Лидокаин
Местная анестезия

Фармацевтическая смесь
Лидокаин
Клинические данные
ПроизношениеЛидокаин: / ˈ l aɪ d ə k eɪ n / LY -də-kayn [1] [2]
Лигнокаин: / ˈ l ɪ ɡ n ə k eɪ n / LIG -nə-kayn
Торговые наименованияКсилокаин, Зтлидо, другие
Другие именалидокаин
AHFS / Drugs.comМестная монография

Системная монография

Факты о профессиональных офтальмологических препаратах
МедлайнПлюса682701
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : А
Пути
введения		Внутривенно , подкожно , местно , через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S5, S4 и S2 [3]
  • Великобритания : GSL, P и POM [4]
  • США : только ℞ [5] [6]
Фармакокинетические данные
Биодоступность35% (внутрь)
3% (местно)
МетаболизмПечень , [7] 90% CYP3A4 -опосредовано
Начало действияВ течение 1,5 мин (IV) [7]
Период полувыведения1,5–2 часа
Продолжительность действия10 мин - 20 мин (внутривенно), [7] 0,5 ч - 3 ч (местно) [8] [9]
ВыделениеПочка [7]
Идентификаторы
  • 2-(диэтиламино)-N-
    ( 2,6-диметилфенил)ацетамид
Номер CAS
  • 137-58-6 проверятьИ
  • как HCl:  73-78-9
CID PubChem
  • 3676
  • как HCl: 6314
ИУФАР/БПС
  • 2623
DrugBank
  • DB00281 проверятьИ
  • как HCl:  DBSALT001508
ChemSpider
  • 3548 проверятьИ
  • как HCl: 6075
УНИИ
  • 98ПИ200987
  • как HCl:  EC2CNF7XFP
КЕГГ
  • Д00358 проверятьИ
  • как HCl:  D02086 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:6456 проверятьИ
  • как HCl:  CHEBI:50512
ChEMBL
  • ChEMBL79 проверятьИ
  • как HCl:  ChEMBL541521
Лиганд PDB
  • LQZ ( PDBe , RCSB PDB )
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID1045166
Информационная карта ECHA100.004.821
Химические и физические данные
ФормулаС14Н22Н2О​​​​​​
Молярная масса234,343  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления68 °C (154 °F)
  • Cc1cccc(C)c1NC(=O)CN(CC)CC
  • ИнЧИ=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6, 10H2,1-4H3,(H,15,17) проверятьИ
  • Ключ:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Лидокаин , также известный как лидокаин и продаваемый под торговой маркой Ксилокаин , среди прочих, является местным анестетиком аминоамидного типа. [10] Он также используется для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков . [7] [8] При использовании для местной анестезии или при блокаде нервов лидокаин обычно начинает действовать в течение нескольких минут и длится от получаса до трех часов. [8] [9] Смеси лидокаина также можно наносить непосредственно на кожу или слизистые оболочки , чтобы обезболить пораженную область. [10] [8] Его часто смешивают с небольшим количеством адреналина (эпинефрина), чтобы продлить его местное действие и уменьшить кровотечение. [8]

При внутривенном введении он может вызвать церебральные эффекты, такие как спутанность сознания, изменение зрения, онемение, покалывание и рвота. [10] [7] Он может вызвать низкое кровяное давление и нерегулярный сердечный ритм. [7] Существуют опасения, что инъекция его в сустав может вызвать проблемы с хрящом . [8] Он, по-видимому, в целом безопасен для использования во время беременности . [7] Может потребоваться более низкая доза у лиц с проблемами печени. [7] Он, как правило, безопасен для использования у лиц с аллергией на тетракаин или бензокаин . [8] Лидокаин является антиаритмическим препаратом класса Ib. [7] Это означает, что он работает, блокируя натриевые каналы , тем самым снижая частоту сокращений сердца. [10] [7] При инъекции вблизи нервов нервы не могут проводить сигналы к мозгу или от него . [8]

Лидокаин был открыт в 1946 году и поступил в продажу в 1948 году . [11] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12] Он доступен в качестве дженерика . [8] [13] В 2022 году он был 262-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1  миллионом рецептов. [14] [15]

Медицинское применение

Местное обезболивающее средство

Профиль эффективности лидокаина как местного анестетика характеризуется быстрым началом действия и средней продолжительностью действия. [10] Поэтому лидокаин подходит для инфильтрационной, блоковой и поверхностной анестезии. Веществам с более длительным действием, таким как бупивакаин , иногда отдают предпочтение для спинальной и эпидуральной анестезии ; лидокаин, однако, имеет преимущество быстрого начала действия. [10]

Лидокаин является одним из наиболее часто используемых местных анестетиков в стоматологии. Он может вводиться несколькими способами, чаще всего в виде блокады нерва или инфильтрации , в зависимости от типа проводимого лечения и обрабатываемой области рта. [10]

Для поверхностной анестезии можно использовать несколько составов для эндоскопии перед интубацией . Капли лидокаина можно использовать на глазах для коротких офтальмологических процедур. Имеются предварительные данные о применении лидокаина для местного применения при нейропатической боли и боли в месте донорского кожного трансплантата . [10] [16] [17] В качестве местного обезболивающего средства он используется для лечения преждевременной эякуляции . [18]

Трансдермальный пластырь, содержащий 5% концентрацию лидокаина в гидрогелевой повязке , одобрен FDA США для уменьшения невралгии, вызванной опоясывающим лишаем . [19] Трансдермальный пластырь также используется при болях, вызванных другими причинами, такими как сдавливание нервов и постоянная невралгия после некоторых операций.

Сердечная аритмия

Лидокаин — распространенный антиаритмический препарат класса 1b ; он используется внутривенно для лечения желудочковых аритмий (при остром инфаркте миокарда , отравлении дигоксином , кардиоверсии или катетеризации сердца ), если амиодарон недоступен или противопоказан. [10] Лидокаин следует назначать по этому показанию после дефибрилляции , СЛР и введения вазопрессоров . Рутинная профилактическая доза больше не рекомендуется после инфаркта миокарда, поскольку общая польза не является убедительной. [20]

Эпилепсия

Обзор 2013 года по лечению неонатальных судорог рекомендовал внутривенное введение лидокаина в качестве терапии второй линии, если фенобарбитал не может остановить судороги. [21]

Другой

Внутривенные инфузии лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве метода экономии опиатов . Качество доказательств для этого использования низкое, поэтому его трудно сравнивать с плацебо или эпидуральной анестезией . [22]

Ингаляционный лидокаин может использоваться в качестве подавителя кашля , действующего периферически, чтобы уменьшить кашлевой рефлекс . Это применение может быть реализовано в качестве меры безопасности и комфорта для людей, нуждающихся в интубации , поскольку оно снижает частоту кашля и любое повреждение трахеи, которое он может вызвать при выходе из анестезии. [23]

Систематический обзор литературы, проведенный в 2019 году, показал, что интрауретральное введение лидокаина уменьшает боль у мужчин, перенесших цистоскопические процедуры. [24]

Лидокаин, наряду с этанолом , аммиаком и уксусной кислотой , также может помочь в лечении укусов медуз , вызывая онемение пораженного участка и предотвращая дальнейшее выделение нематоцист . [25] [26]

При гастрите прием вязкого раствора лидокаина может помочь облегчить боль. [27]

Исследование 2021 года показало, что распыление лидокаина 5% на головку полового члена за 10–20 минут до полового акта значительно снижает преждевременную эякуляцию. [28] Другое исследование показало, что крем лидокаин-прилокаин 5% эффективен при преждевременной эякуляции и при нанесении за 20 минут до полового акта. [29]

Побочные эффекты

Побочные реакции на лекарства (ПРЛ) редки, когда лидокаин используется в качестве местного анестетика и вводится правильно. Большинство ПРЛ, связанных с лидокаином для анестезии, связаны с техникой введения (приводящей к системному воздействию) или фармакологическими эффектами анестезии, а аллергические реакции возникают лишь изредка. [30] Системное воздействие избыточного количества лидокаина в основном приводит к эффектам на центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистым эффектам — эффекты на ЦНС обычно возникают при более низких концентрациях в плазме крови , а дополнительные сердечно-сосудистые эффекты присутствуют при более высоких концентрациях, хотя сердечно-сосудистый коллапс может также возникнуть при низких концентрациях. ПРЛ по отдельным системам органов:

  • Возбуждение ЦНС: нервозность, ажитация, беспокойство, опасения, покалывание вокруг рта (парестезия около рта), головная боль, гиперестезия , тремор, головокружение, изменения зрачков, психоз, эйфория, галлюцинации и судороги
  • Угнетение ЦНС при нарастающем воздействии: сонливость, вялость, невнятная речь, гипестезия , спутанность сознания, дезориентация, потеря сознания, угнетение дыхания и апноэ .
  • Сердечно-сосудистые: гипотония , брадикардия , аритмии , приливы, венозная недостаточность, повышенный порог дефибрилляции, отек и/или остановка сердца – некоторые из них могут быть вызваны гипоксемией, вторичной по отношению к угнетению дыхания. [31]
  • Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, угнетение или остановка дыхания.
  • Желудочно-кишечный тракт: металлический привкус, тошнота, рвота, возбуждение и диарея.
  • Уши: шум в ушах
  • Глаза: местное жжение, гиперемия конъюнктивы, изменения эпителия роговицы/изъязвление, диплопия, изменения зрения (помутнение)
  • Кожа: зуд, депигментация, сыпь, крапивница , отек, ангионевротический отек, синяки, воспаление вены в месте инъекции, раздражение кожи при местном применении
  • Кровь: метгемоглобинемия
  • Аллергия

ADR, связанные с использованием внутривенного лидокаина, аналогичны токсическим эффектам системного воздействия, описанным выше. Они зависят от дозы и чаще встречаются при высоких скоростях инфузии (≥3 мг/мин). Обычные ADR включают головную боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения, шум в ушах, тремор и/или парестезию . Редкие ADR, связанные с использованием лидокаина, включают: гипотензию , брадикардию , аритмии , остановку сердца , подергивание мышц, судороги , кому и/или угнетение дыхания. [31]

Обычно безопасно использовать лидокаин с вазоконстрикторами, такими как адреналин, в том числе в таких областях, как нос , уши, пальцы рук и ног . [32] Хотя высказывались опасения относительно отмирания тканей при использовании в этих областях, доказательства не подтверждают эти опасения. [32]

Использование лидокаина для спинальной анестезии может привести к повышенному риску возникновения транзиторных неврологических симптомов, болезненного состояния, которое иногда возникает сразу после операции. [33] Существуют некоторые слабые доказательства, позволяющие предположить, что использование альтернативных анестезирующих препаратов, таких как прилокаин , прокаин , бупивакаин , ропивакаин или левобупивакаин , может снизить риск развития транзиторных неврологических симптомов у человека. [33] Низкокачественные доказательства свидетельствуют о том, что 2- хлоропрокаин и мепивакаин при использовании для спинальной анестезии имеют такой же риск развития транзиторных неврологических симптомов у человека, как и лидокаин. [33]

Взаимодействия

Любые препараты, которые также являются лигандами CYP3A4 и CYP1A2, могут потенциально повышать уровень в сыворотке и потенциальную токсичность или снижать уровень в сыворотке и эффективность, в зависимости от того, индуцируют ли они или ингибируют ферменты соответственно. Препараты, которые могут повышать вероятность метгемоглобинемии , также следует тщательно рассматривать. Дронедарон и липосомальный морфин являются абсолютными противопоказаниями , так как они могут повышать уровень в сыворотке, но сотни других препаратов требуют мониторинга на предмет взаимодействия. [34]

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению лидокаина являются:

Будьте осторожны, если у вас есть какие-либо из следующих состояний:

Передозировка

Передозировка лидокаина может возникнуть в результате чрезмерного введения местным или парентеральным путем, случайного перорального приема местных препаратов детьми (которые более восприимчивы к передозировке), случайной внутривенной (а не подкожной, интратекальной или парацервикальной) инъекции или длительного использования подкожной инфильтрационной анестезии во время косметической операции. [ необходима цитата ] Максимальная безопасная доза составляет 3 мг на кг. [10]

Такие передозировки часто приводили к тяжелой токсичности или смерти как у детей, так и у взрослых (системная токсичность местных анестетиков). [41] Симптомы включают проявления со стороны центральной нервной системы, такие как онемение языка, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, судороги, снижение сознания, прогрессирующее до комы, а также остановка дыхания и сердечно-сосудистые нарушения. [42] Лидокаин и два его основных метаболита могут быть количественно определены в крови, плазме или сыворотке для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для содействия судебно-медицинскому расследованию в случае смертельной передозировки. [ необходима цитата ]

Лидокаин часто вводят внутривенно в качестве антиаритмического средства в критических ситуациях, связанных с лечением заболеваний сердца. [43] Лечение внутривенными липидными эмульсиями (используемыми для парентерального питания) для устранения последствий токсичности местной анестезии становится все более распространенным. [44] [45]

Постартроскопический хондролиз плечевого сустава

Лидокаин в больших количествах может быть токсичным для хряща , а внутрисуставные инфузии могут привести к постартроскопическому хондролизу плечевого сустава . [46]

Фармакология

Механизм действия

Лидокаин изменяет проводимость сигнала в нейронах , продлевая инактивацию быстрых потенциалзависимых Na + каналов в мембране нейрональных клеток, ответственных за распространение потенциала действия . [10] [47] При достаточной блокаде потенциалзависимые натриевые каналы не откроются и потенциал действия не будет генерироваться. Тщательное титрование обеспечивает высокую степень селективности при блокаде сенсорных нейронов, тогда как более высокие концентрации также влияют на другие типы нейронов. [ необходима цитата ]

Тот же принцип применим к действию этого препарата в сердце. Блокирование натриевых каналов в системе проводимости, а также мышечных клеток сердца повышает порог деполяризации, делая сердце менее склонным инициировать или проводить ранние потенциалы действия, которые могут вызвать аритмию. [48]

Фармакокинетика

При использовании в виде инъекции он обычно начинает действовать в течение четырех минут и длится от получаса до трех часов. [8] [9] Лидокаин примерно на 95% метаболизируется (деалкилируется) в печени, в основном CYP3A4 до фармакологически активных метаболитов моноэтилглицинексилидида (MEGX), а затем впоследствии до неактивного глицина ксилидида. MEGX имеет более длительный период полураспада , чем лидокаин, но также является менее мощным блокатором натриевых каналов. [49] Объем распределения составляет от 1,1 л/кг до 2,1 л/кг, но застойная сердечная недостаточность может его уменьшить. Около 60% до 80% циркулирует в связанном с белком альфа 1 кислотным гликопротеином виде . Пероральная биодоступность составляет 35%, а местная биодоступность — 3%. Эффективность лидокаина может быть снижена в воспаленных тканях из -за конкурирующих воспалительных медиаторов. [10]

Период полувыведения лидокаина двухфазный и составляет около 90–120 мин у большинства людей. Он может быть продлен у людей с печеночной недостаточностью (в среднем 343 мин) или застойной сердечной недостаточностью (в среднем 136 мин). [50] Лидокаин выводится с мочой (90% в виде метаболитов и 10% в виде неизмененного препарата). [51]

Химия

Молекулярная структура и конформационная гибкость

1,5- диметилбензольная группа лидокаина придает ему гидрофобные свойства. В дополнение к этой ароматической единице лидокаин имеет алифатическую секцию, включающую амидные, карбонильные и енильные группы.

Лидокаин демонстрирует значительную степень конформационной гибкости, что приводит к более чем 60 вероятным конформерам. [52] Эта адаптивность возникает из-за высокой лабильности амидных и этильных групп внутри молекулы. Эти группы могут претерпевать сдвиги в своих положениях, что приводит к значительным изменениям в общей молекулярной конфигурации.

Влияние температуры и давления на конформационные предпочтения

Динамическая трансформация конформеров лидокаина в сверхкритическом диоксиде углерода (scCO 2 ) в значительной степени зависит от внешних факторов, таких как давление [52] и температура. [53] Изменения в этих условиях могут привести к различным конформациям, влияющим на физико-химические свойства молекулы. Одним из заметных последствий этих изменений является размер частиц лидокаина при получении путем микронизации с использованием scCO 2 . Изменения в положении амидной группы внутри молекулы могут вызвать перераспределение внутри- и межмолекулярных водородных связей, влияя на результат процесса микронизации и результирующий размер частиц. [54]

Ветеринарное применение

Лидокаин широко используется в ветеринарии как для домашних животных, так и для продуктивных животных по всему миру и включен в список основных ветеринарных препаратов Всемирной ветеринарной ассоциации, а также Всемирной ветеринарной ассоциации мелких животных.[1] [55]

В ветеринарии он обычно используется в качестве местного анестетика как в виде инъекций, так и в виде топического продукта. Он обеспечивает отличную местную анестезию при введении путем местной инфильтрации в ткань или посредством определенных нервных блокад. Они обычно применяются к нервам головы, конечностей, грудной клетки и позвоночника. Его также можно использовать для лечения желудочковых аритмий при внутривенном введении. У большинства видов животных при введении путем инъекции он имеет быстрое начало действия (2–10 минут) с продолжительностью действия 30–60 минут. [56]

У животных его метаболизм во многом такой же, как у людей, с быстрым метаболизмом в печени до основных метаболитов MEGX (моноэтилглицин ксилидид) и GX (глицин ксилидид), которые сохраняют частичную активность против натриевых каналов. Эти соединения далее метаболизируются до моноэтилглицина и ксилидида соответственно. [56]

Токсичность у животных аналогична той, что наблюдается у людей, причем наблюдается как токсичность для центральной нервной системы (ЦНС), так и для сердечно-сосудистой системы. Общие признаки ЦНС сначала проявляются в виде возбуждения и подергивания мышц, которые появляются до появления сердечно-сосудистых признаков гипотонии, угнетения миокарда и аритмии. Дальнейшее угнетение ЦНС возникает при более высоких дозах с припадками и судорогами и в конечном итоге апноэ и смертью. [56]

Он является компонентом ветеринарного препарата Трибутам, наряду с эмбутрамидом и хлорохином, используемого для проведения эвтаназии лошадей и собак. [57] [58]

История

Лидокаин, первый местный анестетик аминоамидного типа (предыдущие были аминоэфирами), был впервые синтезирован под названием «ксилокаин» шведским химиком Нильсом Лёфгреном в 1943 году. [59] [60] [61] Его коллега Бенгт Лундквист провел первые эксперименты по инъекционной анестезии на себе. [59] Впервые он был выпущен на рынок в 1949 году.

Общество и культура

Лекарственные формы

Лидокаин, обычно в форме его гидрохлоридной соли , доступен в различных формах, включая множество местных составов и растворов для инъекций или инфузий. [62] Он также доступен в виде трансдермального пластыря , который наносится непосредственно на кожу. [ необходима цитата ]

  • Лидокаина гидрохлорид 2% адреналин 1:80 000 раствор для инъекций в картридже
    Лидокаина гидрохлорид 2% адреналин 1:80 000 раствор для инъекций в картридже
  • Лидокаина гидрохлорид 1% раствор для инъекций
    Лидокаина гидрохлорид 1% раствор для инъекций
  • Местный лидокаиновый спрей
    Местный лидокаиновый спрей
  • 2% вязкий лидокаин
    2% вязкий лидокаин

Имена

Лидокаин — это международное непатентованное наименование (INN), одобренное британское наименование (BAN) и одобренное австралийское наименование (AAN), [63] тогда как лидокаин — это бывшее BAN [ требуется ссылка ] и AAN. Как старое, так и новое наименование будут отображаться на этикетке продукта в Австралии по крайней мере до 2023 года. [64]

Ксилокаин — это торговая марка, ссылающаяся на основной синтетический строительный блок 2,6-ксилидин . Префикс «ligno» выбран потому, что «xylo» означает дерево на греческом языке, а «ligno» означает то же самое на латыни. Префикс «lido» вместо этого указывает на тот факт, что препарат химически связан с ацетанилидом . [61]

Использование в рекреационных целях

По состоянию на 2021 год [обновлять]лидокаин не включен Всемирным антидопинговым агентством в список веществ, запрещенных в спорте. [65] Он используется в качестве адъюванта , примеси и разбавителя для уличных наркотиков, таких как кокаин и героин . [66] Это один из трех распространенных ингредиентов в масле для увеличения члена, используемом бодибилдерами . [67]

Примесь в кокаине

Лидокаин часто добавляют к кокаину в качестве разбавителя . [68] [69] Кокаин и лидокаин оба вызывают онемение десен при применении. Это создает у пользователя впечатление высококачественного кокаина, когда на самом деле пользователь получает разбавленный продукт. [70]

Статус фармакологического исследования

Ссылки

  1. ^ "Лидокаин". Словарь Merriam-Webster.com . Merriam-Webster.
  2. ^ "Лидокаин". Dictionary.com Unabridged (Online). nd
  3. ^ "Стандарт по ядам, февраль 2021 г.". Федеральный реестр законодательства . 1 января 2021 г. Получено 11 апреля 2021 г.
  4. ^ "Лидокаина гидрохлорид для инъекций BP 1% w/v - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 29 июня 2020 г. . Получено 11 апреля 2021 г. .
  5. ^ "Xylocaine MPF- лидокаина гидрохлорид инъекция, раствор Xylocaine- лидокаина гидрохлорид инъекция, раствор Xylocaine- лидокаина гидрохлорид, адреналина битартрат инъекция, раствор". DailyMed . Получено 11 апреля 2021 г. .
  6. ^ "Зтлидо-лидокаиновый пластырь". DailyMed . Получено 11 апреля 2021 г.
  7. ^ abcdefghijk "Лидокаина гидрохлорид (антиаритмическое средство)". Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 10 июня 2024 г. Получено 23 июля 2024 г.
  8. ^ abcdefghij "Лидокаина гидрохлорид (местный)". Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 22 января 2024 г. Получено 23 июля 2024 г.
  9. ^ abc Nolan JP, Baskett PJ (1997). "Обезболивание и анестезия". В David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (ред.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine . Координатор проекта, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. стр. 194. ISBN 9780521433792. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  10. ^ abcdefghijkl Бичем ГБ, Нессель Т.А., Гоял А (11 декабря 2022 г.). «Лидокаин». StatPearls, Национальная медицинская библиотека США . Проверено 23 июля 2024 г.
  11. ^ Скрябин А (1999). «Открытие и разработка основных лекарственных средств, используемых в настоящее время». В Ральф Ландау, Базиль Ахилладелис, Александр Скрябин (ред.). Фармацевтические инновации: Революция в здравоохранении человека . Филадельфия: Chemical Heritage Press. стр. 211. ISBN 9780941901215. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). Выбор и использование основных лекарственных средств 2023: веб-приложение A: Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  13. ^ Гамильтон Р. (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones & Bartlett Learning. стр. 22. ISBN 9781284057560.
  14. ^ "Топ-300 2022 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 30 августа 2024 года . Получено 30 августа 2024 года .
  15. ^ "Статистика использования препарата лидокаин, США, 2013-2022". ClinCalc . Получено 30 августа 2024 .
  16. ^ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (июль 2014 г.). Derry S (ред.). «Местный лидокаин при нейропатической боли у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 7 (7): CD010958. doi :10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID  25058164 . 
  17. ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (ноябрь 2017 г.). «Лечение боли в местах пересадки кожи: обзор и клинические рекомендации». Журнал травматологии и неотложной хирургии . 83 (5): 954–964 . doi :10.1097/TA.0000000000001615. PMID  28598907. S2CID  44520644.
  18. ^ "Спрей лидокаин/прилокаин при преждевременной эякуляции". Drug and Therapeutics Bulletin . 55 (4): 45–48 . Апрель 2017. doi :10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID  28408390. S2CID  19110955.
  19. ^ Кумар М, Чавла Р, Гоял М (2015). «Местная анестезия». Журнал анестезиологии клинической фармакологии . 31 (4): 450– 6. doi : 10.4103/0970-9185.169049 . PMC 4676230. PMID  26702198 . 
  20. ^ Марти-Карвахал А.Дж., Симанкас-Расинес Д., Ананд В., Бангдивала С. (август 2015 г.). «Профилактическое применение лидокаина при инфаркте миокарда». База данных систематических обзоров Кокрейна . 8 (8): CD008553. doi : 10.1002 /14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID  26295202. 
  21. ^ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (март 2013 г.). «Фармакологическое лечение неонатальных судорог: систематический обзор». Журнал детской неврологии . 28 (3): 351– 64. doi : 10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID  23318696 . 
  22. ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K и др. (июнь 2018 г.). «Непрерывная внутривенная периоперационная инфузия лидокаина при послеоперационной боли и восстановлении у взрослых». База данных систематических обзоров Cochrane . 2018 (6): CD009642. doi :10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID  29864216 . 
  23. ^ Biller JA (2007). «Обструкция дыхательных путей, бронхоспазм и кашель». В Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (ред.). Принципы и практика паллиативной помощи и поддерживающей онкологии . Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. стр.  297–307 . ISBN 978-0-7817-9595-1. Ингаляционный лидокаин используется для подавления кашля во время бронхоскопии. Исследования на животных и несколько исследований на людях показывают, что лидокаин оказывает противокашлевое действие…
  24. ^ Раскольников Д., Браун Б., Холт СК., Болл АЛ., Лотан И., Строуп С. и др. (декабрь 2019 г.). «Уменьшение боли во время гибкой цистоскопии: систематический обзор и метаанализ». Журнал урологии . 202 (6): 1136– 1142. doi : 10.1097/JU.00000000000000399. PMID  31219763. S2CID  195192577.
  25. ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (май 2010). «Оценка эффектов различных химических веществ на выделение и боль, вызванную нематоцистами медуз». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 ( 4): 426– 30. doi :10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID  20116454.
  26. ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (июнь 2014 г.). «Выделение нематоцист в ротовых конечностях Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) может быть затронуто лидокаином, этанолом, аммиаком и уксусной кислотой». Toxicon . 83 : 52– 8. Bibcode :2014Txcn...83...52M. doi :10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID  24637105.
  27. ^ Адамс Дж. Г. (2012). "32". Неотложная медицинская помощь: клинические основы . Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  28. ^ Абу Эль-Хамд М (январь 2021 г.). «Эффективность и переносимость спрея лидокаина 5% при лечении пациентов с пожизненной преждевременной эякуляцией: рандомизированное простое слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование». Международный журнал исследований импотенции . 33 (1): 96–101 . doi :10.1038/s41443-019-0225-9. PMID  31896832.
  29. ^ Atikeler MK, Gecit I, Senol FA (декабрь 2002 г.). «Оптимальное использование крема прилокаин-лидокаин при преждевременной эякуляции». Andrologia . 34 (6): 356– 359. doi : 10.1046/j.1439-0272.2002.00511.x . PMID  12472618.
  30. ^ Джексон Д., Чен А. Х., Беннетт К. Р. (октябрь 1994 г.). «Определение истинной аллергии на лидокаин». J Am Dent Assoc . 125 (10): 1362– 6. doi :10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID  7844301.
  31. ^ ab Australian Medicines Handbook . Аделаида, Южная Австралия: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[ нужна страница ]
  32. ^ ab Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (октябрь 2014 г.). «[Местная анестезия с вазоконстриктором безопасна для использования в областях с конечными артериями на пальцах рук, ног, носах и ушах]». Ugeskrift for Laeger . 176 (44). PMID  25354008.
  33. ^ abc Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (декабрь 2019 г.). «Транзиторные неврологические симптомы (TNS) после спинальной анестезии лидокаином по сравнению с другими местными анестетиками у взрослых хирургических пациентов: сетевой метаанализ». База данных систематических обзоров Cochrane . 2019 (12): CD003006. doi :10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID  31786810 . 
  34. ^ "Лидокаин". Эпократес. Архивировано из оригинала 22 апреля 2014 года.
  35. ^ ab "Лидокаина гидрохлорид и 5% декстроза для инъекций". Изменения в маркировке безопасности . FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). Январь 2014. Архивировано из оригинала 3 апреля 2013.
  36. ^ "Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: FDA рекомендует не использовать лидокаин для лечения боли при прорезывании зубов и требует нового предупреждения в рамке". Центр FDA по оценке и исследованию лекарственных средств (CDER). Июнь 2014 г. Архивировано из оригинала 14 июля 2014 г.
  37. ^ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ и др. (октябрь 2019 г.). «Устойчивость к местной анестезии у людей с синдромами Элерса-Данлоса, направляющихся на стоматологическую операцию». Журнал стоматологической анестезии и медицины боли . 19 (5): 261– 270. doi : 10.17245/jdapm.2019.19.5.261 . PMC 6834718. PMID 31723666  . 
  38. ^ "Таблица 96–4. Лекарственные средства и порфирия" (PDF) . Справочник Merck . Merck & Company, Inc. 2011. Архивировано из оригинала 20 апреля 2014 г.
  39. ^ "Лидокаин - N01BB02". Монография о порфириногенности лекарственных препаратов . Норвежский центр порфирии и Шведский центр порфирии. Архивировано из оригинала 20 апреля 2014 г. убедительные клинические доказательства указывают на то, что лидокаин, вероятно, не является порфириногенным
  40. ^ Хан МГ (2007). Кардиологическая лекарственная терапия (7-е изд.). Тотова, Нью-Джерси: Humana Press. ISBN 9781597452380.
  41. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 августа 2018 г.). «Системная токсичность местных анестетиков: современные перспективы». Местная и региональная анестезия . 11 : 35–44 . doi : 10.2147/LRA.S154512 . PMC 6087022. PMID  30122981 . 
  42. ^ ван Донселаар-ван дер Пант К.А., Бувалда М., ван Леувен HJ (январь 2008 г.). «[Лидокаин: местный анестетик с системной токсичностью]» [Лидокаин: местный анестетик с системной токсичностью]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (на голландском языке). 152 (2): 61–65 . PMID  18265791.
  43. ^ Базелт Р. (2008). Распределение токсичных лекарств и химикатов в организме человека (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: Биомедицинские публикации. С.  840–4 . ISBN 978-0-9626523-7-0.
  44. ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (февраль 2009 г.). «Руководящие принципы и принятие терапии «липидного спасения» при токсичности местной анестезии». Anaesthesia . 64 (2): 122– 125. doi : 10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x . PMID  19143686. S2CID  25581037.
  45. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Системная токсичность местных анестетиков: современные перспективы». Местная и региональная анестезия . 11 : 35–44 . doi : 10.2147/LRA.S154512 . PMC 6087022. PMID  30122981 . 
  46. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (декабрь 2015 г.). «Суставной хрящ и местная анестезия: систематический обзор современной литературы». Журнал ортопедии . 12 (Приложение 2): S200-10. doi : 10.1016 /j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID  27047224. 
  47. ^ Carterall WA (2001). "Молекулярные механизмы гейтинга и лекарственной блокады натриевых каналов". Натриевые каналы и нейронная гипервозбудимость . Симпозиумы Novartis Foundation. Т. 241. С.  206–225 . doi :10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
  48. ^ Sheu SS, Lederer WJ (октябрь 1985). «Отрицательное инотропное и антиаритмическое действие лидокаина. Зависимость от сокращения продолжительности потенциала действия и снижения внутриклеточной активности натрия». Circulation Research . 57 (4): 578–90 . doi : 10.1161/01.res.57.4.578 . PMID  2412723.
  49. ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). "Глава 61: Антиаритмические средства". В Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (ред.). Goldfrank's Toxicologic Emergencies (8-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill. стр.  963–4 . ISBN 978-0-07-143763-9.
  50. ^ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R и др. (апрель 1973 г.). «Фармакокинетика лидокаина при прогрессирующей сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почечной недостаточности у людей». Ann. Intern. Med . 78 (4): 499– 508. doi :10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID  4694036.
  51. ^ Коллинсворт КА, Калман СМ, Харрисон ДК (1974). «Клиническая фармакология лидокаина как антиаритмического препарата». Циркуляция . 50 (6): 1217–30 . doi : 10.1161/01.CIR.50.6.1217 . PMID  4609637.
  52. ^ аб Ходов И.А., Белов К.В., Дышин А.А., Крестьянинов М.А., Киселев М.Г. (декабрь 2022 г.). «Влияние давления на конформационное равновесие лидокаина в scCO2: исследование 2D NOESY». Журнал молекулярных жидкостей . 367 : 120525. doi : 10.1016/j.molliq.2022.120525. S2CID  252799787.
  53. ^ Ходов И.А., Белов К.В., Соборнова В.В., Дышин А.А., Киселев М.Г. (октябрь 2023 г.). «Изучение зависимых от температуры пропорций равновесия конформеров лидокаина в сверхкритическом диоксиде углерода с помощью NOESY». Журнал молекулярных жидкостей . 387 : 122620. doi : 10.1016/j.molliq.2023.122620. S2CID  260069284.
  54. ^ Кузнецова ИВ, Гильмутдинов ИИ, Гильмутдинов ИМ, Сабирзянов АН (сентябрь 2019). "Производство наноформ лидокаина посредством быстрого расширения сверхкритического раствора в водную среду". High Temperature . 57 (5): 726– 730. Bibcode :2019HTemp..57..726K. doi :10.1134/S0018151X19040138. ISSN  0018-151X. S2CID  213017906.
  55. ^ "Список основных лекарственных средств для кошек и собак Всемирной ветеринарной ассоциации мелких животных (WSAVA) 2023 года" (PDF) . Журнал практики мелких животных .
  56. ^ abc Ветеринарная фармакология и терапия (10-е изд.). 2018.
  57. ^ Peterson ME, Talcott PA (7 августа 2013 г.). Токсикология мелких животных. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  58. ^ "FDA Freedom of Information Summary - Tributame" (PDF) . Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами . Архивировано из оригинала (PDF) 18 мая 2015 г.
  59. ^ ab Löfgren N (1948). Исследования местных анестетиков: Ксилокаин: новый синтетический препарат (Вступительная диссертация). Стокгольм, Швеция: Ivar Heggstroms. OCLC  646046738.[ нужна страница ]
  60. ^ Лёфгрен Н, Лундквист Б (1946). «Исследования по местным анестетикам II». Свенск Кемиск Тидскрифт . 58 : 206–17 .
  61. ^ ab Wildsmith JA (2011). «Лидокаин: более сложная история, чем предполагает «простая» химия» (PDF) . Труды Общества истории анестезиологии . 43 : 9–16 . Архивировано (PDF) из оригинала 22 апреля 2014 г.
  62. ^ "Лидокаин международные формы и названия". Drugs.com . Получено 29 октября 2017 г. .
  63. ^ "Lidocaine Ingredient Summary". Therapeutic Goods Administration . Получено 20 сентября 2018 г.
  64. ^ «Обновление названий ингредиентов лекарств — список затронутых ингредиентов». Therapeutic Goods Administration . 24 июня 2019 г. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 г. Получено 16 февраля 2020 г.
  65. ^ "The 2021 Prohibited List International Standard" (PDF) . Всемирный антидопинговый кодекс . Всемирное антидопинговое агентство (WADA). 1 января 2021 г. Архивировано из оригинала (PDF) 13 мая 2021 г. . Получено 18 мая 2021 г. .
  66. ^ "Оценка угрозы наркотиков в Нью-Йорке". Национальный центр по борьбе с наркотиками. Ноябрь 2002 г. Архивировано из оригинала 12 августа 2012 г.
  67. ^ Пупка А, Сикора Дж, Мауриц Дж, Циос Д, Плонек Т (2009). «[Использование синтола в бодибилдинге]». Полимерия W Medycynie . 39 (1): 63–5 . PMID  19580174.
  68. ^ Бернардо НП, Сикейра МЭ, Де Пайва МХ, Майя ПП (2003). «Кофеин и другие примеси в изъятом уличном кокаине в Бразилии». Международный журнал наркополитики . 14 (4): 331– 4. doi :10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  69. ^ "СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Америки, Истец-апеллянт, против Луиса А. КУЭЛЛО, Альваро Бастидеса-Бенитеса, Джона Доу, он же Уго Уртадо, и Альваро Карвахаля, ответчиков-апеллянтов". Дело № 78-5314 . Апелляционный суд США, Пятый округ. 25 июля 1979 г. Архивировано из оригинала 24 мая 2012 г.
  70. ^ Winterman D (7 сентября 2010 г.). «Как сокращение наркотиков стало крупным бизнесом». BBC News Online . BBC News Magazine. Архивировано из оригинала 2 февраля 2017 г. Получено 20 января 2017 г.
  71. ^ "Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test". Фармакопейная конвенция США. 30 ноября 2007 г. Архивировано из оригинала 1 мая 2013 г.
  • «Трансдермальный пластырь с лидокаином». MedlinePlus .
  • Патент США 2441498, Нильс Магнус Лёфгрен и Бенгт Йозеф Лундквист, «Алкилглицинанилиды», опубликован 1948-05-11, выдан 1948-05-11, передан ASTRA APOTEKARNES KEM FAB 
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Лидокаин&oldid=1268696009"