Засоцитиниб ( TAK-279 , NDI-034858 ) — это препарат, который является перорально активным, высокоселективным, аллостерическим ингибитором тирозинкиназы 2 (TYK2) . Он был исследован для различных воспалительных состояний, включая псориаз , псориатический артрит и болезнь Крона . [1] [2] [3] Он значительно более селективен, чем более ранние соединения, в отношении побочных мишеней, таких как JAK1 , что, как ожидается, даст ему улучшенный профиль побочных эффектов. [4]
^ Leit S, Greenwood J, Carriero S, Mondal S, Abel R, Ashwell M и др. (август 2023 г.). «Открытие мощного и селективного ингибитора тирозинкиназы 2: TAK-279». Journal of Medicinal Chemistry . 66 (15): 10473– 10496. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c00600. PMID 37427891.
^ Кивитц А.Дж. (14 ноября 2023 г.). «Исследовательский ингибитор тирозинкиназы TAK-279 эффективен и хорошо переносится пациентами с активным псориатическим артритом в исследовании фазы 2b». Cleveland Clinic Journal of Medicine .
^ Кивитц А., Мюнстерман Э.Т., Кавано А., Ван дер Хейде Д., Климиук ПА., Валенсуэла Г. и др. (24 октября 2023 г.). «Результаты эффективности и безопасности TAK-279, селективного перорального ингибитора тирозинкиназы 2 (TYK2), по результатам рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования фазы 2b у пациентов с активным псориатическим артритом». Американский колледж ревматологии .
^ «Процесс открытия TAK-279 и глубокая логика его приобретения компанией Takeda». synapse.patsnap.com . 10 августа 2023 г.