Самарий (153Sm) лексидронам

Самарий ( ¹⁵³ Sm) лексидронам
Клинические данные
Торговые наименования	Квадрамет
Пути ; введения	Внутривенно
код АТС	V10BX02 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	ЕС : только по рецепту; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Н/Д
Идентификаторы
	Название ИЮПАК Пентанатрий самарий ( 153 Sm) N , N , N ' , N' - тетракис(фосфонатометил)этан-1,2-диамин;
Номер CAS	122575-21-7 176669-18-4 (пентанатрий) И ; ;
CID PubChem	9810246;
УНИИ	745X144DZY;
ChEMBL	ChEMBL1201796;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID30936282;
Химические и физические данные
Формула	С 6 Н 12 Н 2 Na 5 О 12 Р 4 153 См
Молярная масса	695,93 г/моль
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение; ковалентная форма: Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C(CN(CP(=O)([O-])[O-])CP(=O)([O-])[O-])N(CP(=O)([O-])[O-])CP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[153Sm+3]; ; ковалентная форма: C(CN(CP(=O)([O-])O[153Sm-]123)CP(=O)([O-])O1)N(CP(=O)([O-])O2)CP(=O)([O-])O3.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+];

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Самарий ( ¹⁵³ Sm) лексидронам (химическое название Самарий-153-этилендиаминтетраметиленфосфонат , сокращенно Самарий-153 ЭДТМП , торговое название Квадрамет ) — хелатный комплекс радиоизотопа элемента самария с ЭДТМП . Используется для лечения боли, когда рак распространился на кости . [ ^1]^[2]

Он вводится в вену и распределяется по всему телу, где он преимущественно поглощается в областях, где рак проник в кость. Радиоизотоп ¹⁵³ Sm с периодом полураспада 46,3 часа распадается, испуская бета-частицы ( электроны ), которые убивают близлежащие клетки. Боль начинает уменьшаться в течение первой недели у большинства людей, и эффект может длиться несколько месяцев. Он обычно используется при раке легких , раке простаты , раке молочной железы и остеосаркоме .

Побочные эффекты

Побочные эффекты ^[3] включают следующее:

Черный, дегтеобразный стул
Кровь в моче/кале
Кашель, осиплость голоса
Лихорадка/озноб
Боль в пояснице/боку
Болезненное или затрудненное мочеиспускание
Точечные красные пятна на коже
Аритмия
Тошнота, рвота

Снабжение и администрирование

Самарий лексидронам поставляется в виде замороженного раствора для внутривенного введения с активностью 50±5 мКи /мл ^[4] и максимальной бета-энергией 0,808 МэВ . ^[5] Из-за короткого периода полураспада радиоизотопа срок действия препарата истекает через 56 часов после указанного времени калибровки. ^[4]

Ссылки

^ Андерсон П. (август 2006 г.). «Самарий при остеобластических метастазах в кости и остеосаркоме». Мнение эксперта по фармакотерапии . 7 (11): 1475– 86. doi : 10.1517/14656566.7.11.1475. PMID 16859431. S2CID 36773109.
^ Finlay IG, Mason MD, Shelley M (июнь 2005 г.). «Радиоизотопы для паллиативного лечения метастатического рака костей: систематический обзор». The Lancet. Онкология . 6 (6): 392– 400. doi :10.1016/S1470-2045(05)70206-0. PMID 15925817.
^ "Побочные эффекты Квадрамета в деталях". Drugs.com .
^ ab Профессиональная информация FDA о препарате Квадрамет. 2009.
^ Bé M, Coursol N, Duchemin B, Lagoutine F, Legrand J. "Table of Radionuclides" (PDF) . Национальная лаборатория Генри Беккереля. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июля 2019 года . Получено 22 апреля 2020 года .

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[pmid16859431-1] Андерсон П. (август 2006 г.). «Самарий при остеобластических метастазах в кости и остеосаркоме». Мнение эксперта по фармакотерапии . 7 (11): 1475– 86. doi : 10.1517/14656566.7.11.1475. PMID 16859431. S2CID 36773109.

[pmid15925817-2] Finlay IG, Mason MD, Shelley M (июнь 2005 г.). «Радиоизотопы для паллиативного лечения метастатического рака костей: систематический обзор». The Lancet. Онкология . 6 (6): 392– 400. doi :10.1016/S1470-2045(05)70206-0. PMID 15925817.

[side_effects-3] "Побочные эффекты Квадрамета в деталях". Drugs.com .

[drugs.com-4] Профессиональная информация FDA о препарате Квадрамет. 2009.

[5] Bé M, Coursol N, Duchemin B, Lagoutine F, Legrand J. "Table of Radionuclides" (PDF) . Национальная лаборатория Генри Беккереля. Архивировано из оригинала (PDF) 17 июля 2019 года . Получено 22 апреля 2020 года .

Клинические данные

Торговые наименования	Квадрамет
Пути введения	Внутривенно
код АТС	V10BX02 ( ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	ЕС : только по рецепту В целом: ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Н/Д
Идентификаторы
Название ИЮПАК Пентанатрий самарий ( ¹⁵³ Sm) N , N , N ' , N' - тетракис(фосфонатометил)этан-1,2-диамин
Номер CAS	122575-21-7 176669-18-4 (пентанатрий)^И
CID PubChem	9810246
УНИИ	745X144DZY
ChEMBL	ChEMBL1201796
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID30936282
Химические и физические данные
Формула	С ₆ Н ₁₂ Н ₂ Na ₅ О ₁₂ Р ₄¹⁵³ См
Молярная масса	695,93 г/моль
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение ковалентная форма: Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C(CN(CP(=O)([O-])[O-])CP(=O)([O-])[O-])N(CP(=O)([O-])[O-])CP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[153Sm+3] ковалентная форма: C(CN(CP(=O)([O-])O[153Sm-]123)CP(=O)([O-])O1)N(CP(=O)([O-])O2)CP(=O)([O-])O3.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]