Вертепорфин

Вертепорфин
Клинические данные
Торговые наименования	Визудин
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а607060
Данные лицензии	ЕС EMA : по ИНН;
Пути ; введения	Внутривенно
код АТС	S01LA01 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	США : только ℞;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-[(23 S ,24 R )-14-этенил-5-(3-метокси-3-оксопропил)-22,23- бис (метоксикарбонил)-4,10,15,24-тетраметил-25,26,27,28-тетраазагексацикло[16.6.1.1 3,6 .1 8,11 .1 13,16 .0 19,24 ]октакоза-1,3,5,7,9,11(27),12,14,16,18(25),19,21-додекаен-9-ил]пропановая кислота;
Номер CAS	129497-78-5 И;
CID PubChem	5362420;
DrugBank	DB00460 И;
ChemSpider	21106402 И;
УНИИ	0X9PA28K43;
КЕГГ	Д01162 И;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:60775 И;
ChEMBL	ChEMBL2218885 Н;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID2045604;
Химические и физические данные
Формула	С41Н42Н4О8
Молярная масса	718,807 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ COC(=O)CCC=1C(C)=C2C=C6N=C(C=C4NC(=CC3=NC(=CC=1N2)C(CCC(O)=O)=C3C)C(C=C)=C4C)C5=CC=C(C(=O)OC)[C@@H](C(=O)OC)[C@]56C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C41H42N4O8/c1-9-23-20(2)29-17-34-27-13-10-26(39(49)52-7)38(40(5 0)53-8)41(27,5)35(45-34)19-30-22(4)25(12-15-37(48)51-6)33(44-30)18-32- 24 (11-14-36(46)47)21(3)28(43-32)16-31(23)42-29/ч9-10,13,16-19,38,43,45Н,1,11 -12,14-15H2,2-8H3,(H,46,47)/b31-16-,33-18-,34-17-,35-19-/t38-,41+/m0/s1 И; Ключ:ZCQHFRFEJXRZDF-YWANUUMDSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Фармацевтический препарат

Фармацевтическая смесь

Вертепорфин (торговое название Visudyne ), производное бензопорфирина , является лекарственным средством, используемым в качестве фотосенсибилизатора для фотодинамической терапии для устранения аномальных кровеносных сосудов в глазу , связанных с такими состояниями, как влажная форма дегенерации желтого пятна . Вертепорфин накапливается в этих аномальных кровеносных сосудах и при стимуляции нетермическим красным светом с длиной волны 689 нм ^[1] в присутствии кислорода производит высокореактивный короткоживущий синглетный кислород и другие реактивные радикалы кислорода , что приводит к локальному повреждению эндотелия и закупорке сосудов. ^[2]^[3]

Вертепорфин также используется не по назначению для лечения центральной серозной ретинопатии . ^[4]

Администрация

Вертепорфин обычно вводят внутривенно в самую большую вену руки. ^[5] Он вводится в дозе 6 мг/м2 и активируется светом. ^[5] Обычно его вводят за 15 минут до лазерной терапии. ^[2] Эту дозу можно повторять 4 раза в год. ^[5]

Противопоказания

Порфирия . ^[2]

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются нечеткость зрения, головная боль и местные эффекты в месте инъекции. Также светочувствительность ; строго рекомендуется избегать воздействия солнечного света и неэкранированного освещения в течение 48 часов после введения вертепорфина. ^[2]

Собаки и крысы получали инактивированные ежедневные дозы, в 32–70 раз превышающие рекомендуемую для людей дозу. ^[5] Четырехнедельное лечение привело к легкому внесосудистому гемолизу и кроветворению у животных. ^[5]

Активируемая светом цитотоксичность

При использовании отдельно, рекомендуемая клиническая доза вертепорфина не является цитотоксичной для тканей человека. ^[6] Хотя при активации светом, в присутствии кислорода, он может образовывать цитотоксические агенты внутри ткани. ^[6] Агенты образуются, когда порфирин поглощает достаточно света для генерации реактивного, но кратковременного синглетного кислорода. ^[6] Кратковременный синглетный кислород может нанести микроповреждение биологическим структурам, что приводит к локальной сосудистой окклюзии. ^[6]

Взаимодействия

Известно, что вертепорфин взаимодействует с растительным средством пижма девичья ( Tanacetum parthenium ), последний из которых, по-видимому, действует как антагонист вертепорфина по неизвестным причинам. Прием двух веществ одновременно нецелесообразен. ^[7]

Вертепорфин, по-видимому, не метаболизируется ферментами цитохрома P450 , поэтому не влияет на метаболизм цитохрома P450 других препаратов. ^[8]

Нехватка

В мае 2020 года низкая производственная мощность привела к сбоям. ^[9] Это повлияло на использование вертепорфина среди поставщиков и пациентов в Европе. ^[9] EMA ожидает, что нормальное производство вернется к первому кварталу 2022 года. ^[9]

Использование не по назначению

Вертепорфин может использоваться не по назначению для лечения центральной серозной ретинопатии ^[4]^[9] и экспериментально применяется для уменьшения рубцевания при трансплантации волос. ^[10]

Ссылки

^ "Вкладыш в упаковку Визудина" (PDF) .
^ abcd Монография Вертепорфина
^ Скотт Л. Дж., Гоа КЛ (февраль 2000 г.). «Вертепорфин». Лекарства и старение . 16 (2): 139–46 , обсуждение 147–8. doi :10.2165/00002512-200016020-00005. PMID 10755329. S2CID 260491296.
^ ab Карим СП, Адельман РА (2013). «Профиль вертепорфина и его потенциал для лечения центральной серозной хориоретинопатии». Клиническая офтальмология . 7 : 1867–75 . doi : 10.2147/OPTH.S32177 . PMC 3788817. PMID 24092965 .
^ abcde Mohede, Daan CJ (28 сентября 2018 г.), «Вертепорфин как метод лечения болезни Пейрони», Sex Med , 6 (4): 302–308 , doi : 10.1016/j.esxm.2018.08.002, PMC 6302152 , ПМИД 30274909
^ abcd "SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS" (PDF) . ema.europa.eu . 13 декабря 2023 г. Архивировано из оригинала (PDF) 2023-12-13 . Получено 13 декабря 2023 г. Сама по себе клинически рекомендуемая доза вертепорфина не является цитотоксичной. Он производит цитотоксические агенты только при активации светом в присутствии кислорода. Когда энергия, поглощенная порфирином, передается кислороду, образуется высокореактивный короткоживущий синглетный кислород. Синглетный кислород вызывает повреждение биологических структур в пределах диапазона диффузии, что приводит к локальной окклюзии сосудов, повреждению клеток и, при определенных условиях, к гибели клеток.
^ "Взаимодействие пиретрума и вертепорфина". Drugs.com . Получено 14 апреля 2015 г. .
^ "Визудин (вертепорфин для инъекций) информация о назначении" (PDF) . FDA . Получено 12 апреля 2021 г. .
^ abcd EMA (5 ноября 2021 г.). "Нехватка Визудина (вертепорфина)" (PDF) . ema.europa.eu . Получено 1 февраля 2022 г. .
^ «Американское общество по борьбе с выпадением волос».

Внешние ссылки

«Визудин». Новартис .

[1] "Вкладыш в упаковку Визудина" (PDF) .

[Drugs.com-2] Монография Вертепорфина

[Scott2000-3] Скотт Л. Дж., Гоа КЛ (февраль 2000 г.). «Вертепорфин». Лекарства и старение . 16 (2): 139–46 , обсуждение 147–8. doi :10.2165/00002512-200016020-00005. PMID 10755329. S2CID 260491296.

[offlab-4] Карим СП, Адельман РА (2013). «Профиль вертепорфина и его потенциал для лечения центральной серозной хориоретинопатии». Клиническая офтальмология . 7 : 1867–75 . doi : 10.2147/OPTH.S32177 . PMC 3788817. PMID 24092965 .

[verte2018Dec-5] Mohede, Daan CJ (28 сентября 2018 г.), «Вертепорфин как метод лечения болезни Пейрони», Sex Med , 6 (4): 302–308 , doi : 10.1016/j.esxm.2018.08.002, PMC 6302152 , ПМИД 30274909

[cyto2023-6] "SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS" (PDF) . ema.europa.eu . 13 декабря 2023 г. Архивировано из оригинала (PDF) 2023-12-13 . Получено 13 декабря 2023 г. Сама по себе клинически рекомендуемая доза вертепорфина не является цитотоксичной. Он производит цитотоксические агенты только при активации светом в присутствии кислорода. Когда энергия, поглощенная порфирином, передается кислороду, образуется высокореактивный короткоживущий синглетный кислород. Синглетный кислород вызывает повреждение биологических структур в пределах диапазона диффузии, что приводит к локальной окклюзии сосудов, повреждению клеток и, при определенных условиях, к гибели клеток.

[7] "Взаимодействие пиретрума и вертепорфина". Drugs.com . Получено 14 апреля 2015 г. .

[Prescribing_info-8] "Визудин (вертепорфин для инъекций) информация о назначении" (PDF) . FDA . Получено 12 апреля 2021 г. .

[shortage-9] EMA (5 ноября 2021 г.). "Нехватка Визудина (вертепорфина)" (PDF) . ema.europa.eu . Получено 1 февраля 2022 г. .

[10] «Американское общество по борьбе с выпадением волос».