Месалазин
Противовоспалительные препараты

Месалазин
Клинические данные
Торговые наименованияАсакол, Лиалда, Пентаса, Дельзикол и другие [1]
Другие именамесаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-ASA, Месаламин ( USAN США )
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса688021
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : С [2]
Пути
введения		Через рот , ректально
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту) [3]
  • CA : только ℞ [4] [5] [6]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [7]
  • США : только ℞ [8] [9] [10]
  • ЕС : только по рецепту [11]
Фармакокинетические данные
Биодоступностьперорально: 20–30% всасывается
ректально: 10–35%
МетаболизмБыстро и интенсивно метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и печени.
Период полувыведения5 часов после первой дозы.
В устойчивом состоянии 7 часов
Идентификаторы
  • 5-амино-2-гидроксибензойная кислота
Номер CAS
  • 89-57-6 проверятьИ
CID PubChem
  • 4075
ИУФАР/БПС
  • 2700
DrugBank
  • DB00244 проверятьИ
ChemSpider
  • 3933 проверятьИ
УНИИ
  • 4Q81I59GXC
КЕГГ
  • Д00377 проверятьИ
ХЭБИ
  • ЧЕБИ:6775 проверятьИ
ChEMBL
  • ChEMBL704 проверятьИ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID5024506
Информационная карта ECHA100.001.745
Химические и физические данные
ФормулаС7Н7НО3​​​​​​
Молярная масса153,137  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Температура плавления283 °C (541 °F)
  • О=С(О)с1сс(ссс1О)Н
  • ИнХI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) проверятьИ
  • Ключ:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N проверятьИ
  (проверять)

Месалазин , также известный как месаламин или 5-аминосалициловая кислота ( 5-ASA ), является лекарственным средством, используемым для лечения воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . [1] Обычно он используется при легкой и средней степени тяжести заболевания. [1] Его принимают внутрь или ректально . [1] Препараты, принимаемые внутрь, по-видимому, обладают одинаковой эффективностью. [12]

Распространенные побочные эффекты включают головную боль, тошноту, боль в животе и лихорадку. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать перикардит , проблемы с печенью и почками . [1] [12] Использование во время беременности и кормления грудью представляется безопасным. [12] У людей с аллергией на сульфаниламидные препараты некоторые составы могут вызывать проблемы. [1] Месалазин является аминосалицилатным и противовоспалительным средством . [1] [12] Он действует при прямом контакте с кишечником . [1]

Месалазин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1987 году. [1] [8] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [13] Он доступен в качестве дженерика . [1] [14] [15] [16] В 2021 году он был 239-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 1  миллионом рецептов. [17] [18]

Медицинское применение

Он используется для лечения воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона (эффективен только при заболеваниях толстой кишки). [1]

В 2022 году Германия ввела руководство по использованию месалазина для лечения острого неосложненного дивертикулита . [19]

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (но могут также включать головную боль), в том числе: тошноту, диарею и боли в животе. [7]

Очень редко применение месалазина было связано с обострением симптомов колита , синдрома Стивенса-Джонсона и многоформной эритемы . [7]

Беременность

Нет данных об использовании у беременных женщин, но препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком . Препарат не следует применять у детей младше двух лет, [7] людей с заболеваниями почек , [7] или людей с аллергией на аспирин . [7]

Химия

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина , который метаболизируется в сульфапиридин и месалазин. [20] Он также является активным компонентом пролекарства бальсалазида вместе с инертной молекулой-носителем 4-аминобензоил-бета-аланином. [21] Он относится к категории лекарств , модифицирующих течение болезни (DMARD). [22] Неясно, как именно он работает. [22] Месалазин, как утверждается, является агонистом PPAR-γ . [23]

Механизм действия

Точный механизм действия месалазина неизвестен, но предполагается, что месалазин снижает синтез простагландина и лейкотриена , модулируя воспалительную реакцию, вызванную циклооксигеназными и липооксигеназными путями. [24] По-видимому, он действует локально на слизистую оболочку толстой кишки. [25]

Общество и культура

Названия брендов

Месалазин продается под разными названиями, включая Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa и Sfrowasa. В Европе он продается под названием Salofalk (ректальный суппозиторий). [26] [27]

Ссылки

  1. ^ abcdefghijkl "Монография месаламина для профессионалов". Drugs.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения.
  2. ^ "Использование месалазина во время беременности". Drugs.com . 18 сентября 2018 г. Получено 30 декабря 2019 г.
  3. ^ "Mesalazine Sun/ Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)". Управление по контролю за товарами медицинского назначения (TGA) . 13 января 2023 г. Получено 9 апреля 2023 г.
  4. ^ "Обновления безопасности бренда монографии продукта". Health Canada . Февраль 2024 г. Получено 24 марта 2024 г.
  5. ^ "Regulatory Decision Summary for Mezera". Портал лекарственных средств и товаров медицинского назначения . 5 февраля 2024 г. Получено 2 апреля 2024 г.
  6. ^ «Обзор лекарственных средств и медицинских приборов 2018: помощь в поддержании и улучшении здоровья». Министерство здравоохранения Канады . 14 октября 2020 г. Получено 17 апреля 2024 г.
  7. ^ abcdef "Таблетки Asacol 400 мг MR - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 14 апреля 2016 г. . Получено 30 декабря 2019 г. .
  8. ^ ab "Asacol HD- таблетка месалазина, с отсроченным высвобождением". DailyMed . 15 апреля 2018 г. Получено 30 декабря 2019 г.
  9. ^ "Pentasa-mesalamine capsule". DailyMed . 8 ноября 2021 г. Получено 17 мая 2022 г.
  10. ^ "Лиалда- месаламин таблетка, замедленного высвобождения". DailyMed . 8 ноября 2021 г. Получено 17 мая 2022 г.
  11. ^ Human Medicines Evaluation Division (15 октября 2020 г.). "Активное вещество: месалазин" (PDF) . Список национальных лекарственных средств . Европейское агентство по лекарственным средствам.
  12. ^ abcd Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Pharmaceutical Press. 2018. С. 39–41. ISBN 9780857113382.
  13. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  14. ^ "Отчеты об одобрении ANDA - Первые одобрения дженериков в 2017 году". Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами (FDA) . 3 ноября 2018 г. Получено 8 апреля 2019 г.
  15. ^ "2022 First Generic Drug Approvals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 3 марта 2023 г. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 г. Получено 30 июня 2023 г.
  16. ^ "Competitive Generic Theraprovals". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . 29 июня 2023 г. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 г. Получено 29 июня 2023 г.
  17. ^ "Топ-300 2021 года". ClinCalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
  18. ^ "Месаламин - Статистика использования лекарств". ClinCalc . Получено 14 января 2024 г.
  19. ^ Peery AF (12 ноября 2022 г.). «Новые немецкие рекомендации по лечению дивертикулита». United European Gastroenterology Journal . 10 (9): 913–914. doi :10.1002/ueg2.12331. PMC 9731652. PMID  36302089 . 
  20. ^ Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: Фармакология (четвертое издание). Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-7155-9.
  21. ^ «Бальсалазид: расширение выбора для пациентов с язвенным колитом». Drugs & Therapy Perspectives . 19 (1–4): 1–4. 2003. doi :10.2165/00042310-200319100-00001. S2CID  195230977.
  22. ^ ab "Sulfasalazine". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .
  23. ^ Cevallos SA, Lee JY, Velazquez EM, Foegeding NJ, Shelton CD, Tiffany CR и др. (январь 2021 г.). Ehrt S (ред.). «5-аминосалициловая кислота облегчает колит и контролирует дисбиотическую экспансию Escherichia coli путем активации сигнализации PPAR-γ в кишечном эпителии». mBio . 12 (1): e03227–20. doi :10.1128/mBio.03227-20. PMC 7845635 . PMID  33468700. 
  24. ^ Накашима Дж., Пройсс CV (2022). «Мезаламин (США)». СтатПерлз . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД  31869178 . Проверено 1 сентября 2022 г.
  25. ^ Iacucci M, de Silva S, Ghosh S (февраль 2010 г.). «Месалазин при воспалительных заболеваниях кишечника: снова модная тема?». Canadian Journal of Gastroenterology . 24 (2): 127–133. doi : 10.1155/2010/586092 . PMC 2852235. PMID  20151072 . 
  26. ^ "Название вещества: Месаламин [USAN:USP]". ChemIDplus . Получено 2 октября 2020 г. .
  27. ^ "Использование месаламина, побочные эффекты и предупреждения". Drugs.com . 30 августа 2019 г. Получено 2 октября 2020 г.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Месалазин&oldid=1226561444"