Тиоацетазон

Тиоацетазон
Клинические данные
Торговые наименования	Контебен
Другие имена	Тиацетазон; Тиоцетазон; Тиопарамизон; Бензотиозан; 4-ацетиламинобензальдегид тиосемикарбазон; N- [4-[(карбамотиоилгидразинилиден)метил]фенил]ацетамид
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути ; введения	Оральный
код АТС	J04AM04 ( ВОЗ );
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N -{4-[(Этанэтиоамидоимино)метил]фенил}ацетамид;
Номер CAS	104-06-3 Н;
CID PubChem	9568512;
ChemSpider	7843221 И;
УНИИ	ММГ78Х7ССР;
КЕГГ	Д08584 И;
ChEMBL	ChEMBL375492 И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID80859179 DTXSID2022593, DTXSID80859179;
Информационная карта ECHA	100.002.882
Химические и физические данные
Формула	С10Н12Н4ОС
Молярная масса	236,29 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ О=С(Nc1ccc(cc1)\C=N\NC(=S)N)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C10H12N4OS/c1-7(15)13-9-4-2-8(3-5-9)6-12-14-10(11)16/h2-6H,1H3,(H,13 ,15)(H3,11,14,16)/b12-6+ И; Ключ:SRVJKTDHMYAMHA-WUXMJOGZSA-N И;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Тиоацетазон ( INN , BAN ), также известный как амитиозон ( USAN ), является пероральным антибиотиком , который используется при лечении туберкулеза . ^[1]^[2]^[3]^[4] Он почти полностью вышел из употребления из-за токсичности и внедрения усовершенствованных противотуберкулезных препаратов, таких как изониазид . ^[5] Препарат обладает лишь слабой активностью против Mycobacterium tuberculosis и полезен только для предотвращения устойчивости к более мощным препаратам, таким как изониазид и рифампицин . Он никогда не используется сам по себе для лечения туберкулеза; он используется аналогично этамбутолу .

Нет никаких преимуществ в использовании тиоацетазона, если используемый режим уже содержит этамбутол, но многие страны Африки к югу от Сахары все еще используют тиоацетазон, потому что он чрезвычайно дешев. Использование тиоацетазона снижается, потому что он может вызывать серьезные (иногда смертельные) кожные реакции у ВИЧ-положительных пациентов. ^[6]^[7]

Биологическая цель тиоацетазона оказалась неуловимой, а механизм его действия остается неизвестным, хотя считается, что он препятствует синтезу миколовой кислоты . ^[4]

Побочные эффекты

Одним из задокументированных побочных эффектов тиоацетазона является чрезмерное накопление сыворотки (или плазмы крови ) в мозге. Другим является ослабление щитовидной железы. Они были обнаружены при лечении, сочетающем контебен с кислотой PAS p-аминосалициловой кислотой. ^[8]

Смотрите также

Тиосемикарбазид

Ссылки

^ Buckingham J (2 декабря 1993 г.). Словарь натуральных продуктов. CRC Press. стр. 208–. ISBN 978-0-412-46620-5.
^ Мартиндейл: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: The Pharmaceutical Press. 1993. стр. 217. ISBN 978-0-85369-300-0.
^ «Список противотуберкулезных препаратов — только дженерики». Drugs.com .
^ ab Grayson ML, Crowe SM, McCarthy JS, Mills J, Mouton JW, Norrby SR, Paterson DL, Pfaller MA (29 октября 2010 г.). «Тиоацетазон». Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal and Antiviral Drugs (шестое изд.). CRC Press. стр. 1673–. ISBN 978-1-4441-4752-0.
^ Schaaf HS, Seddon JA, Caminero JA (2011). «Противотуберкулезные препараты второй линии: текущие знания, последние результаты исследований и противоречия». В Donald PR, Van Helden PD (ред.). Противотуберкулезная химиотерапия . Karger Medical and Scientific Publishers. стр. 92–. ISBN 978-3-8055-9627-5.
^ Rieder HL, Arnadottir T, Trébucq A, Enarson DA (январь 2001 г.). «Лечение туберкулеза: опасные режимы?». Международный журнал туберкулеза и заболеваний легких . 5 (1): 1– 3. PMID 11263509.
^ Нанн П., Портер Дж., Уинстанли П. (1993). «Тиацетазон — избегать как яд или использовать с осторожностью?». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 87 (5): 578– 582. doi :10.1016/0035-9203(93)90096-9. PMID 7505496.
^ Бергквист Н., Де Маре О. (август 1952 г.). «Гипотиреоз и отек мозга после комбинированного лечения туберкулеза контебеном (TB I 698) и п-аминосалициловой кислотой». Acta Medica Scandinavica . 143 (5): 323– 335. doi :10.1111/j.0954-6820.1952.tb14267.x. PMID 12976024.

Внешние ссылки

"Conteben". Chemindustry . Архивировано из оригинала 23 февраля 2012 года.
«Wie einst Роберт Кох». Дер Шпигель Wissenschaft . 25 декабря 1951 года. В ноябре 1947 года я работал в Neue aufgeschlossene Freiburger, терапевт, профессор доктор Людвиг Хейльмейер, ein Mitschüler des Atomphykers Heisenberg, die erste schwache Andeutung, daß sich Domagks Präparat in seiner Klinik zu bewähren scheine. Генауэ Зален gibt aber erst drei Monate später ein bis dahin unbekannter Arzt, доктор Бертольд Микат, der nur in Vertretung seines Chefs, доктор Фриц Кульманн из Мельна, spricht: Im Krankenhaus der Landesversicherungsanstalt Schleswig-Holstein ist nach Tb I-Behandlung bei 49 из 66 Пациенты с туберкулезом легких должны быть прочитаны. Das ist der Start für die Einführung des Tb I, das später den Namen Conteben bekommt.

[Buckingham1993-1] Buckingham J (2 декабря 1993 г.). Словарь натуральных продуктов. CRC Press. стр. 208–. ISBN 978-0-412-46620-5.

[2] Мартиндейл: The Extra Pharmacopoeia (30-е изд.). Лондон: The Pharmaceutical Press. 1993. стр. 217. ISBN 978-0-85369-300-0.

[Drugs.com-3] «Список противотуберкулезных препаратов — только дженерики». Drugs.com .

[GraysonCrowe2010-4] Grayson ML, Crowe SM, McCarthy JS, Mills J, Mouton JW, Norrby SR, Paterson DL, Pfaller MA (29 октября 2010 г.). «Тиоацетазон». Kucers' The Use of Antibiotics: A Clinical Review of Antibacterial, Antifungal and Antiviral Drugs (шестое изд.). CRC Press. стр. 1673–. ISBN 978-1-4441-4752-0.

[DonaldHelden2011-5] Schaaf HS, Seddon JA, Caminero JA (2011). «Противотуберкулезные препараты второй линии: текущие знания, последние результаты исследований и противоречия». В Donald PR, Van Helden PD (ред.). Противотуберкулезная химиотерапия . Karger Medical and Scientific Publishers. стр. 92–. ISBN 978-3-8055-9627-5.

[Rieder2001-6] Rieder HL, Arnadottir T, Trébucq A, Enarson DA (январь 2001 г.). «Лечение туберкулеза: опасные режимы?». Международный журнал туберкулеза и заболеваний легких . 5 (1): 1– 3. PMID 11263509.

[Nunn1993-7] Нанн П., Портер Дж., Уинстанли П. (1993). «Тиацетазон — избегать как яд или использовать с осторожностью?». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 87 (5): 578– 582. doi :10.1016/0035-9203(93)90096-9. PMID 7505496.

[8] Бергквист Н., Де Маре О. (август 1952 г.). «Гипотиреоз и отек мозга после комбинированного лечения туберкулеза контебеном (TB I 698) и п-аминосалициловой кислотой». Acta Medica Scandinavica . 143 (5): 323– 335. doi :10.1111/j.0954-6820.1952.tb14267.x. PMID 12976024.