Формотерол

Формотерол
	Формотерол (вверху), ; ( R , R )-(−)-формотерол (в центре) и ; ( S , S )-(+)-формотерол (внизу)
Клинические данные
Торговые наименования	Оксезе, Форадил, Симбикорт, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	EU EMA : формотерола фумарата дигидрат;
; Категория беременности	AU : B3; ;
Пути ; введения	Ингаляция ( капсулы для пероральной ингаляции, DPI , MDI )
код АТС	R03AC13 ( ВОЗ ) R03CC15 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту); Новая Зеландия : только по рецепту; Великобритания : POM (только по рецепту); США : только ℞; ЕС : только по рецепту; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	61% - 64%
Метаболизм	Деметилирование и глюкуронирование в печени ( участвуют CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 и CYP2A6 )
Период полувыведения	10 ч.
Выделение	Почки и фекалии
Идентификаторы
	Название ИЮПАК ( RR , SS )- N -[2-гидрокси-5-[1-гидрокси-2-[1-(4-метоксифенил) пропан-2-иламино]этил]фенил]формамид;
Номер CAS	73573-87-2 И;
CID PubChem	3083544; 3034756;
ИУФАР/БПС	3465;
DrugBank	DB00983 И;
ChemSpider	2340731 И;
УНИИ	5ZZ84GCW8B;
КЕГГ	Д07990 И;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:408174 И;
ChEMBL	ChEMBL1363 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID20860603 DTXSID1023077, DTXSID20860603;
Информационная карта ECHA	100.131.654
Химические и физические данные
Формула	С19Н24Н2О4
Молярная масса	344,411 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
Хиральность	Рацемическая смесь
	УЛЫБКИ O=CNc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CN[C@H](C)Cc2ccc(OC)cc2;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17( 10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/ м1/с1 И; Ключ:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N И;
	(проверять)

Бронходилататор длительного действия

Фармацевтическая смесь

Формотерол , также известный как эформотерол , является агонистом _β2 длительного действия (LABA), используемым в качестве бронходилататора при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Формотерол имеет более продолжительную продолжительность действия (до 12 ч) по сравнению с агонистами β2 короткого действия, _такими как сальбутамол (альбутерол), которые эффективны в течение 4–6 ч. Формотерол имеет относительно быстрое начало действия по сравнению с другими LABA и действует в течение 2–3 минут. ^[2] В отчете Глобальной инициативы по астме 2022 года ^[3] рекомендуется комбинированный ингалятор формотерола/ингаляционного кортикостероида как для профилактики, так и для облегчения симптомов астмы у взрослых. У детей по-прежнему рекомендуется агонист β2 короткого действия (например, _{сальбутамол}) .

Он был запатентован в 1972 году и начал применяться в медицине в 1998 году . ^[4] Он доступен как дженерик . ^[5] Он также продается в комбинированных формулах будесонид/формотерол и мометазон/формотерол .

Побочные эффекты

В ноябре 2005 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) опубликовало медицинское предупреждение, предупреждающее общественность о результатах исследований, которые показывают, что использование агонистов β2 длительного действия _может привести к ухудшению симптомов хрипов у некоторых пациентов. ^[6]

В настоящее время к доступным длительно действующим β2 _- агонистам относятся сальметерол , формотерол, бамбутерол и пероральный сальбутамол замедленного высвобождения .

Все более распространенными становятся комбинации ингаляционных стероидов и длительно действующих бронходилататоров — комбинированные препараты включают флутиказон/сальметерол и будесонид/формотерол .

Механизм действия

Ингаляционный формотерол действует подобно другим β2 _- агонистам , вызывая бронходилатацию за счет расслабления гладких мышц дыхательных путей, что позволяет лечить обострение астмы.

Общество и культура

Названия брендов

Формотерол продается в трех формах: ингалятор сухого порошка (DPI), дозированный ингалятор (MDI) и раствор для ингаляций под различными торговыми марками, включая Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist и Symbicort.

Форадил/Foradile капсулы для пероральной ингаляции ( Schering-Plough в США, Novartis в остальных странах мира)
Ингалятор сухого порошка (DPI) Oxeze/Oxis Turbuhaler ( AstraZeneca )
Аток ( Астеллас )
Дозированный ингалятор Atimos/Atimos Modulite (MDI) ( производство Chiesi )
Раствор для ингаляций Перфоромиста ( Mylan NV )
Ингалятор сухого порошка (DPI) Symbicort Turbuhaler (AstraZeneca)

В некоторых странах Perforomist продается компанией Viatris после того, как Upjohn объединилась с Mylan и создала Viatris. ^[7]^[8]

Использование и комбинации

Арформотерол (( R , R )-(−)-формотерол) — энантиомерно чистое соединение, используемое при лечении ХОБЛ.
Комбинированные препараты:

Ссылки

^ "Список национальных лекарственных средств" (PDF) . ema.europa.eu . Получено 17 июня 2023 г. .
^ Андерсон ГП (1993). «Формотерол: фармакология, молекулярная основа агонизма и механизм длительного действия высокоэффективного и селективного агониста бета-2-адренорецепторов бронходилататора». Life Sci . 52 (26): 2145– 60. doi :10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696.
^ Глобальная инициатива по астме (2022). Глобальная стратегия профилактики и лечения астмы (обновлено в 2022 г.) (PDF) (Отчет).
^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 543. ISBN 9783527607495.
^ "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.
^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus и Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 г. Получено 16 декабря 2019 г.
^ "Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan". Pfizer. 16 ноября 2020 г. Получено 17 июня 2024 г. – через Business Wire.
^ "Бренды". Viatris . 16 ноября 2020 . Получено 17 июня 2024 .

[1] "Список национальных лекарственных средств" (PDF) . ema.europa.eu . Получено 17 июня 2023 г. .

[pmid8099696-2] Андерсон ГП (1993). «Формотерол: фармакология, молекулярная основа агонизма и механизм длительного действия высокоэффективного и селективного агониста бета-2-адренорецепторов бронходилататора». Life Sci . 52 (26): 2145– 60. doi :10.1016/0024-3205(93)90729-m. PMID 8099696.

[3] Глобальная инициатива по астме (2022). Глобальная стратегия профилактики и лечения астмы (обновлено в 2022 г.) (PDF) (Отчет).

[Fis2006-4] Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 543. ISBN 9783527607495.

[5] "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.

[6] "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus и Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Архивировано из оригинала 1 ноября 2017 г. Получено 16 декабря 2019 г.

[7] "Pfizer завершает сделку по объединению своего бизнеса Upjohn с Mylan". Pfizer. 16 ноября 2020 г. Получено 17 июня 2024 г. – через Business Wire.

[8] "Бренды". Viatris . 16 ноября 2020 . Получено 17 июня 2024 .

Клинические данные

Формотерол (вверху), ( R , R )-(−)-формотерол (в центре) и ( S , S )-(+)-формотерол (внизу)
Торговые наименования	Оксезе, Форадил, Симбикорт, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	EU EMA : формотерола фумарата дигидрат
Категория беременности	AU : B3
Пути введения	Ингаляция ( капсулы для пероральной ингаляции, DPI , MDI )
код АТС	R03AC13 ( ВОЗ ) R03CC15 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту) Новая Зеландия : только по рецепту Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞ ЕС : только по рецепту^[1] В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	61% - 64%
Метаболизм	Деметилирование и глюкуронирование в печени ( участвуют CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 и CYP2A6 )
Период полувыведения	10 ч.
Выделение	Почки и фекалии
Идентификаторы
Название ИЮПАК ( RR , SS )- N -[2-гидрокси-5-[1-гидрокси-2-[1-(4-метоксифенил) пропан-2-иламино]этил]фенил]формамид
Номер CAS	73573-87-2^И
CID PubChem	3083544 3034756
ИУФАР/БПС	3465
DrugBank	DB00983^И
ChemSpider	2340731^И
УНИИ	5ZZ84GCW8B
КЕГГ	Д07990^И
ЧЭБИ	ЧЕБИ:408174^И
ChEMBL	ChEMBL1363^И
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID20860603 DTXSID1023077, DTXSID20860603
Информационная карта ECHA	100.131.654
Химические и физические данные
Формула	С19Н24Н2О4
Молярная масса	344,411 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь
УЛЫБКИ O=CNc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CN[C@H](C)Cc2ccc(OC)cc2
ИнЧи ИнЧИ=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17( 10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/ м1/с1^И Ключ:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N^И
(проверять)