtel CJ (6 августа 2008 г.). «Гормоны и антагонисты гормонов». В van Boxtel CJ, Santoso B, Edwards IR (ред.). Преимущества и риски лекарств: Международный учебник клинической фармакологии (2-е изд.). IOS Press. стр. 389–. ISBN 978-1-60750-345-3.
- ^ Thiery M (22 октября 2013 г.). «Стимуляция активности матки». В Eskes TK, Finster M (ред.). Лекарственная терапия во время беременности . Elsevier. стр. 185–. ISBN 978-1-4831-6298-0.
- ^ ab Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 349–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Gross E, Meienhofer J (10 мая 2014 г.). "Пептидная связь". В Gross E, Meienhofer J (ред.). Основные методы образования пептидных связей: анализ пептидов, синтез, биология . Elsevier. стр. 53–. ISBN 978-1-4832-1796-3.
- ↑ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Taylor & Francis. Январь 2000. С. 301–. ISBN 978-3-88763-075-1.
