Шаблон:Относительное сродство анаболических стероидов и родственных стероидов
| Стероидный препарат | Химическое название | Относительное сродство связывания (%) | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| PRПодсказка Рецептор прогестерона | АРПодсказка Андрогенный рецептор | ERПодсказка Рецептор эстрогена | ГРПодсказка Глюкокортикоидный рецептор | МИСТЕРПодсказка Минералокортикоидный рецептор | ГСПГПодсказка Глобулин, связывающий половые гормоны | КБГПодсказка Глобулин, связывающий кортикостероиды | ||
| Андростанолон | ДГТ | 1,4–1,5 | 60–120 | <0,1 | <0,1–0,3 | 0,15 | 100 | 0.8 |
| Болденон | Δ 1 -Т | <1 | 50–75 | ? | <1 | ? | ? | ? |
| Даназол | 2,3-Изоксазол-17α-Эти-Т | 9 | 8 | ? | <0,1 а | ? | 8 | 10 |
| Диенолон | ∆ 9 -19-НТ | 17 | 134 | <0,1 | 1.6 | 0.3 | ? | ? |
| Диметилдиенолон | ∆ 9 -7α,17α-ДиМе-19-НТ | 198 | 122 | 0.1 | 6.1 | 1.7 | ? | ? |
| Диметилтриенолон | ∆ 9,11 -7α,17α-ДиМе-19-НТ | 306 | 180 | 0.1 | 22 | 52 | ? | ? |
| Дростанолон | 2α-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 39 | ? |
| Этистерон | 17α-Эти-Т | 35 | 0.1 | <1.0 | <1.0 | <1.0 | 25–92 | 0.3 |
| Этилэстренол | 3-DeO-17α-Et-19-NT | ? | ? | ? | ? | ? | <1 | ? |
| Флюоксиместерон | 9α-F-11β-OH-17α-Me-T | ? | ? | ? | ? | ? | ≤3 | ? |
| Гестринон | ∆ 9,11 -17α-Эти-18-Ме-19-НТ | 75–76 | 83–85 | <0,1–10 | 77 | 3.2 | ? | ? |
| Левоноргестрел | 17α-Эти-18-Ме-19-НТ | 170 | 84–87 | <0,1 | 14 | 0,6–0,9 | 14–50 | <0,1 |
| Местанолон | 17α-Ме-ДГТ | 5–10 | 100–125 | ? | <1 | ? | 84 | ? |
| Местеролон | 1α-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 82–440 | ? |
| Метандиенон | ∆ 1 -17α-Ме-Т | ? | ? | ? | ? | ? | 2 | ? |
| Метенолон | ∆ 1 -1-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 3 | ? |
| Метандриол | 17α-Ме-А5 | ? | ? | ? | ? | ? | 40 | ? |
| Метастерон | 2α,17α-ДиМе-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 58 | ? |
| Метилдиенолон | ∆ 9 -17α-Ме-19-НТ | 71 | 64 | <0,1 | 6 | 0,4 | ? | ? |
| Метилтестостерон | 17α-Ме-Т | 3 | 45–125 | <0,1 | 1–5 | ? | 5–64 | <0,1 |
| Метил-1-тестостерон | ∆ 1 -17α-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 69 | ? |
| Метриболон | ∆ 9,11 -17α-Ме-19-НТ | 208–210 | 199–210 | <0,1 | 10–26 | 18 | 0,2–0,8 | ≤0,4 |
| Миболерон | 7α,17α-ДиМе-19-НТ | 214 | 108 | <0,1 | 1.4 | 2.1 | 6 | ? |
| Нандролон | 19-НТ | 20 | 154–155 | <0,1 | 0,5 | 1.6 | 1–16 | 0.1 |
| Норэтандролон | 17α-Эт-19-НТ | ? | ? | ? | ? | ? | 3 | ? |
| Норэтистерон | 17α-Эти-19-НТ | 155–156 | 43–45 | <0,1 | 2.7–2.8 | 0.2 | 5–21 | 0.3 |
| Норгестриенон | ∆ 9,11 -17α-Эти-19-НТ | 63–65 | 70 | <0,1 | 11 | 1.8 | ? | ? |
| Норметандрон | 17α-Ме-19-НТ | 100 | 146 | <0,1 | 1.5 | 0,6 | 7 | ? |
| Оксандролон | 2-Окса-17α-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | <1 | ? |
| Оксиметолон | 2-OHMeEne-17α-Me-DHT | ? | ? | ? | ? | ? | ≤3 | ? |
| RU-2309 ( 17α-Me-THG ) | ∆ 9,11 -17α,18-ДиМе-19-НТ | 230 | 143 | <0,1 | 155 | 36 | ? | ? |
| Станозолол | 2,3-Пиразол-17α-Ме-ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 1–36 | ? |
| Тестостерон | Т | 1,0–1,2 | 100 | <0,1 | 0,17 | 0.9 | 19–82 | 3–8 |
| 1-Тестостерон | ∆ 1 -ДГТ | ? | ? | ? | ? | ? | 98 | ? |
| Тиболон | 7α-Ме-17α-Эти-19-Н-5(10)-Т | 12 | 12 | 1 | ? | ? | ? | ? |
| Δ 4 -Тиболон | 7α-Ме-17α-Эти-19-НТ | 180 | 70 | 1 | <1 | 2 | 1–8 | <1 |
| Тренболон | ∆ 9,11 -19-НТ | 74–75 | 190–197 | <0,1 | 2.9 | 1.33 | ? | ? |
| Трестолон | 7α-Ме-19-НТ | 50–75 | 100–125 | ? | <1 | ? | 12 | ? |
| Примечания: Значения указаны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) для PR были прогестерон .Подсказка рецептор прогестерона, тестостерон для АРПодсказка андрогенный рецептор, эстрадиол для ERПодсказка эстрогеновый рецептор, дексаметазон для ГРПодсказка глюкокортикоидный рецептор, альдостерон для МРПодсказка минералокортикоидный рецептор, дигидротестостерон для SHBGПодсказка глобулин, связывающий половые гормоны, и кортизол для CBGПодсказка кортикостероид-связывающий глобулин. Сноски: a = 1-часовое время инкубации (4 часа — стандарт для этого анализа; может повлиять на значение аффинности). Источники: [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] | ||||||||
.svg/1280px-Test_Template_Info-Icon_-_Version_(2).svg.png){kind=icon}
Шаблон документацииСмотрите также
- Анаболический стероид § Сравнение ААС
- Шаблон:Относительное сродство эстрогенов к рецепторам стероидных гормонов и белкам крови
- Шаблон:Сродство лигандов рецепторов эстрогена к ERα и ERβ
- Шаблон:Фармакодинамика прогестагенов
Ссылки
- ^ Delettré J, Mornon JP, Lepicard G, Ojasoo T, Raynaud JP (январь 1980 г.). «Гибкость стероидов и специфичность рецепторов». J. Steroid Biochem . 13 (1): 45–59 . doi :10.1016/0022-4731(80)90112-0. PMID 7382482.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». J. Steroid Biochem . 27 ( 1–3 ): 255–69 . doi :10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ Raynaud JP, Bouton MM, Moguilewsky M, Ojasoo T, Philibert D, Beck G, Labrie F, Mornon JP (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». J. Steroid Biochem . 12 : 143–57 . doi :10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.
- ^ Оджасу Т., Рейно Дж. П. (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для исследований рецепторов». Рак Рез . 38 (11, часть 2): 4186–98 . PMID 359134.
- ^ Ojasoo T, Raynaud JP, Doé JC (январь 1994). «Аффилиации между стероидными рецепторами, выявленные с помощью многомерного анализа данных о связывании стероидов». J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 48 (1): 31– 46. doi :10.1016/0960-0760(94)90248-8. PMID 8136304.
- ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (июнь 1984). «Относительная связывающая способность анаболических андрогенных стероидов: сравнение связывания с рецепторами андрогенов в скелетных мышцах и простате, а также с глобулином, связывающим половые гормоны». Эндокринология . 114 (6): 2100– 6. doi :10.1210/endo-114-6-2100. PMID 6539197.
- ^ Raynaud JP, Ojasoo T, Pottier J, Salmon J (1982). «Химическое замещение стероидных гормонов: влияние на связывание рецепторов и фармакокинетику». В Gerald Litwack (ред.). Биохимическое действие гормонов. Т. 9. Academic Press. С. 305–342 . ISBN 9780323153447.
- ^ Cunningham GR, Tindall DJ, Lobl TJ, Campbell JA, Means AR (сентябрь 1981 г.). «Требования к структуре стероидов для высокоаффинного связывания с человеческим белком, связывающим половые стероиды (SBP)». Steroids . 38 (3): 243– 62. doi :10.1016/0039-128X(81)90061-1. PMID 7197818.
- ^ Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC (июль 1981 г.). «Транспорт стероидных гормонов: взаимодействие 70 препаратов с тестостерон-связывающим глобулином и кортикостероид-связывающим глобулином в плазме человека». J. Clin. Endocrinol. Metab . 53 (1): 69– 75. doi :10.1210/jcem-53-1-69. PMID 7195405.
- ^ Kuhl H (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения» (PDF) . Climacteric . 8 Suppl 1: 3– 63. doi :10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
