Левокабастин

Левокабастин
Клинические данные
Торговые наименования	Ливостин
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
; Категория беременности	AU : B3; ;
Пути ; введения	Глазной, интраназальный
код АТС	R01AC02 ( ВОЗ ) S01GX02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞ ; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3 S ,4 R )-1-[ цис -4-циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3-метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота;
Номер CAS	79516-68-0 И;
CID PubChem	54385;
ИУФАР/БПС	1586;
DrugBank	DB01106 И;
ChemSpider	16736421 И;
УНИИ	H68BP06S81;
КЕГГ	Д08117 И;
ChEMBL	ChEMBL1201312 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID1048548;
Химические и физические данные
Формула	С26Н29ФН2О2
Молярная масса	420,528 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ Fc1ccc(cc1)[C@]2(CC[C@@H](CC2)N3CC[C@@]([C@H](C)C3)(c4ccccc4)C(O)=O)C#N;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C26H29FN2O2/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25( 18-28 ,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)/t19-,23- ,25-,26-/м1/с1 И; Ключ:ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Левокабастин (торговое название Ливостин или Ливокаб, в зависимости от региона) — селективный антагонист рецепторов _H1 второго поколения , который был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1979 году. Он используется при аллергическом конъюнктивите . ^[3]

Помимо действия в качестве антигистаминного средства, впоследствии было обнаружено, что левокабастин действует как мощный и селективный антагонист рецептора нейротензина NTS 2 _и стал первым препаратом, использованным для характеристики различных подтипов нейротензина. ^[4]^[5] Это сделало его полезным инструментом для изучения этого рецептора. ^[6]^[7]^[8]^[9]^[10]

Фармацевтический препарат Билина представляет собой комбинацию левокабастина, хлорида бензалкония и других компонентов и обычно используется в суспензии 0,5 мг/мл в виде глазных капель, разлитых во флаконы по 4 мл для лечения аллергического конъюнктивита или подобных аллергических глазных состояний. Другая формула доступна в виде назального спрея для лечения аллергического ринита . ^[11]^[12]

Ссылки

^ "Livostin Nasal Spray". RxMed: Pharmaceutical Information . Получено 13 ноября 2005 г.
^ "Ливостин - левокабастина гидрохлорид суспензия". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США . Получено 4 января 2016 г. .
^ Pipkorn U, Bende M, Hedner J, Hedner T (октябрь 1985 г.). «Двойная слепая оценка местного левокабастина, нового специфического антагониста H1 у пациентов с аллергическим конъюнктивитом». Allergy . 40 (7): 491– 496. doi :10.1111/j.1398-9995.1985.tb00255.x. PMID 2866725. S2CID 8681108.
^ Schotte A, Leysen JE, Laduron PM (август 1986). «Доказательства наличия замещаемого неспецифического сайта связывания [3H]нейротензина в мозге крысы». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 333 (4): 400– 405. doi :10.1007/BF00500016. PMID 3022160. S2CID 23692347.
^ Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (август 1987). «Две популяции участков связывания нейротензина в мозге мышей: дискриминация антигистаминным левокабастином выявляет заметно различное радиоавтографическое распределение». European Journal of Pharmacology . 140 (3): 285– 293. doi :10.1016/0014-2999(87)90285-8. PMID 2888670.
^ Шалон П., Вита Н., Кагад М., Гийемо М., Боннин Дж., Дельпеч Б. и др. (май 1996 г.). «Молекулярное клонирование чувствительного к левокабастину сайта связывания нейротензина». Письма ФЭБС . 386 ( 2–3 ): 91–94 . doi : 10.1016/0014-5793(96)00397-3 . PMID 8647296. S2CID 5802578.
^ Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (сентябрь 1996 г.). «Структура, функциональная экспрессия и церебральная локализация левокабастин-чувствительного нейротензинового/нейромединового N-рецептора из мозга мыши». The Journal of Neuroscience . 16 (18): 5613– 5620. doi : 10.1523/JNEUROSCI.16-18-05613.1996 . PMC 6578974. PMID 8795617 .
^ Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (сентябрь 2005 г.). «Мощная спинальная анальгезия, вызванная стимуляцией нейротензиновых рецепторов NTS2». The Journal of Neuroscience . 25 (36): 8188– 8196. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005 . PMC 6725526. PMID 16148226 .
^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных в тесте горячей пластины у мышей». Behavioural Brain Research . 175 (2): 399– 407. doi :10.1016/j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405. S2CID 24790151.
^ Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M и др. (сентябрь 2007 г.). «Рецептор нейротензина 2-го типа участвует в формировании памяти о страхе у мышей». Journal of Neurochemistry . 102 (5): 1669– 1676. doi : 10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x . PMID 17697051. S2CID 19774998.
^ "Levocabastin ophthalmic". vademecum.es . Получено 11 сентября 2014 г. .
^ "★ Левокабастина 🥇". www.vademecum.es . Получено 2024-09-16 .

Внешние ссылки

«Левокабастин». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.
"Левокабастина гидрохлорид". Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

Эта статья о наркотиках , касающаяся дыхательной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] "Livostin Nasal Spray". RxMed: Pharmaceutical Information . Получено 13 ноября 2005 г.

[2] "Ливостин - левокабастина гидрохлорид суспензия". DailyMed . Национальная медицинская библиотека США . Получено 4 января 2016 г. .

[3] Pipkorn U, Bende M, Hedner J, Hedner T (октябрь 1985 г.). «Двойная слепая оценка местного левокабастина, нового специфического антагониста H1 у пациентов с аллергическим конъюнктивитом». Allergy . 40 (7): 491– 496. doi :10.1111/j.1398-9995.1985.tb00255.x. PMID 2866725. S2CID 8681108.

[4] Schotte A, Leysen JE, Laduron PM (август 1986). «Доказательства наличия замещаемого неспецифического сайта связывания [3H]нейротензина в мозге крысы». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 333 (4): 400– 405. doi :10.1007/BF00500016. PMID 3022160. S2CID 23692347.

[pmid2888670-5] Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (август 1987). «Две популяции участков связывания нейротензина в мозге мышей: дискриминация антигистаминным левокабастином выявляет заметно различное радиоавтографическое распределение». European Journal of Pharmacology . 140 (3): 285– 293. doi :10.1016/0014-2999(87)90285-8. PMID 2888670.

[pmid8647296-6] Шалон П., Вита Н., Кагад М., Гийемо М., Боннин Дж., Дельпеч Б. и др. (май 1996 г.). «Молекулярное клонирование чувствительного к левокабастину сайта связывания нейротензина». Письма ФЭБС . 386 ( 2–3 ): 91–94 . doi : 10.1016/0014-5793(96)00397-3 . PMID 8647296. S2CID 5802578.

[pmid8795617-7] Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (сентябрь 1996 г.). «Структура, функциональная экспрессия и церебральная локализация левокабастин-чувствительного нейротензинового/нейромединового N-рецептора из мозга мыши». The Journal of Neuroscience . 16 (18): 5613– 5620. doi : 10.1523/JNEUROSCI.16-18-05613.1996 . PMC 6578974. PMID 8795617 .

[pmid16148226-8] Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (сентябрь 2005 г.). «Мощная спинальная анальгезия, вызванная стимуляцией нейротензиновых рецепторов NTS2». The Journal of Neuroscience . 25 (36): 8188– 8196. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005 . PMC 6725526. PMID 16148226 .

[pmid17074405-9] Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных в тесте горячей пластины у мышей». Behavioural Brain Research . 175 (2): 399– 407. doi :10.1016/j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405. S2CID 24790151.

[pmid17697051-10] Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M и др. (сентябрь 2007 г.). «Рецептор нейротензина 2-го типа участвует в формировании памяти о страхе у мышей». Journal of Neurochemistry . 102 (5): 1669– 1676. doi : 10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x . PMID 17697051. S2CID 19774998.

[11] "Levocabastin ophthalmic". vademecum.es . Получено 11 сентября 2014 г. .

[12] "★ Левокабастина 🥇". www.vademecum.es . Получено 2024-09-16 .