Празиквантел
Противопаразитарные препараты

Фармацевтическая смесь
Празиквантел
Клинические данные
Произношение/ ˌ p r æ z ɪ ˈ k w ɒ n t ɛ l /
Торговые наименованияБильтрицид
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса608048
Данные лицензии

Категория беременности
  • Австралия : B1
Пути
введения		внутрь ( таблетки )
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
БиодоступностьОтносительно небольшой
МетаболизмПечень
Период полувыведения0,8–1,5 часа (основные метаболиты: 4–5 часов)
ВыделениеПочки (в основном)
Идентификаторы
  • ( RS )-2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4 H -пиразино[2,1- a ]изохинолин-4-он
Номер CAS
  • 55268-74-1 проверятьИ
CID PubChem
  • 4891
DrugBank
  • DB01058 проверятьИ
ChemSpider
  • 4722 проверятьИ
УНИИ
  • 6490C9U457
КЕГГ
  • Д00471 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL976 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID9021182
Информационная карта ECHA100.054.126
Химические и физические данные
ФормулаС19Н24Н2О2​​​​​​​
Молярная масса312,413  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления136–138 °C (277–280 °F)
  • O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4
  • ИнЧИ=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17- 16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/ч4-6,9,15,17Н,1-3,7-8,10-13Н2 проверятьИ
  • Ключ:FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Празиквантел (PZQ), продаваемый под торговой маркой Biltricide , среди прочего, является лекарственным средством, используемым для лечения ряда типов паразитарных червей у млекопитающих, птиц, земноводных, рептилий и рыб. [3] У людей он используется для лечения шистосомоза , клонорхоза , описторхоза , ленточных червей , цистицеркоза , эхинококкоза , парагонимоза , фасциолопсиаса и фасциолеза . [3] Его не следует использовать при червеобразных поражениях глаз. [4] Его принимают внутрь . [3]

Побочные эффекты у людей могут включать в себя плохую координацию, боли в животе, рвоту, головную боль и аллергические реакции. [4] Хотя его можно использовать во время беременности , его не рекомендуется использовать во время грудного вскармливания . [4] Празиквантел относится к классу противоглистных препаратов. [3] Он действует частично, влияя на функцию присоски червя . [3]

Празиквантел был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1982 году. [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]

Медицинское применение

Празиквантел применяется для лечения заболеваний, вызванных заражением различными типами внутренних/желудочно-кишечных и внешних паразитов, в том числе:

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов развиваются из-за высвобождения содержимого паразитов по мере их гибели и последующей иммунной реакции хозяина. Чем тяжелее паразитарная нагрузка, тем тяжелее и чаще возникают побочные эффекты. [ необходима цитата ]

  • Центральная нервная система (ЦНС): часто встречающиеся побочные эффекты - головокружение , головная боль и недомогание. Также наблюдались сонливость , сонливость , усталость и вертиго . Почти все пациенты с церебральным цистицеркозом испытывают побочные эффекты со стороны ЦНС, связанные с гибелью клеток паразитов (головная боль, ухудшение уже существующих неврологических проблем, судороги , арахноидит и менингизм ). Эти побочные эффекты могут быть опасными для жизни и могут быть уменьшены с помощью одновременного введения кортикостероидов . Всем пациентам с церебральным цистицеркозом настоятельно рекомендуется госпитализация во время лечения.
  • Желудочно-кишечный тракт: Около 90% всех пациентов испытывают боли или спазмы в животе с тошнотой и рвотой или без них. Может развиться диарея , которая может быть тяжелой с коликами. Потливость, лихорадка и иногда кровавый стул могут возникать вместе с диареей.
  • Печень: часто отмечаются бессимптомные и транзиторные повышения уровня печеночных ферментов ( АСТ и АЛТ ) (до 27%). До сих пор не было зафиксировано ни одного случая симптоматического поражения печени.
  • Реакции чувствительности: крапивница , сыпь , зуд и эозинофилия лейкоцитов.
  • Другие локализации/тело в целом: боль в пояснице, миалгия, артралгия, лихорадка, потливость, различные нарушения сердечного ритма и гипотония.

Беременность

ВОЗ утверждает, что празиквантел безопасен во время беременности (хотя не рекомендует использовать его в течение первого триместра). [22] [23] Исследования на животных не выявили доказательств вреда для плода. Празиквантел эффективен в снижении шистосомоза во время беременности. [24] Другое исследование показало, что лечение празиквантелом не увеличивает показатели низкой массы тела при рождении, внутриутробной смерти или врожденных аномалий. [25]

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антибиотик рифампицин снижает концентрацию празиквантела в плазме. [26]

Сообщается, что карбамазепин и фенитоин снижают биодоступность празиквантела. [27] Хлорохин также снижает его биодоступность. [28]

Препарат циметидин повышает биодоступность празиквантела. [29] [30]

Механизм действия

Механизм действия препарата в настоящее время точно не известен, но экспериментальные данные указывают на то, что празиквантел увеличивает проницаемость мембран клеток шистосом по отношению к ионам кальция. Препарат тем самым вызывает сокращение мышц паразитов, что приводит к параличу в сокращенном состоянии. Умирающие паразиты вытесняются из места своего действия в организме хозяина и могут попасть в системный кровоток или могут быть уничтожены иммунной реакцией хозяина ( фагоцитозом ). Дополнительные механизмы, включая очаговые распады и нарушения яйцекладки (откладывания яиц), наблюдаются у других типов чувствительных паразитов. [ необходима цитата ]

Другая гипотеза относительно механизма действия заключается в том, что он препятствует поглощению аденозина червями. [31] Этот эффект может иметь терапевтическое значение, учитывая, что шистосома, как и Taenia и Echinococcus (другие чувствительные к празиквантелу паразиты), неспособна синтезировать пурины , такие как аденозин, de novo . [ необходима ссылка ]

На веб-сайте отдела здоровья животных компании Bayer указано: «Празиквантел активен против цестод (ленточных червей). Празиквантел всасывается, метаболизируется в печени и выводится с желчью. При попадании в пищеварительный тракт из желчи проявляется цестоцидная активность. После воздействия празиквантела ленточный червь теряет способность противостоять перевариванию млекопитающим-хозяином. Из-за этого целые ленточные черви, включая сколексы ( множественное число от «сколекс»), очень редко выходят после приема празиквантела. Во многих случаях в стуле можно увидеть только распавшиеся и частично переваренные части ленточных червей. Большинство ленточных червей перевариваются и не обнаруживаются в кале». [32]

Празиквантел вводят в виде рацемата , но только ( R ) -энантиомер является биологически активным; энантиомеры могут быть разделены с помощью разделения амина, полученного из празиквантела. [33]

Фармакокинетика

Празиквантел хорошо всасывается (около 80%) из желудочно-кишечного тракта . Однако из-за обширного метаболизма первого прохождения только относительно небольшое количество попадает в системный кровоток. Период полувыведения празиквантела из сыворотки составляет от 0,8 до 1,5 часов у взрослых с нормальной функцией почек и печени. Период полувыведения метаболитов составляет от 4 до 5 часов. У пациентов со значительным нарушением функции печени ( оценка по шкале Чайлд-Пью B и C) период полувыведения из сыворотки увеличивается до 3-8 часов. Празиквантел и его метаболиты в основном выводятся почками; в течение 24 часов после однократного приема внутрь 70-80% обнаруживается в моче, но менее 0,1% в виде неизмененного препарата. Празиквантел метаболизируется через цитохром P450 через CYP3A4 . Агенты, которые индуцируют или ингибируют CYP3A4, такие как фенитоин , рифампицин и азольные противогрибковые препараты, будут влиять на метаболизм празиквантела. [ необходима цитата ]

Празиквантел оказывает особенно сильное воздействие на пациентов с шистосомозом . Исследования тех, кто лечился, показали, что в течение шести месяцев после приема дозы празиквантела, до 90% повреждений, нанесенных внутренним органам из-за заражения шистосомозом, могут быть обращены вспять. [14]

История

Празиквантел был разработан в лабораториях паразитологических исследований Bayer AG и Merck KGaA в Германии (Эльберфельд и Дармштадт) в середине 1970-х годов. [ необходима ссылка ]

Общество и культура

Названия брендов

  • Таблетки Бильтрицид ( Байер ) (для человека) [34]
  • Таблетки Cesol ( Merck )
  • Цестовед (Ведко) в таблетках и инъекциях для ветеринарного применения
  • Цистицид (Merck) Таблетки
  • Distocide (Shin Poong Pharm. Co., Ltd.) таблетка (для применения человеком)
  • Distoside (Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd) таблетка (для применения человеком)
  • Дронцит (Bayer) для ветеринарного применения
  • Дронтал (комбинация с пирантела памоатом ) (Bayer) для ветеринарного применения
  • D-Worm ( Farnum ) для ветеринарного применения; обратите внимание, что D-Worm также производит лекарства от круглых червей, содержащие пиперидин , который не эффективен против ленточных червей.
  • Рыбные ленты (Thomas Labs) для использования в аквариуме
  • Interceptor Plus жевательные таблетки (комбинация с милбемицином ) ( Elanco ) для ветеринарного применения. Обратите внимание, что обычный Interceptor содержит только милбемицин и не содержит празиквантел.
  • Кайцид (Тайвань)
  • Мильбемакс (комбинация с милбемицин оксимом ) ( Novartis ) для ветеринарного применения
  • Попантель (Jurox)
  • PraziPro ( Hikari ) для использования в аквариуме
  • Praz-Tastic (NFP/National Fish Pharmaceuticals) для использования в аквариумах
  • Чистый Прази (COTS Koi/Children of the Sun Koi) для использования в аквариуме
  • PraziPure (JKO, Inc. d/b/a Kodama Koi Farm & Kodama Koi Garden; лицензировано COTS Koi) для использования в аквариуме
  • Профендер (комбинация с эмодепсидом ) (Bayer) для ветеринарного применения
  • Таблетки от ленточных червей ( Tap Winds ) для ветеринарного применения
  • Зентозид ( Berich (Таиланд) Co)

Одобрение регулирующих органов

Празиквантел входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. [5]

Празиквантел не лицензирован для использования людьми в Великобритании, но его можно импортировать при необходимости на основе индивидуального заказа. [35] Он доступен в Великобритании как ветеринарное антигельминтное средство.

Празиквантел одобрен FDA в США для лечения шистосомоза и печеночных сосальщиков, хотя он эффективен и при других инфекциях. [36]

Ветеринарная медицина

Это может вызвать проблемы у собак с мутациями MDR 1. [38]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 г.
  2. ^ "Farnam Pet Press Release. TRUSTED D-WORM предлагает продукт для борьбы с ленточными червями". Farnam Companies, Inc. Архивировано из оригинала 14 октября 2008 г. Получено 3 октября 2016 г.
  3. ^ abcdef "Празиквантел". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г. Получено 8 декабря 2016 г.
  4. ^ abc Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 88, 593. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  5. ^ ab Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Matthaiou DK, Panos G, Adamidi ES, Falagas ME (март 2008 г.). Carabin H (ред.). «Альбендазол против празиквантела при лечении нейроцистицеркоза: метаанализ сравнительных испытаний». PLOS Neglected Tropical Diseases . 2 (3): e194. doi : 10.1371/journal.pntd.0000194 . PMC 2265431. PMID  18335068 . 
  7. ^ "CDC - Тениоз - Ресурсы для специалистов здравоохранения". CDC . 2020-05-20 . Получено 2024-05-02 .
  8. ^ "CDC - Diphyllobothrium - Ресурсы для специалистов здравоохранения". CDC . 2020-05-20 . Получено 2024-05-02 .
  9. ^ "CDC - Hymenolepis - Ресурсы для специалистов здравоохранения". CDC . 2020-05-20 . Получено 2024-05-02 .
  10. ^ "CDC - DPDx - Инфекция Bertiella - Информация о лечении". CDC . 2013-11-29 . Получено 2024-05-02 .
  11. ^ abc Drontal Data Sheet; Drontal Cat & Cat XL Film-coated Tablets, Bayer plc (PDF) , Ньюбери, Англия: Bayer plc, Animal Health Division, стр. 2, архивировано (PDF) из оригинала 23 сентября 2015 г. , извлечено 23 сентября 2015 г.
  12. ^ ab Bowman DD, Hendrix CM, Lindsay DS, Barr SC (2002). Клиническая паразитология кошек (первое издание). Эймс, Айова: Университет штата Айова. стр. 275. ISBN 0-8138-0333-0. Архивировано из оригинала 2017-09-10.
  13. ^ Тчуэнте Л.А., Шоу DJ, Полла Л., Чиоли Д., Веркруйсс Дж. (декабрь 2004 г.). «Эффективность празиквантела против инфекции Schistosoma haematobium у детей». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 71 (6): 778–782 . doi : 10.4269/ajtmh.2004.71.778 . ПМИД  15642971.
  14. ^ ab Центр Картера. "Программа контроля шистосомоза". Архивировано из оригинала 20-07-2008 . Получено 17-07-2008 .
  15. ^ Shen C, Kim J, Lee JK, Bae YM, Choi MH, Oh JK и др. (июнь 2007 г.). «Сбор взрослых червей Clonorchis sinensis у инфицированных людей после лечения празиквантелом». Корейский журнал паразитологии . 45 (2): 149– 152. doi :10.3347/kjp.2007.45.2.149. PMC 2526309. PMID 17570980.  Архивировано из оригинала 20.12.2012. 
  16. ^ "Описторхоз - Информация о лечении". CDC - DPDx . 2013-11-29 . Получено 2015-09-07 .
  17. ^ "CDC - Парагонимоз - Общая информация - Часто задаваемые вопросы (FAQ)". www.cdc.gov . 2019-04-19 . Получено 2019-10-02 .
  18. ^ "CDC - Парагонимоз - Ресурсы для медицинских работников". www.cdc.gov . 2019-05-24 . Получено 2019-10-02 .
  19. ^ Mas-Coma S, Bargues MD, Valero MA (октябрь 2005 г.). «Фасциолез и другие растительно-переносимые трематодные зоонозы». Международный журнал паразитологии . 35 ( 11– 12): 1255– 1278. doi : 10.1016/j.ijpara.2005.07.010. PMID  16150452.
  20. ^ Rim HJ, Chu DS, Lee JS, Joo KH, Won CY (декабрь 1978 г.). «[Антигельминтное действие различных препаратов против метагонимоза]». Kisaengch'unghak Chapchi. Корейский журнал паразитологии . 16 (2): 117– 122. doi :10.3347/kjp.1978.16.2.117. PMID  12902772.
  21. ^ Taraschewski H, Mehlhorn H, Bunnag D, Andrews P, Thomas H (ноябрь 1986 г.). «Влияние празиквантела на кишечных сосальщиков человека (Fasciolopsis buski и Heterophyes heterophyes)». Zentralblatt für Bakteriologie, Mikrobiologie und Hygiene. Серия A: Медицинская микробиология, Инфекционные заболевания, Вирусология, Паразитология . 262 (4): 542– 550. doi :10.1016/s0176-6724(86)80148-1. PMID  3799097.
  22. ^ "WHO } Guideline". Всемирная организация здравоохранения: Шистосомоз . Архивировано из оригинала 17 июня 2007 г. . Получено 4 марта 2020 г. .
  23. ^ "Стратегия ВОЗ" (PDF) . ВОЗ (2022) "Руководство ВОЗ по контролю и ликвидации шистосомоза человека" ISBN 978-92-4-004160-8 . Получено 2 октября 2024 г. .
  24. ^ Tweyongyere R, Mawa PA, Emojong NO, Mpairwe H, Jones FM, Duong T и др. (март 2009 г.). «Влияние лечения Schistosoma mansoni празиквантелом во время беременности на интенсивность инфекции и реакции антител на антигены шистосом: результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования». BMC Infectious Diseases . 9 (32): 32. doi : 10.1186/1471-2334-9-32 . PMC 2666740 . PMID  19296834. 
  25. ^ Olveda RM, Acosta LP, Tallo V, Baltazar PI, Lesiguez JL, Estanislao GG и др. (февраль 2016 г.). «Эффективность и безопасность празиквантела для лечения шистосомоза человека во время беременности: фаза 2, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование». The Lancet. Инфекционные заболевания . 16 (2): 199– 208. doi :10.1016/S1473-3099(15)00345-X. PMC 4752899. PMID  26511959 . 
  26. ^ Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M (ноябрь 2002 г.). «Рифампин заметно снижает концентрацию празиквантела в плазме у здоровых добровольцев». Клиническая фармакология и терапия . 72 (5): 505– 513. doi :10.1067/mcp.2002.129319. PMID  12426514. S2CID  30853881.
  27. ^ Quinn DI, Day RO (июнь 1995 г.). «Взаимодействие лекарственных средств, имеющее клиническое значение. Обновленное руководство». Drug Safety . 12 (6): 393– 452. doi :10.2165/00002018-199512060-00005. PMID  8527014. S2CID  34890344.
  28. ^ Masimirembwa CM, Naik YS, Hasler JA (январь 1994). «Влияние хлорохина на фармакокинетику и метаболизм празиквантела у крыс и людей». Biopharmaceutics & Drug Disposition . 15 (1): 33– 43. doi :10.1002/bdd.2510150103. PMID  8161714. S2CID  45098166.
  29. ^ Metwally A, Bennett JL, Botros S, Ebeid F (апрель 1995 г.). «Влияние циметидина, бикарбоната и глюкозы на биодоступность различных формул празиквантела». Arzneimittel-Forschung . 45 (4): 516–518 . PMID  7779153.
  30. ^ Jung H, Medina R, Castro N, Corona T, Sotelo J (июнь 1997 г.). «Фармакокинетическое исследование празиквантела, вводимого отдельно и в сочетании с циметидином в однодневном терапевтическом режиме». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 41 (6): 1256– 1259. doi :10.1128/AAC.41.6.1256. PMC 163896. PMID  9174180 . 
  31. ↑ Анжелуччи Ф, Бассо А, Беллелли А, Брунори М, Пика Матточча Л, Валле С (август 2007 г.). «Противошистосомальный препарат празиквантел является антагонистом аденозина». Паразитология . 134 (Часть 9): 1215–1221 . doi :10.1017/S0031182007002600. PMID  17428352. S2CID  22482704.
  32. ^ "Архивная копия". Архивировано из оригинала 2007-05-18 . Получено 2010-03-24 .{{cite web}}: CS1 maint: архивная копия как заголовок ( ссылка )[ необходима полная цитата ]
  33. ^ Вулфле М., Зеерден Дж.П., де Гуйер Дж., Паувер К., Оллиаро П., Тодд М.Х. (сентябрь 2011 г.). Гири Т.Г. (ред.). «Разрешение празиквантеля». PLOS Забытые тропические болезни . 5 (9): е1260. дои : 10.1371/journal.pntd.0001260 . ПМК 3176743 . ПМИД  21949890. 
  34. ^ "BILTRICIDE- празиквантел таблетка, покрытая пленочной оболочкой (NDC Code(s): 50419-747-01)". DailyMed . Июль 2015. Архивировано из оригинала 2015-09-10 . Получено 2015-09-08 .
  35. ^ "Антигельминтики - Лекарства от глистов; нитевидное слово, аскарида". Пациент . Архивировано из оригинала 2015-06-18 . Получено 2015-06-15 .
  36. ^ Брантон Л., Чабнер Б., Ноллман Б. (2011-01-10). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, двенадцатое издание (12-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Education / Medical. ISBN 9780071624428.[ нужна страница ]
  37. ^ Schmahl G, Taraschewski H (1987). «Лечение паразитов у рыб. 2. Влияние празиквантела, никлозамида, левамизола-HCl и метрифоната на моногенею (Gyrodactylus aculeati, Diplozoon paradoxum)». Исследования паразитологии . 73 (4): 341– 351. doi :10.1007/bf00531089. PMID  3615395. S2CID  12241452.
  38. ^ "Список препаратов, вызывающих чувствительность у собак с мутацией mdr1" (PDF) . www.collieassociation.co.uk . Архивировано (PDF) из оригинала 2016-07-05 . Получено 2016-06-05 .
Найдите значение слова «празиквантел» в Викисловаре, бесплатном словаре.
  • "Празиквантел (Rx) Бильтрицид". Medscape . WebMD . Получено 2015-11-01 .
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Празиквантел&oldid=1268996279"