Фенклонин

Фенклонин
Клинические данные
Другие имена	CP-10188; Фенклонин; Fencloninum; NSC-77370; Парахлорфенилаланин
код АТС	Никто;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК ( S )-2-амино-3-(4-хлорфенил)пропановая кислота;
Номер CAS	7424-00-2 И;
CID PubChem	4652;
ИУФАР/БПС	5240;
ChemSpider	4491 И;
УНИИ	Р5J7E3L9SP;
КЕГГ	Д04143 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID4045139;
Информационная карта ECHA	100.028.229
Химические и физические данные
Формула	С9Н10ClNО2
Молярная масса	199,63 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
Плотность	1,336 г/см 3
Температура плавления	240 °C (464 °F)
Точка кипения	339,5 °C (643,1 °F)
	УЛЫБКИ Clc1ccc(cc1)CC(C(=O)O)N;
	ИнЧи InChI=1S/C9H10ClNO2/c10-7-3-1-6(2-4-7)5-8(11)9(12)13/h1-4,8H,5,11H2,(H,12,13 ) И; Ключ:NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Фенклонин , также известный как парахлорфенилаланин ( ПХФА ) , действует как селективный и необратимый ингибитор триптофангидроксилазы , которая является ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза серотонина . [ ^2]

Его экспериментально использовали для лечения карциноидного синдрома , но побочные эффекты, в основном реакции гиперчувствительности и психические расстройства, помешали развитию этого применения. ^[3]

Эффекты истощения серотонина из-за фенклонина настолько сильны, что серотонин даже невозможно обнаружить иммуногистохимически в течение первого дня после введения контрольной дозы. Активность триптофангидроксилазы не может быть обнаружена ни в телах клеток, ни в нервных окончаниях. Через одну неделю 10% контрольных значений (базовый уровень, экстраполированный для исследования) восстановились в ядре шва , а через две недели после первоначального лечения столько же было снова обнаружено в области гипоталамуса. Уровни ароматической L -аминокислотной декарбоксилазы (AADC) ни разу не были затронуты. ^[4]

Он используется в научных исследованиях на людях ^[5] и животных ^[2] для изучения последствий истощения серотонина.

Смотрите также

α-Метил- пара -тирозин (АМПТ, метирозин)
пара -хлорамфетамин (ПХА)
Телотристат этил (Ксермело)
АГН-2979

Ссылки

^ Запись "Fenclonine" в Martindale – The Complete Drug Reference. Поддерживается в Martindale исключительно в архивных целях и больше не подлежит пересмотру и обновлению. (Последний просмотр: 2008-08-01; последнее изменение: 2011-09-12). Королевское фармацевтическое общество Великобритании 2014
^ ab Jouvet M (август 1999). «Сон и серотонин: незаконченная история». Neuropsychopharmacology . 21 (2 Suppl): 24S – 27S . doi : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . PMID 10432485.
^ Kvols LK (декабрь 1986 г.). «Метастатические карциноидные опухоли и карциноидный синдром. Избирательный обзор химиотерапии и гормональной терапии». The American Journal of Medicine . 81 (6B): 49– 55. doi :10.1016/0002-9343(86)90584-x. PMID 2432781.
^ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (март 1994). «Ранняя индукция мРНК триптофангидроксилазы (TPH) мозга крысы после обработки парахлорфенилаланином (PCPA)». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 22 ( 1– 4): 20– 8. doi :10.1016/0169-328x(94)90028-0. PMID 8015380.
^ Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (апрель 2007 г.). «Настроение косвенно связано с уровнями серотонина, норадреналина и дофамина у людей: метаанализ исследований истощения моноаминов». Молекулярная психиатрия . 12 (4): 331–59 . doi :10.1038/sj.mp.4001949. PMID 17389902.

[1] Запись "Fenclonine" в Martindale – The Complete Drug Reference. Поддерживается в Martindale исключительно в архивных целях и больше не подлежит пересмотру и обновлению. (Последний просмотр: 2008-08-01; последнее изменение: 2011-09-12). Королевское фармацевтическое общество Великобритании 2014

[Jouvet-2] Jouvet M (август 1999). «Сон и серотонин: незаконченная история». Neuropsychopharmacology . 21 (2 Suppl): 24S – 27S . doi : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . PMID 10432485.

[3] Kvols LK (декабрь 1986 г.). «Метастатические карциноидные опухоли и карциноидный синдром. Избирательный обзор химиотерапии и гормональной терапии». The American Journal of Medicine . 81 (6B): 49– 55. doi :10.1016/0002-9343(86)90584-x. PMID 2432781.

[4] Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (март 1994). «Ранняя индукция мРНК триптофангидроксилазы (TPH) мозга крысы после обработки парахлорфенилаланином (PCPA)». Исследования мозга. Молекулярные исследования мозга . 22 ( 1– 4): 20– 8. doi :10.1016/0169-328x(94)90028-0. PMID 8015380.

[5] Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (апрель 2007 г.). «Настроение косвенно связано с уровнями серотонина, норадреналина и дофамина у людей: метаанализ исследований истощения моноаминов». Молекулярная психиатрия . 12 (4): 331–59 . doi :10.1038/sj.mp.4001949. PMID 17389902.