Базедоксифен

Базедоксифен
Клинические данные
Торговые наименования	Конбриза, Дуаве, Дуавив, Вивиант
Другие имена	ТСЭ-424; ПУТЬ-140424; ПУТЬ-TSE-424
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Данные лицензии	ЕС EMA : по ИНН;
Пути ; введения	Через рот
код АТС	G03XC02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-[4-[2-(азепан-1-ил)этокси]бензил]-2-(4-гидроксифенил)-3-метил-1 H -индол-5-ол;
Номер CAS	198481-32-2 И;
CID PubChem	154257;
ИУФАР/БПС	7355;
DrugBank	DB06401 И;
ChemSpider	135921 И;
УНИИ	Q16TT9C5BK;
ChEMBL	ChEMBL46740 И;
Лиганд PDB	29S ( PDBe , RCSB PDB );
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID70173593;
Информационная карта ECHA	100.232.728
Химические и физические данные
Формула	С30Н34Н2О3
Молярная масса	470,613 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ Oc1ccc(cc1)c3c(c2cc(O)ccc2n3Cc5ccc(OCCN4CCCCCC4)cc5)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C30H34N2O3/c1-22-28-20-26(34)12-15-29(28)32(30(22)24-8-10-25(33)11-9-24)21 -23-6-13-27(14-7-23)35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31/ч6-15,20,33-34Ч,2-5 ,16-19,21H2,1H3 И; Ключ:UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Базедоксифен , используемый как базедоксифен ацетат , является лекарством для лечения проблем с костями и, возможно (в ожидании дополнительных исследований) от рака. ^[2] Это селективный модулятор эстрогеновых рецепторов третьего поколения (SERM). ^{[3] С конца 2013 года}FDA США одобрило базедоксифен как часть комбинированного препарата Duavee для профилактики (не лечения) постменопаузального остеопороза . Он также изучается для возможного лечения рака молочной железы и рака поджелудочной железы . ^[4]

Медицинское применение

Базедоксифен используется для профилактики постменопаузального остеопороза . ^[5]

Остеопороз представляет собой серьезную проблему общественного здравоохранения, особенно с учетом того, что число женщин в постменопаузе продолжает расти. В результате потребность в инновационных методах лечения становится все более важной. Базедоксифен (BZA) стал многообещающим вариантом для лечения постменопаузального остеопороза благодаря его доказанной эффективности в снижении потери костной массы и переломов, а также его сильному профилю безопасности и переносимости. Для женщин, которые не могут или предпочитают не использовать бисфосфонаты из-за желудочно-кишечных побочных эффектов, рисков для безопасности или противопоказаний, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERM), такие как BZA, могут служить подходящей альтернативой. SERM также могут быть полезны молодым женщинам, которые подвержены более высокому риску переломов и требуют длительного лечения. ^[5]

Кроме того, BZA сочетался с конъюгированными эстрогенами (TSEC) как для профилактики остеопороза, так и для лечения симптомов менопаузы. Учитывая его положительные показатели безопасности и эффективность в профилактике переломов, BZA становится все более важным вариантом в рамках текущего ландшафта терапии остеопороза. ^[5]

Доступные формы

Базедоксифен продается как отдельно, так и в сочетании с конъюгированными эстрогенами . ^[6]

Фармакология

Фармакодинамика

Базедоксифен — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) или смешанный агонист и антагонист эстрогеновых рецепторов (ER) в различных тканях . ^{[ необходима цитата ]}

в
т
е
Тканеспецифическая эстрогенная и антиэстрогенная активность СЭРМ
Медикамент	Грудь	Кость	Печень				Матка	Вагина	Мозг
Медикамент	Грудь	Кость	Липиды	Коагуляция	ГСПГПодсказка Глобулин, связывающий половые гормоны	ИФР-1Подсказка Инсулиноподобный фактор роста 1	Матка	Вагина	Приливы	гонадотропины
Эстрадиол	+	+	+	+	+	+	+	+	+	+
«Идеальный SERM»	–	+	+	±	±	±	–	+	+	±
Базедоксифен	–	+	+	+	+	?	–	±	–	?
Кломифен	–	+	+	?	+	+	–	?	–	±
Лазофоксифен	–	+	+	+	?	?	±	±	–	?
Оспемифен	–	+	+	+	+	+	±	±	–	±
Ралоксифен	–	+	+	+	+	+	±	–	–	±
Тамоксифен	–	+	+	+	+	+	+	–	–	±
Торемифен	–	+	+	+	+	+	+	–	–	±
Эффект: + = Эстрогенный / агонистический . ± = Смешанный или нейтральный. – = Антиэстрогенный / антагонистический . Примечание: СЭРМ обычно повышают уровень гонадотропина у гипогонадных и эугонадных мужчин, а также у женщин в пременопаузе (антиэстрогенный), но снижают уровень гонадотропина у женщин в постменопаузе (эстрогенный). Источники: см. шаблон.

Химия

Препарат является членом группы 2-фенилиндоловых СЭРМ, наряду с зиндоксифеном и пипендоксифеном . ^[7]

История

Одобрение

Препарат был одобрен в Европейском Союзе Европейским агентством по лекарственным средствам 27 апреля 2009 года. ^[8]

Общество и культура

Названия брендов

Базедоксифен продается отдельно под торговыми марками Conbriza и Viviant, а в сочетании с конъюгированными эстрогенами — под торговыми марками Duavee и Duavive. ^[6]

Смотрите также

Базедоксифен/конъюгированные эстрогены

Ссылки

^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
^ "DUAVEE® (конъюгированные эстрогены/базедоксифен) таблетки для перорального применения" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Октябрь 2013 г.
^ Бискобинг ДМ (2007). «Обновление базедоксифена: новый селективный модулятор рецепторов эстрогена». Клинические вмешательства в старение . 2 (3): 299–303 . PMC 2685267. PMID 18044180 .
^ «Лекарство от остеопороза останавливает рост клеток рака груди, даже в резистентных опухолях». Медицинский центр Университета Дьюка. 15 июня 2013 г.
^ abc Komm BS, Chines AA (февраль 2012 г.). «Базедоксифен: развивающаяся роль селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов третьего поколения в лечении постменопаузального остеопороза». Therapeutic Advances in Musculoskeletal Disease . 4 (1): 21– 34. doi :10.1177/1759720X11422602. PMC 3383524. PMID 22870492 .
^ аб «Базедоксифен». наркотики.com .
^ Gribble GW (9 октября 2010 г.). Гетероциклические структуры II:: Реакции и применение индолов. Springer Science & Business Media. стр. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
^ "EPARs для авторизованных лекарственных средств для использования человеком - Conbriza". Европейское агентство по лекарственным средствам. 26 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 11 июня 2009 г. Получено 2009-07-08 .

[FDA-AllBoxedWarnings-1] «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .

[Duavee-Label-2] "DUAVEE® (конъюгированные эстрогены/базедоксифен) таблетки для перорального применения" (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Октябрь 2013 г.

[pmid18044180-3] Бискобинг ДМ (2007). «Обновление базедоксифена: новый селективный модулятор рецепторов эстрогена». Клинические вмешательства в старение . 2 (3): 299–303 . PMC 2685267. PMID 18044180 .

[4] «Лекарство от остеопороза останавливает рост клеток рака груди, даже в резистентных опухолях». Медицинский центр Университета Дьюка. 15 июня 2013 г.

[Komm_2012-5] Komm BS, Chines AA (февраль 2012 г.). «Базедоксифен: развивающаяся роль селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов третьего поколения в лечении постменопаузального остеопороза». Therapeutic Advances in Musculoskeletal Disease . 4 (1): 21– 34. doi :10.1177/1759720X11422602. PMC 3383524. PMID 22870492 .

[Drugs.com-6] аб «Базедоксифен». наркотики.com .

[Gribble2010-7] Gribble GW (9 октября 2010 г.). Гетероциклические структуры II:: Реакции и применение индолов. Springer Science & Business Media. стр. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.

[8] "EPARs для авторизованных лекарственных средств для использования человеком - Conbriza". Европейское агентство по лекарственным средствам. 26 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 11 июня 2009 г. Получено 2009-07-08 .