ТАКТ908
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | TACT-908; Соединение 28-12; 2ZEDMA; [2-(Индолизин-1-ил)этил]диметиламин; Индолизин-DMT |
| Класс наркотиков | Агонист серотониновых рецепторов ; Агонист серотониновых рецепторов 5-HT 1B ; Негаллюциногенный агонист серотониновых рецепторов 5 -HT 2A |
| Идентификаторы | |
| |
| CID PubChem |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С12Н16Н2 |
| Молярная масса | 188,274 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
TACT908 , также известный как [2-(индолизин-1-ил)этил]диметиламин ( 2ZEDMA ), является агонистом серотониновых рецепторов , который разрабатывается для лечения кластерных головных болей . [1] [2] [ 3] Это аналог и позиционный изомер триптаминового серотонинергического психоделика N , N -диметилтриптамина (DMT), в котором индольное кольцо заменено индолизиновым кольцом. [1]
Препарат действует как агонист серотониновых рецепторов 5-HT 1B и 5-HT 2A . [1] [3] Его EC 50Подсказка полумаксимальной эффективной концентрациина рецепторе серотонина 5-HT 2A составляет 52 нМ ( E maxПодсказка максимальная эффективность≈ 30% от такового серотонина) и его EC50 на рецепторе серотонина 5-HT1B составляет 143 нМ. [1] TACT908 считается негаллюциногенным агонистом рецептора серотонина 5- HT2A . [1] [3] Он показал небольшую или нулевую активность на 45 других проверенных мишенях , включая рецепторы серотонина 5-HT1A , 5 -HT2B и 5 -HT3 , а также транспортеры моноаминов (MAT). [1] Другие рецепторы серотонина, помимо указанных выше, такие как рецептор серотонина 5-HT2C , не оценивались. [1] Препарат был слабым ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО ) , в частности моноаминоксидазы А (МАО-А) ( IC50Подсказка полумаксимальной ингибирующей концентрации= 7,252 нМ). [1]
TACT908 находится в стадии разработки компанией Tactogen . [1] [2] [3] Он был запатентован Мэтью Багготтом и Tactogen в 2023 году . [1] По состоянию на январь 2025 года препарат находится на стадии доклинических исследований при кластерных головных болях. [2] [3]
Аналог α -метила и N - десметила TACT908, 1ZP2MA ([1-(индолизин-1-ил)пропан-2-ил](метил)амин или 1-(индолизин-1-ил)-N - метилпропан-2-амин), также был охарактеризован и описан. [1] Это индолизиновый аналог α, N -диметилтриптамина (α, N -DMT или N -метил- αMT ). [1] Было обнаружено , что 1ZP2MA является мощным агентом, высвобождающим дофамин , с EC50 62 нМ. [1]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcdefghijklm Патент WO 2023183613A2, Мэтью Дж. Багготт , «Соединения индолизина для лечения психических расстройств или воспалений», опубликовано 28 сентября 2023 г., присвоено Tactogen
- ^ abc Haichin M (2024). "Psychedelics Drug Development Tracker". Psychedelic Alpha . Получено 29 января 2025 г. .
- ^ abcde "Tactogen Inc – Pipeline". Tactogen Inc . Tactogen . 8 февраля 2021 г. . Получено 29 января 2025 г. .
НАША РАЗРАБОТКА: [...] СОЕДИНЕНИЕ: TACT908. МИШЕНИ: 5-HT1B, 5-HT2A ***. ПОКАЗАНИЯ: Кластерная головная боль. Распространенность: 0,24%. СТАТУС: Доклинический. [...] ***Частичный агонист 2A, негаллюциногенный.
 | Эта статья о психоактивных веществах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
