Серморелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Гереф, Герел |
| Другие имена | ГРФ 1–29 |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Пути введения | Инъекция |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 149 Н 246 С 44 О 42 Ю |
| Молярная масса | 3 357 .93 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Серморелина ацетат ( INNПодсказка Международное непатентованное название; торговые марки Geref , Gerel ), также известный как GHRH (1-29) , представляет собой пептидный аналог гормона , высвобождающего гормон роста (GHRH), который используется в качестве диагностического агента для оценки секреции гормона роста (GH) с целью диагностики дефицита гормона роста . [2] [3] [4] Это полипептид из 29 аминокислот , представляющий собой фрагмент 1–29 из эндогенного человеческого GHRH, который считается самым коротким полностью функциональным фрагментом GHRH. [2]
Серморелин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1997 году для использования в качестве лечения детей с дефицитом гормона роста или задержкой роста. [5] Однако с 2008 года производитель прекратил производство Серморелина по коммерческим причинам, и он больше не доступен как одобренный FDA препарат. [1] [6] Несмотря на это, его все еще можно использовать в некоторых случаях не по назначению или получать через аптеки, изготавливающие препараты. [7]
Медицинское применение
Серморелин использовался для лечения детей с дефицитом гормона роста или задержкой роста путем стимуляции гипофиза к высвобождению гормона роста (ГР), тем самым увеличивая уровень ГР в плазме. [2]
Механизм действия
Серморелин связывается с рецептором гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), имитируя эффекты полноразмерного GHRH в стимуляции секреции гормона роста. [8]
Эффекты серморелина регулируются отрицательной обратной связью через ингибирующий гормон соматостатин , что затрудняет передозировку, в отличие от экзогенного rhGH. Это взаимодействие с соматостатином побуждает гипофиз высвобождать hGH всплесками, что отражает естественные гормональные ритмы, а не постоянные уровни, производимые инъекциями rhGH. В результате серморелин избегает тахифилаксии , способствуя более физиологическому характеру высвобождения hGH. Кроме того, серморелин стимулирует гипофиз для усиления транскрипции гена hGH , тем самым поддерживая нейроэндокринную систему оси гормона роста, которая первой ухудшается с возрастом. Поддерживая функцию гипофиза, серморелин помогает замедлить снижение гормонов гипофиза во время старения, тем самым сохраняя как молодую анатомию, так и физиологию. [3]
Исследовать
Серморелин — это синтетическая форма ( GHRH ), которая естественным образом снижается с возрастом. Потенциальные преимущества серморелина у взрослых заключаются в его способности усиливать функцию гипофиза и имитировать модели секреции гормона роста у молодых людей. Другие варианты включают перорально активные пептиды, высвобождающие гормон роста, которые в настоящее время находятся в стадии разработки. Однако серморелин предлагает более быструю и потенциально лучшую альтернативу RHGH для GHRT у стареющих взрослых. Первоначально он был продан как средство, стимулирующее рост для детей с дефицитом роста. [2]
Серморелин может быть назначен для использования не по назначению без правовых ограничений, которые применяются к rhGH. Для поддержки научно обоснованной GHRT в клиническом управлении возрастом Общество прикладных исследований старения предлагает серморелин бесплатно практикующим врачам, желающим изучить его эффекты в условиях протокола и опубликовать свои выводы в рецензируемых журналах . Целью этих усилий является разработка более научно обоснованного подхода к GHRT. [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab "Geref (Sermorelinacetyl)". Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. NDA 020443.
- ^ abcd Prakash A, Goa KL (август 1999). «Серморелин: обзор его использования в диагностике и лечении детей с идиопатическим дефицитом гормона роста». BioDrugs . 12 (2): 139– 157. doi :10.2165/00063030-199912020-00007. PMID 18031173. S2CID 195690081.
- ^ abc Walker RF (2006). «Серморелин: лучший подход к лечению недостаточности гормона роста у взрослых?». Клинические вмешательства в старение . 1 (4): 307–308 . doi : 10.2147/ciia.2006.1.4.307 . PMC 2699646. PMID 18046908 .
- ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Фармакология (5-е изд.). Эдинбург: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.
- ^ Xu Z (январь 2016). "Growth hormone-releasing hormone.". Handbook of Hormones . Academic Press. стр. 144– 145, e18B-2-e18B-4. doi :10.1016/B978-0-12-801028-0.00143-4. ISBN 978-0-12-801028-0.
- ^ «Определение того, что инъекции GEREF (серморелина ацетата), 0,5 миллиграмма основания/флакон и 1,0 миллиграмма основания/флакон, и инъекции GEREF (серморелина ацетата), 0,05 миллиграмма основания/ампулы, не были изъяты из продажи по причинам безопасности или эффективности». Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США . Федеральный реестр. 4 марта 2013 г. Номер дела FDA-2012-P-1071.
- ^ Walker RF (март 2002 г.). «Оценка безопасности и эффективности заместительной терапии гормоном роста при старении врачами сообщества». Журнал антивозрастной медицины . 5 (1): 41– 55. doi :10.1089/10945450231762928 (неактивен 1 ноября 2024 г.).
{{cite journal}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на ноябрь 2024 г. ( ссылка ) - ^ Ishida J, Saitoh M, Ebner N, Springer J, Anker SD, von Haehling S (январь 2020 г.). «Секретные средства гормона роста: история, механизм действия и клиническая разработка». JCSM Rapid Communications . 3 (1): 25–37 . doi : 10.1002/rco2.9 .
 | Эта статья о гормональных препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
