СБ-431542

СБ-431542
Имена
Предпочтительное название ИЮПАК
4-[4-(2 H -1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(пиридин-2-ил)-1 H -имидазол-2-ил]бензамид
Идентификаторы
  • 301836-41-9 ☒Н
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХЭБИ
  • ЧЕБИ:91108 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL440084
ChemSpider
  • 3716512
  • 8216
CID PubChem
  • 4521392
УНИИ
  • E1557V1V0N
  • DTXSID7042693
  • InChI=1S/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)
    Ключ: FHYUGAJXYORMHI-UHFFFAOYSA-N
  • InChI=1/C22H16N4O3/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26)
    Ключ: ФХЮГАДЖКСЁРМХИ-УХФФФАОЯН
  • NC(=O)c1ccc(cc1)c2nc(c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)c5ccccn5
Характеристики
С22Н16Н4О3
Молярная масса384,395  г·моль −1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
Химическое соединение

SB-431542 — это препарат-кандидат, разработанный GlaxoSmithKline (GSK) в качестве ингибитора рецепторов киназы, подобной активиновому рецептору (ALK) , ALK5 , ALK4 и ALK7 . [1] Однако он не является ингибитором киназы анапластической лимфомы (которые обычно известны как ингибиторы ALK ).

Исследования in vitro

Хотя SB-431542 не доказал своей прямой полезности для какого-либо клинического применения, он используется в нескольких приложениях в молекулярной биологии . Он подавляет пролиферацию клеток остеосаркомы у людей, вызванную TGF-бета . [1] SB431542 также может использоваться в сочетании с LDN193189 , CHIR99021 и DAPT для превращения астроцитов в нейроны . [2] Он также широко используется для иммунологических исследований, например, в качестве ингибитора TGF-β для облегчения генерации дендритных клеток из моноцитов периферической крови . [3]

Ссылки

  1. ^ ab Laping, NJ; Grygielko E; Mathur A; Butter S; Bomberger J; Tweed C; Martin W; Fornwald J; Lehr R; Harling J; Gaster L; Callahan JF; Olson BA (2002). "Ингибирование внеклеточного матрикса, индуцированного трансформирующим фактором роста (TGF)-бета1, с помощью нового ингибитора активности рецепторной киназы TGF-бета типа I: SB-431542". Молекулярная фармакология . 62 (1): 58– 64. doi :10.1124/mol.62.1.58. PMID  12065755.
  2. ^ Инь, Цзю-Чао; Чжан, Лей; Ма, Нин-Синь; Ван, Юэ; Ли, Грейс; Хоу, Сяо-И; Лей, Чжо-Фань; Чжан, Фэн-Ю; Донг, Фэн-Пин; Ву, Ган-И; Чен, Гонг (2019). «Химическое преобразование астроцитов плода человека в нейроны посредством модуляции множественных сигнальных путей». Отчеты о стволовых клетках . 12 (3): 488–501 . doi :10.1016/j.stemcr.2019.01.003. ПМК 6409415 . ПМИД  30745031. 
  3. ^ Монданелли Дж; Бьянки Р; Паллотта МТ; Орабона С; Альбини Э; Яконо А; Белладонна МЛ; Вакка С; Фалларино Ф; Маккиаруло А; Угель С; Бронте V; Геви Ф; Золла Л; Верхаар А; Пеппеленбош М; Мацца ЭМС; Биччато С; Лауар Ю; Сантамброджо Л; Пуччетти П; Вольпи С; Громанн У (2017). «Релейный путь между метаболизмом аргинина и триптофана придает иммунодепрессивные свойства дендритным клеткам». Иммунитет . 42 (2): 233–244 . doi : 10.1016/j.immuni.2017.01.005 . ПМК 5337620 . PMID  30745031. 
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=SB-431542&oldid=1224414602"