СБ-269970
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ИУФАР/БПС |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С18Н28Н2О3S |
| Молярная масса | 352,49 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
SB-269970 — это лекарственный препарат и исследовательский химикат, разработанный GlaxoSmithKline, используемый в научных исследованиях. Считается, что он действует как селективный антагонист рецептора 5-HT 7 (EC 50 = 1,25 нМ) (или, возможно, обратный агонист ). Последующее исследование на морских свинках при концентрации 10 мкМ показало, что он также блокирует α 2 -адренергический рецептор . [1] [2] [3] Однако большая разница в тестовых концентрациях подтверждает селективность SB-269970 для рецептора 5-HT 7 .
SB-269970 используется для изучения рецепторов 5-HT 7 , которые, как полагают, участвуют в функционировании нескольких областей мозга, таких как гиппокамп и таламус , [4] и регуляции высвобождения дофамина в вентральной области покрышки . [5] Возможные терапевтические применения SB-269970 и других антагонистов 5-HT 7 включают лечение тревожности и депрессии , [6] [7] а также ноотропные эффекты, которые были отмечены в исследованиях на животных. [8] [9]
Ссылки
- ^ Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (июль 2004 г.). «Дифференциальная эффективность обратных агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 на человеческих рекомбинантных серотониновых рецепторах 5-HT7». European Journal of Pharmacology . 495 ( 2–3 ): 97–102 . doi :10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID 15249157.
- ^ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ и др. (февраль 2000 г.). «Новый, мощный и селективный антагонист 5-HT(7): (R)-3-(2-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)пирролидин-1-сульфонил)фенол (SB-269970)». Журнал медицинской химии . 43 (3): 342–5 . doi :10.1021/jm991151j. PMID 10669560.
- ^ Foong JP, Bornstein JC (февраль 2009 г.). «Антагонисты 5-HT NAN-190 и SB 269970 блокируют альфа2-адренорецепторы у морской свинки». NeuroReport . 20 (3): 325– 30. doi :10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID 19190523. S2CID 25499247.
- ^ Thomas DR, Hagan JJ (февраль 2004 г.). «5-HT7 рецепторы». Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 3 (1): 81– 90. doi :10.2174/1568007043482633. PMID 14965246.
- ^ Мни-Филали О, Дахан Л, Циммер Л, Хадджери Н (сентябрь 2007 г.). «Влияние антагониста рецептора серотонина 5-HT (7) SB-269970 на ингибирование активации дофаминовых нейронов, вызванной амфетамином». Европейский журнал фармакологии . 570 ( 1–3 ): 72–6 . doi :10.1016/j.ejphar.2007.05.037. ПМИД 17586491.
- ^ Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывают антидепрессантоподобное поведение и паттерн сна». Biological Psychiatry . 58 (10): 831– 7. doi :10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID 16018977. S2CID 10998014.
- ^ Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tattooczyńska E (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 в животных моделях тревоги и депрессии». Neuropharmacology . 51 (3): 578– 86. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID 16828124. S2CID 39928418.
- ^ Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (декабрь 2008 г.). «Влияние антагониста 5-HT(7) SB-269970 на модуляцию рабочей и референтной памяти у крыс». Behavioural Brain Research . 195 (1): 164– 70. doi :10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID 18308404. S2CID 12910296.
- ^ Liy-Salmeron G, Meneses A (2008). «Эффекты препаратов 5-HT в префронтальной коре во время формирования памяти и модель амнезии кетамина». Hippocampus . 18 (9): 965–74 . doi :10.1002/hipo.20459. PMID 18570192. S2CID 20937527.
 | Эта статья, связанная с антигипертензией , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
