Шаблон:Потенциал и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечной инъекции
| Эстроген | Форма | Доза (мг) | Продолжительность действия по дозе (мг) | Реф. | |
|---|---|---|---|---|---|
| ЭПД | CICD | ||||
| Эстрадиол | Водный раствор. | ? | – | <1 дн. | [1] |
| Масляный раствор. | 40–60 | – | 1–2 ≈ 1–2 дн. | [2] [3] | |
| Водн. суспензия. | ? | 3.5 | 0,5–2 ≈ 2–7 дн.; 3,5 ≈ >5 дн. | [2] [4] [5] [6] [7] | |
| Микросф. | ? | – | 1 ≈ 30 дн. | [8] [9] | |
| Эстрадиол бензоат | Масляный раствор. | 25–35 | – | 1,66 ≈ 2–3 дн.; 5 ≈ 3–6 дн. | [10] [11] |
| Водн. суспензия. | 20 | – | 10 ≈ 16–21 дн. | [12] [13] [14] | |
| Эмульсия | ? | – | 10 ≈ 14–21 дн. | [14] [15] | |
| Эстрадиол дипропионат | Масляный раствор. | 25–30 | – | 5 ≈ 5–8 дн. | [10] |
| Эстрадиол валерат | Масляный раствор. | 20–30 | 5 | 5 ≈ 7–8 дн.; 10 ≈ 10–14 дн.; 40 ≈ 14–21 дн.; 100 ≈ 21–28 дн. | [11] [16] |
| Эстрадиол бенз.бутират | Масляный раствор. | ? | 10 | 10 ≈ 21 дн. | [17] [18] |
| Эстрадиол ципионат | Масляный раствор. | 20–30 | – | 5 ≈ 11–14 дн. | [11] |
| Водн. суспензия. | ? | 5 | 5 ≈ 14–24 дн. | [19] [20] [21] | |
| Эстрадиол энантат | Масляный раствор. | ? | 5–10 | 10 ≈ 20–30 дн. | [22] [23] [24] |
| Эстрадиол диенантат | Масляный раствор. | ? | – | 7,5 ≈ >40 дн. | [25] [26] |
| Эстрадиол ундецилат | Масляный раствор. | ? | – | 10–20 ≈ 40–60 дн.; 25–50 ≈ 60–120 дн. | [27] [28] |
| Полиэстрадиолфосфат | Водный раствор. | 40–60 | – | 40 ≈ 30 дн.; 80 ≈ 60 дн.; 160 ≈ 120 дн. | [29] [30] |
| Эстрон | Масляный раствор. | ? | – | 1–2 ≈ 2–3 дн. | [3] [31] |
| Водн. суспензия. | ? | – | 0,1–2 ≈ 2–7 дн. | [32] | |
| Эстриол | Масляный раствор. | ? | – | 1–2 ≈ 1–4 дн. | [3] [33] |
| Полиэстриолфосфат | Водный раствор. | ? | – | 50 ≈ 30 дн.; 80 ≈ 60 дн. | |
Примечания и источники Примечания: Все водные суспензии имеют микрокристаллический размер частиц . Продукция эстрадиола во время менструального цикла составляет 30–640 мкг/д (6,4–8,6 мг в месяц или цикл). Сообщается, что доза созревания вагинального эпителия эстрадиола бензоата или эстрадиола валерата составляет от 5 до 7 мг/неделю. Эффективная ингибирующая овуляцию доза эстрадиола ундецилата составляет 20–30 мг/месяц. Источники: Основные/общие: [34] [35] [36] [37] [38] [39] [40] [41] [ 42] Разное: [43] [44] [45] | |||||
.svg/1280px-Test_Template_Info-Icon_-_Version_(2).svg.png){kind=icon}
Шаблон документацииСмотрите также
- Шаблон:Парентеральная активность и продолжительность действия нестероидных эстрогенов
- Шаблон:Пероральные потенции эстрогенов
- Шаблон:Парентеральная активность и продолжительность действия прогестагенов
- Шаблон:Парентеральная продолжительность действия андрогенов/анаболических стероидов
- Шаблон:Структурные свойства выбранных эфиров эстрадиола
- Фармакокинетика эстрадиола § Внутримышечная инъекция
Ссылки
- ^ Davis ME, Wiener M, Jacobson HI, Jensen EV (декабрь 1963 г.). «Обмен эстрадиола у беременных и небеременных женщин». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 87 (8): 979– 990. doi :10.1016/0002-9378(63)90091-7. PMID 14089314.
- ^ ab Howard ME (1949). Современная энциклопедия лекарственных средств и терапевтический указатель. Drug Publications. стр. 322.
Поставка: АЛЬФА-ЭСТРАДИОЛ, USP В КУНЖУТНОМ МАСЛЕ — для внутримышечных инъекций, 0,14 мг на см3, 0,28 мг на см3 и 0,7 мг на см3. Ампулы — 1 см3 — коробки по 12, 25, 100 шт. Флаконы, 30 см3 — коробки по 1, 6 шт. (Chicago Pharmacal). АЛЬФА-ЭСТРАДИОЛ, USP В СУСПЕНЗИИ — 0,14 мг на см3, 0,28 мг на см3 и 0,7 мг на см3. Флаконы, 30 см3 — коробки по 1, 6 шт. (Chicago Pharmacal).
- ^ abc Brown JB (декабрь 1957 г.). «Взаимосвязь между мочевыми эстрогенами и эстрогенами, вырабатываемыми в организме». Журнал эндокринологии . 16 (2): 202– 212. doi :10.1677/joe.0.0160202. PMID 13491750.
- ^ Осол А., Пратт Р. (1973). Диспансер Соединенных Штатов. Липпинкотт. стр. 498. ISBN 978-0-397-55901-5.
Следующие дозировки эстрадиола в форме водной суспензии, вводимой внутримышечно, или гранул, имплантируемых подкожно, рекомендуются ведущим производителем: Менопаузальный синдром. — В средних случаях 1 мг. внутримышечно 2 или 3 раза в неделю в течение 2 или 3 недель; в более тяжелых случаях от 1 до 1,5 мг. После этого дозировка снижается до минимально необходимой, обычно в диапазоне от 0,5 до 1 мг. эстрадиола два раза в неделю.
- ^ Newman GT (сентябрь 1950 г.). «Эстрогенная терапия путем имплантации кристаллов эстрадиола». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 60 (3): 661– 664. doi :10.1016/0002-9378(50)90438-8. PMID 14771156.
- ^ Jones TM, Fang VS, Landau RL, Rosenfield R (декабрь 1978 г.). «Прямое ингибирование функции клеток Лейдига эстрадиолом». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 47 (6): 1368– 1373. doi :10.1210/jcem-47-6-1368. PMID 122429.
- ^ Yan Y, Pan J, Zhang Y, Kang J (1987). «Влияние ежемесячного инъекционного контрацептива мегестрола ацетата на функцию гипофиза и яичников». Журнал Второго Шанхайского медицинского университета (2): 7–12 . ISSN 1001-6686.
- ^ «Juvenum E (эстрадиол) - Medicamentos PLM» . Медикаментос ПЛМ . Архивировано из оригинала 18 сентября 2018 года . Проверено 17 сентября 2018 г.
- ^ Эспино и Соса С., Кортес Фуэнтес М., Алехандро Гомес Рико Х., Кортес Бонилья М. (2019). «Неполимерные микросферы для терапевтического использования эстрогенов: инновационная технология». В Хане В.А. (ред.). Эстроген . ISBN 978-1-83880-867-9.
- ^ ab Reifenstein EC (1944). «Эндокринология: синопсис нормальной и патологической физиологии, диагностических процедур и терапии». Медицинские клиники Северной Америки . 28 (5): 1232– 1276. doi :10.1016/S0025-7125(16)36180-6. ISSN 0025-7125.
- ^ abc Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E (апрель 1980 г.). «Сравнение фармакокинетических свойств трех эфиров эстрадиола». Контрацепция . 21 (4): 415– 424. doi :10.1016/S0010-7824(80)80018-7. PMID 7389356.
- ^ Kaiser R (сентябрь 1961 г.). "[Выделение эстрогена во время цикла и после инъекции эфиров эстрадиола. Вклад в терапию депо-эстрогенами]" [Выделение эстрогена во время цикла и после инъекции эфиров эстрадиола. Вклад в терапию депо-эстрогенами]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (на немецком языке). 21 : 868– 878. PMID 13750804.
- ^ Кайзер Р. (1962). «Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern» [Выделение эстрогена после инъекции эфиров эстрадиола]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [ Ткани и нейрогормоны: физиология меланофорного гормона ] (на немецком языке). Шпрингер, Берлин, Гейдельберг. стр. 227–232 . doi :10.1007/978-3-642-86860-3_24. ISBN 978-3-540-02909-0.
- ^ аб Кар Х (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur. Спрингер-Верлаг. стр. 20–. ISBN 978-3-7091-5694-0.
- ^ Ferin J (январь 1952). «Относительная продолжительность действия натуральных и синтетических эстрогенов, вводимых парентерально у женщин с дефицитом эстрогенов». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 12 (1): 28–35 . doi :10.1210/jcem-12-1-28. PMID 14907837.
- ^ Шнайдер Х.Г. Über Aufbau-und Erhaltungsdosis von Östradiolvalerianat [ О наращивании и поддерживающей дозе валерата эстрадиола ] (Диссертация) (на немецком языке). Берлин, Германия: Университет Гумбольдта [Университет Гумбольдта]. ОСЛК 831117167.
- ^ Топпозада М (июнь 1977). «Клиническое использование ежемесячных инъекционных контрацептивных препаратов». Obstetrical & Gynecological Survey . 32 (6): 335– 347. doi :10.1097/00006254-197706000-00001. PMID 865726.
- ^ Топпозада МК (1983). «Ежемесячные инъекционные контрацептивы». В Голдсмите А., Топпозада М. (ред.). Длительно действующая контрацепция. стр. 93–103 . OCLC 35018604.
- ^ Thurman A, Kimble T, Hall P, Schwartz JL, Archer DF (июнь 2013 г.). «Медроксипрогестерона ацетат и эстрадиола ципионат инъекционная суспензия (Циклофем) ежемесячная контрацептивная инъекция: фармакокинетика в стационарном состоянии». Contraception . 87 (6): 738– 743. doi :10.1016/j.contraception.2012.11.010. PMID 23265980.
- ^ Rahimy MH, Ryan K, Hopkins NK (1999). "Ежемесячная контрацептивная инъекция Lunelle™ (инъекционная суспензия медроксипрогестерона ацетата и эстрадиола ципионата): фармакокинетика MPA и E2 в стационарном состоянии у хирургически стерильных женщин". Contraception . 60 (4): 209– 214. doi :10.1016/S0010-7824(99)00086-4. ISSN 0010-7824. PMID 10640167.
- ^ Martins RS, Antunes NJ, Comerlatti G, Caraccio G, Moreno RA, Frecentese F и др. (июнь 2019 г.). «Количественное определение эстрадиола ципионата в плазме методом жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией: применение в фармакокинетическом исследовании на здоровых женщинах-волонтерах». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 170 : 273– 278. doi : 10.1016/j.jpba.2019.03.053. PMID 30947128. S2CID 96433789.
- ^ Вимейер Дж.К., Фернандес М., Могулевский Дж.А., Сагаста CL (ноябрь 1986 г.). «Фармакокинетические исследования энантата эстрадиола у женщин в период менопаузы». Арцнаймиттель-Форшунг . 36 (11): 1674–1677 . PMID 3814225.
- ^ Ресио Р., Гарса-Флорес Дж., Скьявон Р., Рейес А., Диас-Санчес В., Валлес В. и др. (июнь 1986 г.). «Фармакодинамическая оценка дигидроксипрогестерона ацетофенида плюс эстрадиола энантата в качестве ежемесячного инъекционного контрацептива». Контрацепция . 33 (6): 579– 589. doi :10.1016/0010-7824(86)90046-6. PMID 3769482.
- ^ Гуаль С., Перес-Паласиос Г., Перес А.Е., Руис М.Р., Солис Дж., Сервантес А. и др. (1973). «Метаболическая судьба инъекционного эстроген-прогестагенного контрацептива 1,2 длительного действия». Контрацепция . 7 (4): 271–287 . doi :10.1016/0010-7824(73)90145-5. ISSN 0010-7824.
- ^ Saygin D, Tabib T, Bittar HE, Valenzi E, Sembrat J, Chan SY и др. (1987). «Транскрипционное профилирование популяций клеток легких при идиопатической легочной артериальной гипертензии». Легочное кровообращение . 10 (1): 121– 131. doi :10.3109/01674828709016773. PMC 7052475. PMID 32166015 .
- ^ Sherwin BB, Gelfand MM, Schucher R, Gabor J (февраль 1987). «Постменопаузальная замена эстрогена и андрогена и концентрации липидов липопротеинов». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 156 (2): 414– 419. doi :10.1016/0002-9378(87)90295-X. PMID 3826177.
- ^ Wied GL (январь 1954 г.). "[Эстрадиол валерат и эстрадиол ундецилат, два новых эстрогена с пролонгированным действием; сравнение с эстрадиол бензоатом]" [Эстрадиол валерат и эстрадиол ундецилат, два новых эстрогена с пролонгированным действием; сравнение с эстрадиол бензоатом]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (на немецком языке). 14 (1): 45–52 . PMID 13142295.
- ^ Gouygou C, Gueritee N, Pye A (1956). "[Жирорастворимый, отсроченный эстроген: эстрадиол ундецилат]" [Жирорастворимый, отсроченный эстроген: эстрадиол ундецилат]. Therapie (на французском). 11 (5): 909–917 . PMID 13391788.
- ^ Saygin D, Tabib T, Bittar HE, Valenzi E, Sembrat J, Chan SY и др. (1961). «Транскрипционное профилирование популяций клеток легких при идиопатической легочной артериальной гипертензии». Легочное кровообращение . 10 (1): 115– 118. doi :10.1177/2045894020908782. PMC 7052475. PMID 32166015 .
- ^ Stege R, Gunnarsson PO, Johansson CJ, Olsson P, Pousette A, Carlström K (май 1996 г.). «Фармакокинетика и подавление тестостерона однократной дозой полиэстрадиолфосфата (эстрадурина) у пациентов с раком предстательной железы». The Prostate . 28 (5): 307– 310. doi :10.1002/(SICI)1097-0045(199605)28:5<307::AID-PROS6>3.0.CO;2-8. PMID 8610057. S2CID 33548251.
- ^ Saygin D, Tabib T, Bittar HE, Valenzi E, Sembrat J, Chan SY и др. (1942). «Транскрипционное профилирование популяций клеток легких при идиопатической легочной артериальной гипертензии». Pulmonary Circulation . 10 (1): 628– 632. doi :10.1210/jcem-2-11-628. PMC 7052475. PMID 32166015 .
- ^ Micromedex (1 января 2003 г.). USP DI 2003: Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Thomson Micromedex. стр. 1246. ISBN 978-1-56363-429-1.
ЭСТРОН Парентеральные лекарственные формы ЭСТРОН ИНЪЕКЦИОННАЯ СУСПЕНЗИЯ USP Обычная доза для взрослых Атрофический вагинит или менопаузальные (вазомоторные) симптомы или атрофия вульвы — внутримышечно, от 100 до 500 мкг (от 0,1 до 0,5 мг) два или три раза в неделю, циклически или непрерывно по мере необходимости. Дефицит эстрогена из-за овариэктомии или женского гипогонадизма или первичной недостаточности яичников — внутримышечно, от 100 мкг (0,1 мг) до 1 мг в неделю, вводимый в виде однократной дозы или в виде разделенных доз, циклически или непрерывно. Некоторым пациентам могут потребоваться дозы до 2 мг в неделю.
- ^ Heithecker R, Aedo AR, Landgren BM, Cekan SZ (1991). «Уровни эстриола в плазме после внутримышечной инъекции эстриола и двух его эфиров». Hormone Research . 35 (6): 234– 238. doi :10.1159/000181911. PMID 1819548.
- ^ Лауритцен С (1988). «Natürliche und Synthetische Sexualhormone – Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien» [Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения]. В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [Основы и клиника репродукции человека ] (на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306 . ISBN. 978-3110109689. OCLC 35483492.
- ^ Кнёрр К., Кнёрр-Гартнер Х., Беллер Ф.К., Лауритцен С. (1982). Lehrbuch der Geburtshilfe und Gynäkologie: Physiologie und Pathologie der Reproduction [ Учебник акушерства и гинекологии: физиология и патология репродукции ]. Спрингер-Верлаг. стр. 508–. ISBN 978-3-662-00526-2.
- ^ Кнёрр К., Беллер Ф.К., Лауритцен С. (1972). Lehrbuch der Gynäkologie [ Учебник гинекологии ]. Спрингер-Верлаг. стр. 212–213 . ISBN. 978-3-662-00942-0.
- ^ Labhart A (1974). Клиническая эндокринология: теория и практика. Springer Science & Business Media. С. 551– 553. ISBN 978-3-642-96158-8.
- ^ Horský J, Presl J (1981). "Гормональное лечение расстройств менструального цикла". В Horsky J, Presl J (ред.). Функция яичников и ее расстройства: диагностика и терапия . Springer Science & Business Media. стр. 309–332 . doi :10.1007/978-94-009-8195-9_11. ISBN 978-94-009-8195-9.
- ^ Уфер Дж (1 января 1978 г.). «Zur Therapeutischen Anwendung der Hormone» [Для терапевтического использования гормонов]. Hormonterapie in der Frauenheilkunde: Grundlagen und Praxis [ Гормональная терапия в гинекологии: принципы и практика ] (на немецком языке) (5-е изд.). Вальтер де Грюйтер. стр. 93–113 . doi : 10.1515/9783110837131-013. ISBN 978-3110066647. OCLC 924728827.
- ^ Ufer J (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве. de Gruyter. стр. 44, 138.
Таблица: Состав: эстрадиола валерат. Препарат: Primogyn Depot. Форма применения: внутримышечно Доза пролиферации в мг: 20–30. Расчетная продолжительность действия после однократного применения в днях: 12–14.
- ^ Виллибальд Пширембель (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte [ Практическая гинекология: для студентов и врачей ]. Вальтер де Грюйтер. стр. 598–599 , 601. ISBN. 978-3-11-150424-7.
- ^ Garza-Flores J (апрель 1994). «Фармакокинетика ежемесячных инъекционных контрацептивов». Контрацепция . 49 (4): 347– 359. doi :10.1016/0010-7824(94)90032-9. PMID 8013219.
- ^ Nichols KC, Schenkel L, Benson H (апрель 1984 г.). «17 бета-эстрадиол для заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе». Obstetrical & Gynecological Survey . 39 (4): 230– 245. doi :10.1097/00006254-198404000-00022. PMID 6717863.
- ^ Kaiser R (июль 1993 г.). "[Комбинации гестагена и эстрогена в гинекологии. Об истории, дозировке и использовании гормонального принципа]" [Комбинации гестагена и эстрогена в гинекологии. История, дозировка и использование гормонального принципа]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde . 53 (7): 503– 513. doi :10.1055/s-2007-1022924. PMID 8370495.
- ^ el-Mahgoub S, Karim M (февраль 1972). «Депо-эстроген как ежемесячный контрацептив у нерожавших женщин с легкой гипоплазией матки». American Journal of Obstetrics and Gynecology . 112 (4): 575– 576. doi :10.1016/0002-9378(72)90319-5. PMID 5008627.
