УВА-001
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С16Н17Н2 |
| Молярная масса | 255,317 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
UWA-001 (также известный как α-фенил-MDMA и метилендиоксимефенидин ) — производное фенэтиламина, изобретенное в Университете Западной Австралии как нетоксичная альтернатива 3,4-метилендиокси- N -метиламфетамину (MDMA) и исследуемое в качестве потенциального средства для лечения болезни Паркинсона . [1]
Он имеет сродство к рецептору 5-HT 2A 1,2 мкМ (примерно в 10 раз больше по сравнению с МДМА), 1,3 мкМ к переносчику серотонина (примерно в 4 раза меньше по сравнению с МДМА), 13,4 мкМ к переносчику норадреналина (примерно в 26 раз больше по сравнению с МДМА) и практически не имеет сродства к переносчику дофамина (>50 мкМ). [1]
В отличие от МДМА и пара -метоксиамфетамина (но аналогично кетамину ), [2] UWA-001 усиливает преимпульсное торможение и поэтому считается непсихоактивным, хотя его не тестировали на других участках связывания. [3] Он токсичен для линии клеток SH-SY5Y в высоких концентрациях, однако значительно менее токсичен, чем МДМА во всех протестированных концентрациях. [3]
UWA-001 структурно связан с диарилэтиламинами лефетамином ( стимулятором и опиоидом ) и диссоциативным анестетиком эфенидином , который действует как антагонист рецепторов NMDA .
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Johnston TH, Millar Z, Huot P, Wagg K, Thiele S, Salomonczyk D и др. (май 2012 г.). «Новый аналог MDMA, UWA-101, не обладающий психоактивностью и цитотоксичностью, усиливает действие L-DOPA у приматов, страдающих паркинсонизмом». FASEB Journal . 26 (5): 2154–63. doi : 10.1096/fj.11-195016 . PMID 22345403. S2CID 37589231.
- ^ Абель КМ, Аллин МП, Хемсли ДР, Гейер МА (май 2003 г.). «Низкая доза кетамина увеличивает преимпульсное торможение у здоровых мужчин». Нейрофармакология . 44 (6): 729–37. doi :10.1016/S0028-3908(03)00073-X. PMID 12681371. S2CID 25706718.
- ^ ab Gandy MN, McIldowie M, Lewis K, Wasik AM, Salomonczyk D, Wagg K и др. (2010). «Перепроектирование дизайнерского наркотика экстази: непсихоактивные аналоги MDMA, проявляющие цитотоксичность при лимфоме Беркитта». MedChemComm . 1 (4): 287–93. doi :10.1039/C0MD00108B.
