Иобитридол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ксенетикс |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарственных препаратах в Великобритании |
| Пути введения | Внутривенное , внутрисуставное введение , закапывание в полости тела |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | ~2% |
| Метаболизм | никто |
| Период полувыведения | 1,8 часа |
| Выделение | в неизмененном виде через почки |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С20Н28И3Н3О9 |
| Молярная масса | 835,169 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 N Y (что это?) (проверить) | |
Иобитридол (торговое название Xenetix ) — фармацевтический препарат, используемый в качестве рентгеноконтрастного вещества на основе йода в рентгеновских снимках . [1] Он вводится в кровеносные сосуды, суставы или полости тела, такие как матка , и отфильтровывается почками . [ 2] Его наиболее распространенным побочным эффектом является тошнота . Тяжелые аллергические реакции редки. [1] [2]
Препарат получил свое первое маркетинговое одобрение в 1994 году во Франции [3] и одобрен для использования во многих европейских странах, включая Великобританию, [4] но не в США. [1] Он производится компанией Guerbet . [3]
Медицинское применение
Иобитридол используется для внутривенной урографии (визуализации мочевыделительной системы через вену), ангиографии (визуализации кровеносных сосудов), ангиокардиографии (сердца и коронарных артерий ), артрографии (суставов), гистеросальпингографии ( матки и фаллопиевых труб ) и визуализации черепа и всего тела. [2] Он одобрен для использования у взрослых и детей. [5]
Противопоказания
Препарат противопоказан людям с явным гипертиреозом из-за содержания в нем йода . Его нельзя использовать для визуализации матки или фаллопиевых труб у беременных женщин. [2] [6]
Побочные эффекты
Иобитридол обычно хорошо переносится. [5] Единственным побочным эффектом, наблюдаемым у более чем 1% пациентов, является тошнота . Редкие побочные эффекты (менее 1 на 10 000 человек) включают анафилаксию (тяжелые аллергические реакции), сосудистый коллапс , почечную недостаточность , эффекты, связанные с щитовидной железой , и кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона . Редкие побочные эффекты при визуализации мозга включают судороги , преходящие нарушения зрения, потерю памяти и кому . [2] [6]
Передозировка
Передозировка маловероятна. Она лечится регидратационной терапией и мониторингом функции почек в течение как минимум трех дней. При необходимости иобитридол можно вывести из организма с помощью гемодиализа . [2] [6]
Взаимодействия
Взаимодействие с лекарственными средствами такое же, как и с другими контрастными веществами, содержащими йод: пациенты, принимающие диуретики, подвержены более высокому риску развития почечной недостаточности при приеме иобитридола, если только им не вводят воду и электролиты перед визуализацией. [2] Поскольку препарат для лечения диабета метформин выводится через почки, людям с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется приостановить прием метформина во время и после приема иобитридола. [7]
Некоторые антигипертензивные (снижающие артериальное давление) препараты, такие как бета-блокаторы , ингибиторы АПФ и сартаны, могут помешать сердцу компенсировать низкое артериальное давление, что повышает риск циркуляторного коллапса. Йод-131 , радиоактивный изотоп, используемый для визуализации щитовидной железы ( сцинтиграфии ) и терапии рака щитовидной железы , может быть менее эффективным при использовании в течение нескольких недель после применения иобитридола из-за остаточного йода в организме. [2]
Считалось, что терапия рака интерлейкином 2 приводит к более серьезным побочным эффектам, чем иобитридол, [2] но поиск литературы за 2009 год не выявил такого риска. [8]
Фармакология
Механизм действия
Иобитридол — это йодсодержащий рентгеноконтрастный агент . [2] [5] Атомы йода легко поглощают рентгеновские лучи , что приводит к лучшей контрастности рентгенографических изображений. [9] Качество изображений, полученных с помощью этого препарата, такое же хорошее, как и с другими йодированными контрастными агентами с низкой или средней осмолярностью , такими как йопамидол или йогексол . [5]
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии иобитридол распределяется в кровеносной системе и интерстиции . Вещество лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (примерно до 2%) и мембранными белками, поскольку гидрофильные боковые цепи молекулы эффективно маскируют центральное йодированное бензольное кольцо. Он не метаболизируется , а выводится в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации без активной секреции или реабсорбции. Период полувыведения составляет 1,8 часа. [2] [5]
У людей с почечной недостаточностью вещество выводится через желчные протоки . [2]
Химия
Из молекулярной массы 45,6% приходится на три атома йода. Иобитридол неионный , но водорастворимый, [1] имеющий несколько ОН-групп в боковых цепях, предназначенных для маскировки центрального гидрофобного бензольного кольца. [5]
Раствор имеет низкую осмолярность 695 ( Xenetix 300 ) или 915 мОсм /кг H2O ( Xenetix 350 ), что означает, что он вызывает меньше аллергических и аллергических реакций, а также меньшую экстравазацию (протечку кровеносных сосудов), чем контрастные вещества с более высокой осмолярностью. [2] [5] [10]
Ссылки
- ^ abcd Cheng KT (2004). "5-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пропионамидо)-N,N´-диметил-N,N´-бис-(2,3-дигидроксипропил)-2,4,6-трийодоизофталамид". База данных молекулярной визуализации и контрастных агентов (MICAD) [Интернет] . PMID 20641966.
- ^ abcdefghijklm Хаберфельд Х, изд. (2020). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Ксенетикс 300 (300 мг Йод/мл)-парентерале Рентгенконтрастмиттеллёсунг.
- ^ ab "Xenetix / ScanBag от Xenetix (Iobitridol)". Guerbet . Получено 2021-03-19 .
- ^ "Иобитридол: Список национальных лекарственных средств - PSUSA/00001761/201904" (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 2020-04-03.
- ^ abcdefg McCormack PL (февраль 2013 г.). «Иобитридол: обзор его использования в качестве контрастного вещества в диагностической визуализации». Clinical Drug Investigation . 33 (2): 155–66. doi :10.1007/s40261-013-0055-3. PMID 23341290. S2CID 5311763.
- ^ abc Xenetix 300 (300 мгI/мл) Раствор для инъекций: UK Drug Information . Доступ 2021-03-18.
- ^ Американский колледж радиологии (2021). «Руководство ACR по контрастным веществам» (PDF) . стр. 45–46.
- ^ Boehm I (сентябрь 2009 г.). «Является ли терапия интерлейкином-2 по-прежнему фактором риска побочных реакций в сочетании с инъекцией йодированного контрастного вещества?». Acta Radiologica . 50 (7): 752–3. doi :10.1080/02841850903061452. PMID 19629773. S2CID 44833077.
- ^ Bae KT (июль 2010 г.). «Внутривенное введение контрастного вещества и время сканирования при КТ: соображения и подходы». Радиология . 256 (1): 32–61. doi :10.1148/radiol.10090908. PMID 20574084.
- ^ Хаберфельд Х, изд. (2020). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Ксенетикс 350 (350 мг Йод/мл)-парентерале Рентгенконтрастмиттеллёсунг.
