16α-LE2
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С20Н24О4 |
| Молярная масса | 328,408 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
16α-LE2 или 16α-лактон-эстрадиол , также известный как 3,17β-дигидрокси-19-нор-17α-прегна-1,3,5-(10)-триен-21,16α-лактон , является синтетическим стероидным эстрогеном с ядром эстрадиола . Это высокоэффективный и селективный агонист ERα , который используется в научных исследованиях для изучения функции ERα. [1] [2] Он имеет в 265 раз более высокую эффективность в анализах трансактивации ERα по сравнению с ERβ и в 70 раз более предпочтительное сродство связывания с ERα по сравнению с ERβ. [2]
У грызунов 16α-LE2 не оказывает никакого влияния на развитие фолликулов яичников , тогда как высокоселективный агонист ERβ 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов и в сопоставимой степени с эстрадиолом , что указывает на то, что ERβ, а не ERα участвует в воздействии эстрогена на фолликулы яичников. [2] [3] Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки , тогда как 8β-VE2 не оказывает никакого влияния, что указывает на то, что ERα, а не ERβ участвует в воздействии эстрогена на матку. [2] Исследования с помощью экспериментальных исследований на грызунах с эстрадиолом, 16α-LE2 и 8β-VE2 определили , что положительные защитные эффекты эстрогенов на резорбцию костной ткани и минеральную плотность костей опосредованы ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует. [4]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Pakdel F, Kah O, Jégou B (31 марта 2009 г.). «Механизмы действия определенных химических веществ, нарушающих эндокринную систему». В Shaw I (ред.). Химические вещества, нарушающие эндокринную систему, в пищевых продуктах . Elsevier. стр. 550–. ISBN 978-1-84569-574-3.
- ^ abcd Hegele-Hartung C, Siebel P, Peters O, Kosemund D, Müller G, Hillisch A, et al. (апрель 2004 г.). «Влияние агонистов изотипически-селективных эстрогеновых рецепторов на функцию яичников». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 101 (14): 5129– 5134. Bibcode : 2004PNAS..101.5129H. doi : 10.1073/pnas.0306720101 . PMC 387385. PMID 15037755 .
- ^ Binder K, Winuthayanon W, Hewitt SC, Couse JF, Korach KS (15 ноября 2014 г.). «Стероидные рецепторы в матке и яичниках». В Plant TM, Zeleznik AJ (ред.). Физиология размножения Кнобила и Нила . Academic Press. стр. 1150–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Hertrampf T, Schleipen B, Velders M, Laudenbach U, Fritzemeier KH, Diel P (сентябрь 2008 г.). «Эффекты рецепторов эстрогена, специфичные для подтипов, на маркеры костного гомеостаза» (PDF) . Молекулярная и клеточная эндокринология . 291 ( 1– 2): 104– 108. doi :10.1016/j.mce.2008.03.003. PMID 18433985. S2CID 1774519.
 | Эта статья о препаратах, относящихся к мочеполовой системе, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
