Балсалазид

Балсалазид
Клинические данные
Торговые наименования	Колазал, Джиазо
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а699052
Данные лицензии	US DailyMed : перорально;
; Категория беременности	AU : С; ;
Пути ; введения	Через рот
код АТС	A07EC04 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту); Великобритания : POM (только по рецепту); США : только ℞;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	<1%
Связывание с белками	≥99%
Период полувыведения	12 часов
Идентификаторы
	Название ИЮПАК ( E )-5-([4-(2-карбоксиэтилкарбамоил)фенил]диазенил)-2-гидроксибензойная кислота;
Номер CAS	80573-04-2 И;
CID PubChem	5362070;
DrugBank	DB01014 И;
ChemSpider	10662422 И;
УНИИ	P80AL8J7ZP;
КЕГГ	Д07488; как соль: D02715;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:267413 И;
ChEMBL	ChEMBL1201346 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID7040653;
Информационная карта ECHA	100.117.186
Химические и физические данные
Формула	С17Н15Н3О6
Молярная масса	357,322 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O=C(O)c1cc(ccc1O)/N=N/c2ccc(cc2)C(=O)NCCC(O)=O;
	ИнЧи InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)/b20-19+ И; Ключ:IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Противовоспалительное средство

Фармацевтическая смесь

Balsalazide — противовоспалительный препарат, используемый при лечении воспалительных заболеваний кишечника . Он продается под торговыми марками Giazo , Colazal в США и Colazide в Великобритании. Он также продается в форме дженерика в США несколькими производителями дженериков.

Обычно его вводят в виде динатриевой соли. Балсалазид высвобождает месалазин , также известный как 5-аминосалициловая кислота, или 5-ASA, ^[2] в толстом кишечнике. Его преимущество перед этим препаратом при лечении язвенного колита , как полагают, заключается в доставке активного агента мимо тонкого кишечника в толстый кишечник, активный участок язвенного колита. Он относится к категории лекарств, модифицирующих течение болезни (DMARD). ^[3] Неясно, как именно он работает. ^[3]

Синтез

Пример 3 на самом деле для Ипсалазида. См. пример 4 для собственно Балсалазида. Тот же протокол, но с использованием β-Аланина .

Исходным материалом является 4-аминогиппуровая кислота , полученная путем соединения парааминобензойной кислоты и глицина .
Затем этот продукт обрабатывают азотистой кислотой, получая соль диазония .
Реакция этого вида с салициловой кислотой протекает в пара-положении к фенолу с образованием бальсалазида.

Ссылки

^ "Colazide 750mg Capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 3 января 2019 г. . Получено 2 октября 2020 г. .
^ Kruis W, Schreiber S, Theuer D, Brandes JW, Schütz E, Howaldt S, et al. (декабрь 2001 г.). «Низкие дозы бальсалазида (1,5 г дважды в день) и месалазина (0,5 г три раза в день) поддерживали ремиссию язвенного колита, но высокие дозы бальсалазида (3,0 г дважды в день) были более эффективными в предотвращении рецидивов». Gut . 49 (6): 783– 9. doi :10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533 . PMID 11709512.
^ ab "Sulfasalazine". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .

Внешние ссылки

"Бальсалазид". Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

[1] "Colazide 750mg Capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 3 января 2019 г. . Получено 2 октября 2020 г. .

[2] Kruis W, Schreiber S, Theuer D, Brandes JW, Schütz E, Howaldt S, et al. (декабрь 2001 г.). «Низкие дозы бальсалазида (1,5 г дважды в день) и месалазина (0,5 г три раза в день) поддерживали ремиссию язвенного колита, но высокие дозы бальсалазида (3,0 г дважды в день) были более эффективными в предотвращении рецидивов». Gut . 49 (6): 783– 9. doi :10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533 . PMID 11709512.

[AHFS2016-3] "Sulfasalazine". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Получено 8 декабря 2016 года .