Интепирдин

Химическое соединение
Интепирдин
Клинические данные
Другие именаСБ-742457, РВТ-101
Пути
введения
Оральный
код АТС
  • никто
Правовой статус
Правовой статус
  • Исследовательский/заброшенный
Идентификаторы
  • 3-Фенилсульфонил-8-(пиперазин-1-ил)хинолин
Номер CAS
  • 607742-69-8 проверятьИ
CID PubChem
  • 11256720
ChemSpider
  • 9431746 ☒Н
УНИИ
  • 2IOB2M82HY
КЕГГ
  • Д10942
ChEMBL
  • ChEMBL1083390 ☒Н
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID30976249
Информационная карта ECHA100.158.094
Химические и физические данные
ФормулаС19Н19Н3О2S
Молярная масса353,44  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • C3CNCCN3c1cccc(c1nc4)cc4S(=O)(=O)c2ccccc2
  • InChI=1S/C19H19N3O2S/c23-25(24,16-6-2-1-3-7-16)17-13-15-5-4-8-18(19(15)21-14-17)22-11-9-20-10-12-22/h1-8,13-14,20H,9-12H2 ☒Н
  • Ключ:JJZFWROHYSMCMU-UHFFFAOYSA-N ☒Н
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Интепирдин ( INN ; коды разработки SB-742457 , RVT-101 ) [1] является селективным антагонистом рецепторов 5-HT 6 с потенциальными эффектами улучшения познавательных способностей , памяти и обучения . [2] [3] Он разрабатывался компанией GlaxoSmithKline для лечения болезни Альцгеймера и продемонстрировал некоторую предварительную эффективность в клинических испытаниях фазы II . [3] GSK решила не продолжать разработку и продала права компании Axovant Sciences за 5 миллионов долларов в декабре 2014 года. [4]

Результаты клинического исследования III фазы по лечению болезни Альцгеймера были опубликованы в сентябре 2017 года. [5] Исследование не показало никаких улучшений по сравнению с контрольной группой, а стоимость Axovant упала на 70% после объявления результатов исследования. [6]

Интепирдин также вошел в клинические испытания для лечения деменции с тельцами Леви , также с отрицательными результатами. [7] В результате Axovant объявил в 2018 году, что он прекратил разработку этого препарата. [7]

Ссылки

  1. ^ "Intepirdine - Axovant Sciences / GlaxoSmithKline". AdisInsight . Получено 9 января 2018 г. .
  2. ^ Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ (июль 2008 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT6 как новые когнитивные средства, улучшающие течение болезни Альцгеймера». Neurotherapeutics . 5 (3): 458–69. doi :10.1016/j.nurt.2008.05.008. PMC 5084247 . PMID  18625457. 
  3. ^ ab Rossé G, Schaffhauser H (февраль 2010 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT(6) как потенциальные терапевтические средства для когнитивных нарушений». Current Topics in Medicinal Chemistry . 10 (2): 207–21. doi :10.2174/156802610790411036. PMID  20166958.
  4. ^ Лоу, Дерек (12 мая 2015 г.). «Первичное публичное размещение акций при болезни Альцгеймера, почему бы и нет». В разработке .
  5. ^ Фиоре, Кристина (27 сентября 2016 г.). «NeuroBreak: Лекарственные бомбы от болезни Альцгеймера; Передозировка транквилизаторов для слонов». MedPage Today .
  6. ^ Гард, Дамиан (26 сентября 2017 г.). «Еще один провал в лечении болезни Альцгеймера: препарат Axovant провалился на поздней стадии испытаний». STAT .
  7. ^ ab Taylor, Phil (8 января 2018 г.). «Axovant падает, отказываясь от лидирующего препарата интепирдин». Fierce Biotech.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Intepirdine&oldid=1166940594"