SR-142948

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь
SR-142948
Идентификаторы
  • 2-([5-(2,6-диметоксифенил)-1-[4-[3-(диметиламино)пропил-метилкарбамоил]-2-пропан-2-илфенил]пиразол-3-карбонил]амино)адамантан-2-карбоновая кислота
Номер CAS
  • 184162-64-9
CID PubChem
  • 5311451
ИУФАР/БПС
  • 1580
ChemSpider
  • 4470937 проверятьИ
УНИИ
  • W59C8B2MZS
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID50415529
Химические и физические данные
ФормулаС39Н51Н5О6
Молярная масса685,866  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • O=C(O)C6(NC(=O)c2nn(c1c(cc(C(=O)N(CCCN(C)C)C)cc1)C(C)C)c(c2)c3c(OC)cccc3OC)C4CC5CC6CC(C4)C5
  • ИнЧИ=1S/C39H51N5O6/c1-23(2)29-21-26(37(46)43(5)15-9-14-42(3)4)12-13-31(29)44-32(35-33(49-6)10-8-11-34(35)50-7)22-30(4 1-44)36(45)40-39(38(47)48)27-17-24-16-25(19-27)20-28(39)18- 24/ч8,10-13,21-25,27-28Н,9,14-20Н2,1-7Н3,(Н,40,45)(Н,47,48) проверятьИ
  • Ключ:LWULHXVBLMWCHO-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

SR-142948 — это препарат, используемый в научных исследованиях, который является непептидным антагонистом, селективным для рецепторов нейротензина , хотя и не селективным между подтипами. [1]

Изучать

SR-142948 использовался для изучения роли нейротензина в регуляции активности дофаминовых рецепторов [2] [3] [4] [5] и глутаматной сигнализации в мозге. [6] [7]

В исследованиях на животных SR-142948 блокировал действие стимулирующих препаратов, [8] включая МДМА . [9]

Ссылки

  1. ^ Nalivaiko E, Michaud JC, Soubrié P, Le Fur G (октябрь 1998 г.). «Электрофизиологические доказательства предполагаемых подтипов рецепторов нейротензина в мезэнцефальных дофаминергических нейронах морской свинки». Neuroscience . 86 (3): 799– 811. doi :10.1016/S0306-4522(98)00084-0. PMID  9692718. S2CID  41883743.
  2. ^ Alonso R, Gnanadicom H, Fréchin N, Fournier M, Le Fur G, Soubrié P (март 1999). «Блокада нейротензиновых рецепторов подавляет синергизм дофамина D1/D2 на экспрессию ранних генов в мозге крысы». The European Journal of Neuroscience . 11 (3): 967– 74. doi :10.1046/j.1460-9568.1999.00506.x. PMID  10103090. S2CID  9622032.
  3. ^ Matsuyama S, Higashi H, Maeda H, Greengard P, Nishi A (апрель 2002 г.). «Нейротензин регулирует фосфорилирование DARPP-32 thr34 в неостриатальных нейронах путем активации дофаминовых рецепторов D1-типа». Journal of Neurochemistry . 81 (2): 325– 34. doi :10.1046/j.1471-4159.2002.00822.x. PMID  12064480. S2CID  31073155.
  4. ^ Leonetti M, Brun P, Sotty F, Steinberg R, Soubrié P, Bert L и др. (июнь 2002 г.). «Антагонист рецепторов нейротензина SR 142948A блокирует отток дофамина, вызванный в прилежащем ядре выбросом нейротензина в вентральную область покрышки». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 365 (6): 427– 33. doi :10.1007/s00210-002-0574-6. PMID  12070755. S2CID  2934039.
  5. ^ Panayi F, Colussi-Mas J, Lambás-Señas L, Renaud B, Scarna H, Bérod A (май 2005 г.). «Эндогенный нейротензин в вентральной области покрышки способствует поведенческой сенсибилизации к амфетамину». Neuropsychopharmacology . 30 (5): 871– 9. doi : 10.1038/sj.npp.1300638 . PMID  15637639.
  6. ^ Matsuyama S, Fukui R, Higashi H, Nishi A (сентябрь 2003 г.). «Регуляция фосфорилирования DARPP-32 Thr75 нейротензином в неостриарных нейронах: участие глутаматной сигнализации». The European Journal of Neuroscience . 18 (5): 1247– 53. doi :10.1046/j.1460-9568.2003.02859.x. PMID  12956723. S2CID  23999624.
  7. ^ Yin HH, Adermark L, Lovinger DM (январь 2008 г.). «Нейротензин снижает глутаматергическую передачу в дорсолатеральном полосатом теле посредством ретроградной эндоканнабиноидной сигнализации». Neuropharmacology . 54 (1): 79– 86. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.06.004. PMC 2697967 . PMID  17675102. 
  8. ^ Reynolds SM, Geisler S, Bérod A, Zahm DS (июль 2006 г.). «Антагонист нейротензина остро и надежно ослабляет локомоцию, которая сопровождает стимуляцию нейротензин-содержащего пути от ростробазального переднего мозга до вентральной области покрышки». The European Journal of Neuroscience . 24 (1): 188– 96. doi :10.1111/j.1460-9568.2006.04791.x. PMID  16882016. S2CID  35592039.
  9. ^ Мари-Клер С., Пальминтери С., Ромуальди П., Нобл Ф. (июнь 2008 г.). «Влияние селективного антагониста нейротензина SR 142948A на поведение мышей, вызванное 3,4-метилендиоксиметамфетамином». Нейрофармакология . 54 (7): 1107– 11. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.001. PMID  18410947. S2CID  15455279.


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=SR-142948&oldid=1271097361"