Meclinertant
Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Meclinertant
Идентификаторы
  • 2-([1-(7-Хлор-4-хинолинил)-5-(2,6-диметоксифенил)-1 H -пиразол-3-карбонил]амино)адамантан-2-карбоновая кислота
Номер CAS
  • 146362-70-1 проверятьИ
CID PubChem
  • 119192
ИУФАР/БПС
  • 1582
УНИИ
  • 5JBP4SI96H
ChEMBL
  • ChEMBL506981
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID40163360
Химические и физические данные
ФормулаС32Н31ClN4O5​​​​​​​​
Молярная масса587,07  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • c7cc3c(cc7Cl)nccc3-n4nc(cc4-c1c(OC)cccc1OC)C(=O)NC2(C(O)=O)C5CC(C6)CC2CC6C5
  (проверять)

Меклинертант ( SR-48692 ) — это препарат, который действует как селективный непептидный антагонист рецептора нейротензина NTS 1 и был первым непептидным антагонистом, разработанным для этого рецептора. [1] [2] Он используется в научных исследованиях для изучения взаимодействия между нейротензином и другими нейротрансмиттерами в мозге, [3] [4] [5 ] [6] [7] [8] и оказывает анксиолитическое , антиаддиктивное и ухудшающее память действие в исследованиях на животных. [9] [10] [11] [12]

Ссылки

  1. ^ Gully D, Canton M, Boigegrain R, Jeanjean F, Molimard JC, Poncelet M, Gueudet C, Heaulme M, Leyris R, Brouard A (январь 1993 г.). «Биохимический и фармакологический профиль сильнодействующего и селективного непептидного антагониста нейротензинового рецептора». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (1): 65– 9. Bibcode : 1993PNAS ...90...65G. doi : 10.1073/pnas.90.1.65 . PMC  45600. PMID  8380498.
  2. ^ Gully D, Jeanjean F, Poncelet M, Steinberg R, Soubrié P, Le Fur G, Maffrand JP (1995). «Нейрофармакологический профиль непептидных антагонистов нейротензина». Fundamental & Clinical Pharmacology . 9 (6): 513– 21. doi :10.1111/j.1472-8206.1995.tb00528.x. PMID  8808171. S2CID  44422375.
  3. ^ Rostene W, Azzi M, Boudin H, Lepee I, Souaze F, Mendez-Ubach M, Betancur C, Gully D (апрель 1997 г.). «Использование непептидных антагонистов для изучения физиологических ролей нейротензина. Фокус на взаимодействиях нейротензина и дофамина в мозге». Annals of the New York Academy of Sciences . 814 : 125–41 . doi : 10.1111/j.1749-6632.1997.tb46151.x . PMID  9160965. S2CID  2568079.
  4. ^ Jolas T, Aghajanian GK (август 1997). «Нейротензин и серотонинергическая система». Progress in Neurobiology . 52 (6): 455– 68. doi : 10.1016/S0301-0082(97)00025-7 . PMID  9316156. S2CID  9440522.
  5. ^ Dobner PR, Deutch AY, Fadel J (июнь 2003 г.). «Нейротензин: двойная роль в реакциях на психостимуляторы и антипсихотические препараты». Life Sciences . 73 (6): 801– 11. doi :10.1016/S0024-3205(03)00411-9. PMID  12801600.
  6. ^ Chen L, Yung KK, Yung WH (сентябрь 2006 г.). «Нейротензин селективно облегчает глутаматергическую передачу в бледном шаре». Neuroscience . 141 (4): 1871– 8. doi :10.1016/j.neuroscience.2006.05.049. PMID  16814931. S2CID  45391778.
  7. ^ Petkova-Kirova P, Rakovska A, Della Corte L, Zaekova G, Radomirov R, Mayer A (сентябрь 2008 г.). «Нейротензиновая модуляция ацетилхолина, ГАМК и высвобождение аспартата из префронтальной коры крысы, изученная in vivo с помощью микродиализа». Brain Research Bulletin . 77 ( 2– 3): 129– 35. doi :10.1016/j.brainresbull.2008.04.003. PMID  18721670. S2CID  771749.
  8. ^ Petkova-Kirova P, Rakovska A, Zaekova G, Ballini C, Corte LD, Radomirov R, Vágvölgyi A (декабрь 2008 г.). «Стимуляция нейротензином высвобождения дофамина и 5-гидрокситриптамина (5-HT) из префронтальной коры крыс: возможная роль рецепторов NTR1 при нейропсихиатрических расстройствах». Neurochemistry International . 53 ( 6– 8): 355– 61. doi :10.1016/j.neuint.2008.08.010. PMID  18835308. S2CID  31584847.
  9. ^ Griebel G, Moindrot N, Aliaga C, Simiand J, Soubrié P (декабрь 2001 г.). «Характеристика профиля антагонистов рецепторов нейрокинина-2 и нейротензина в тесте на защиту мышей». Neuroscience and Biobehavioral Reviews . 25 ( 7– 8): 619– 26. doi : 10.1016/S0149-7634(01)00045-8. PMID  11801287. S2CID  40409029.
  10. ^ Тирадо-Сантьяго Г., Ласаро-Муньос Г., Родригес-Гонсалес В., Мальдонадо-Влаар CS (октябрь 2006 г.). «Микроинфузии антагониста нейротензина SR 48692 в прилежащее ядро ​​нарушают пространственное обучение у крыс». Поведенческая нейронаука . 120 (5): 1093– 102. doi : 10.1037/0735-7044.120.5.1093. ПМИД  17014260.
  11. ^ Felszeghy K, Espinosa JM, Scarna H, Bérod A, Rostène W, Pélaprat D (декабрь 2007 г.). «Антагонист рецепторов нейротензина, вводимый во время отмены кокаина, снижает локомоторную сенсибилизацию и обусловленное предпочтение места». Neuropsychopharmacology . 32 (12): 2601– 10. doi :10.1038/sj.npp.1301382. PMC 2992550 . PMID  17356568. 
  12. ^ Lévesque K, Lamarche C, Rompré PP (октябрь 2008 г.). «Доказательства роли эндогенного нейротензина в развитии сенсибилизации к стимулирующему эффекту морфина на локомоторную функцию». European Journal of Pharmacology . 594 ( 1–3 ): 132–8 . doi :10.1016/j.ejphar.2008.07.048. PMID  18706409.
  • Meclinertant - AdisInsight


Значок заглушки

Эта статья об анксиолитике — заглушка . Вы можете помочь Википедии, дополнив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Meclinertant&oldid=1254490789"