Засоцитиниб

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь
ТАК-279
Идентификаторы
  • N-[(1R,2R)-2-метоксициклобутил]-7-(метиламино)-5-[(2-оксо-1-пиридин-2-илпиридин-3-ил)амино]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-карбоксамид
Номер CAS
  • 2272904-53-5
CID PubChem
  • 137441492
ChemSpider
  • 115277123
УНИИ
  • C293MNS6TQ
КЕГГ
  • Д12941
ChEMBL
  • ChEMBL5314423
Химические и физические данные
ФормулаС23Н24Н8О3
Молярная масса460,498  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CNC1=CC(=NC2=C(C=NN12)C(=O)N[C@@H]3CC[C@H]3OC)NC4=CC=CN(C4=O)C5=CC=CC=N5
  • ИнЧИ=1S/C23H24N8O3/c1-24-20-12-18(27-16-6-5-11-30(23(16)33)19-7-3-4-10-25-19)29-21-14(13-26-31(2 0)21)22(32)28-15-8-9-17(15)34-2/h3-7,10-13,15,17,24H,8-9H2,1-2H3,(H,27,29)(H,28,32)/t15-,17-/м1/с1
  • Ключ:BWINBHTTZLVXGT-NVXWUHKLSA-N

Засоцитиниб ( TAK-279 , NDI-034858 ) — это препарат, который является перорально активным, высокоселективным, аллостерическим ингибитором тирозинкиназы 2 (TYK2) . Он был исследован для различных воспалительных состояний, включая псориаз , псориатический артрит и болезнь Крона . [1] [2] [3] Он значительно более селективен, чем более ранние соединения, в отношении побочных мишеней, таких как JAK1 , что, как ожидается, даст ему улучшенный профиль побочных эффектов. [4]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Leit S, Greenwood J, Carriero S, Mondal S, Abel R, Ashwell M и др. (август 2023 г.). «Открытие мощного и селективного ингибитора тирозинкиназы 2: TAK-279». Journal of Medicinal Chemistry . 66 (15): 10473– 10496. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c00600. PMID  37427891.
  2. ^ Кивитц А.Дж. (14 ноября 2023 г.). «Исследовательский ингибитор тирозинкиназы TAK-279 эффективен и хорошо переносится пациентами с активным псориатическим артритом в исследовании фазы 2b». Cleveland Clinic Journal of Medicine .
  3. ^ Кивитц А., Мюнстерман Э.Т., Кавано А., Ван дер Хейде Д., Климиук ПА., Валенсуэла Г. и др. (24 октября 2023 г.). «Результаты эффективности и безопасности TAK-279, селективного перорального ингибитора тирозинкиназы 2 (TYK2), по результатам рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования фазы 2b у пациентов с активным псориатическим артритом». Американский колледж ревматологии .
  4. ^ «Процесс открытия TAK-279 и глубокая логика его приобретения компанией Takeda». synapse.patsnap.com . 10 августа 2023 г.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Zasocitinib&oldid=1273007548"