Рецепторы нейротензина являются трансмембранными рецепторами, которые связывают нейротрансмиттер нейротензин . [1] [2] Два из рецепторов, кодируемых генами NTSR1 и NTSR2, содержат семь трансмембранных спиралей и сопряжены с G-белком . Для рецептора нейротензина 1 (NTS 1 ) были описаны многочисленные кристаллические структуры . [3] Третий рецептор имеет один трансмембранный домен и кодируется геном SORT1 .
Необычно для GPCR, NTS1 может быть выражен в активной форме в бактериях E. coli . [8] Его можно очистить и проанализировать in vitro , и он был проанализирован с помощью ряда биофизических методов, таких как поверхностный плазмонный резонанс, [9] FRET [10] и криоэлектронная микроскопия. [11]
Кроме того, были определены кристаллические структуры высокого разрешения NTS 1 в комплексе с пептидным полным агонистом NT8-13, непептидным полным агонистом SRI-9829, частичным агонистом RTI-3a и антагонистами / обратными агонистами SR-48692 и SR-142948, а также в состоянии апо без лиганда [3]
Ссылки
^ Vincent JP, Mazella J, Kitabgi P (1999). «Нейротензин и рецепторы нейротензина». Trends Pharmacol. Sci . 20 (7): 302–309. doi :10.1016/S0165-6147(99)01357-7. PMID 10390649.
^ Pelaprat D (2006). «Взаимодействие между рецепторами нейротензина и G-белками». Пептиды . 27 (10): 2476–2487. doi :10.1016/j.peptides.2006.04.027. PMID 16919370. S2CID 21730838.
^ abc Deluigi M, Klipp A, Klenk C, Merklinger L, Eberle SA, Morstein L, Heine P, Mittl PR, Ernst P, Kamenecka TM, He Y, Vacca S, Egloff P, Honegger A, Plückthun A (январь 2021 г.). «Комплексы нейротензинового рецептора 1 с низкомолекулярными лигандами выявляют структурные детерминанты полного, частичного и обратного агонизма». Science Advances . 7 (5): eabe5504. Bibcode :2021SciA....7.5504D. doi :10.1126/sciadv.abe5504. PMC 7840143 . PMID 33571132.
^ Yamauchi R, Usui H, Yunden J, Takenaka Y, Tani F, Yoshikawa M (апрель 2003 г.). «Характеристика бета-лактотензина, биоактивного пептида, полученного из бычьего бета-лактоглобулина, как агониста нейротензина». Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry . 67 (4): 940–3. doi : 10.1271/bbb.67.940 . PMID 12784648. S2CID 83609327.
^ Thomas JB, Navarro H, Warner KR, Gilmour B (март 2009 г.). «Идентификация непептидных частичных агонистов нейротензиновых рецепторов из мощного антагониста SR48692 с использованием анализа мобилизации кальция». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (5): 1438–1441. doi :10.1016/j.bmcl.2009.01.024. PMC 4418176. PMID 19195889 .
^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных в тесте горячей пластины у мышей». Behavioural Brain Research . 175 (2): 399–407. doi :10.1016/j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405. S2CID 24790151.
^ Ферраро Л., Томасини MC, Мацца Р., Фуксе К., Фурнье Дж., Танганелли С., Антонелли Т. (август 2008 г.). «Нейротензиновые рецепторы как модуляторы глутаматергической передачи». Обзоры исследований мозга . 58 (2): 365–373. doi : 10.1016/j.brainresrev.2007.11.001. PMID 18096238. S2CID 25434443.
^ Attrill H, Harding PJ, Smith E, Ross S, Watts A (2009). «Улучшенный выход лиганд-связывающего GPCR, экспрессированного в E. coli для структурных исследований». Protein Expr Purif . 64 (1): 32–38. doi :10.1016/j.pep.2008.10.001. PMID 18976711.
^ Harding PJ, Hadingham TC, McDonnell JM, Watts A (2006). «Прямой анализ взаимодействия GPCR-агониста с помощью поверхностного плазмонного резонанса». Eur Biophys J . 35 (8): 709–712. doi :10.1007/s00249-006-0070-x. PMID 16708210. S2CID 7844675.
^ Harding PJ, Attrill H, Boehringer J, Ross S, Wadhams GH, Smith E, Armitage JP, Watts A (2009). «Конститутивная димеризация рецептора, связанного с G-белком, нейротензинового рецептора 1, реконструированного в фосфолипидные бислои». Biophys. J . 96 (3): 964–973. Bibcode :2009BpJ....96..964H. doi :10.1016/j.bpj.2008.09.054. PMC 2716571 . PMID 19186134.
^ Selmi DN, Adamson RJ, Attrill H, Goddard AD, Gilbert RJ, Watts A, Turberfield AJ (2011). «Массивы белков с шаблонами ДНК для визуализации отдельных молекул». Nano Lett . 11 (2): 657–660. Bibcode : 2011NanoL..11..657S. doi : 10.1021/nl1037769. PMID 21218848.
Внешние ссылки
"Нейротензиновые рецепторы". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 2016-03-03 . Получено 2007-04-24 .
